氯丙嗪
识别
- 总结
-
氯丙嗪是吩噻嗪抗精神病药物用于治疗恶心、呕吐,术前焦虑、精神分裂症、双相情感障碍,严重的行为问题儿童。
- 通用名称
- 氯丙嗪
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00477
- 背景
-
典型的吩噻嗪抗精神病药物。像其他药物在这个类中,氯丙嗪的抗精神病药物行动被认为是由于长期适应的大脑阻断多巴胺受体。氯丙嗪有几个其他操作和治疗用途,包括止吐剂,治疗棘手的打嗝。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验,审查批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:318.864
单一同位素的:318.095747015 - 化学公式
- C17H19ClN2年代
- 同义词
-
- (3)- 2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl - n, N-dimethyl-1-propanamine
- (3)- 2-chlorophenothiazin-10-yl - n, N-dimethyl-propan-1-amine
- 氯丙嗪
- Chlorpromazinum
- Clorpromazina
- CPZ
- (N) - 3-dimethylaminopropyl 3-chlorophenothiazine
- 外部id
-
- J2.794D
- nsc - 167745
- nsc - 226514
药理学
- 指示
-
治疗精神分裂症;控制恶心和呕吐;手术前缓解不安和忧虑;急性间歇性卟啉病;作为一个兼职破伤风的治疗;控制的躁狂型躁郁症的症状;为缓解顽固性呃逆;治疗严重的行为问题(1到12岁)儿童的斗志和/或爆炸hyperexcitable行为(与直接成比例的挑衅),和活跃的短期治疗儿童过度运动活动伴随行为障碍包括下列部分或全部症状:冲动性,难以保持注意力,攻击力,情绪不稳,和挫折承受力差。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
氯丙嗪是一种精神的经纪人表示用于治疗精神分裂症。它还产生镇静和止吐剂活动。氯丙嗪有各级行动皮层下中枢神经系统主要的位子上以及在多个器官系统。氯丙嗪antiadrenergic强和弱边缘抗胆碱能活性;神经节阻断作用相对轻微。它还具有轻微的抗组胺剂和antiserotonin活动。
- 的作用机制
-
氯丙嗪作为不同postsysnaptic受体拮抗剂(阻滞剂)——dopaminergic-receptors(亚型D1、D2、D3、D4 -不同抗精神病药物属性对生产性和非生产性的症状),在serotonergic-receptors (5-HT1 5-HT2,抗焦虑、抗抑郁的antiaggressive属性以及extrapypramidal副作用的衰减,但也导致体重增加,血压下降,镇静和射精困难),在histaminergic-receptors (H1-receptors,镇静,antiemesis,眩晕,血压和体重下降),α1 / alpha2-receptors (antisympathomimetic属性,降低血压,反射性心动过速,眩晕,镇静,多涎、失禁以及性功能障碍,但也可能减弱pseudoparkinsonism -有争议),最后对毒蕈碱的(胆碱能)M1 / M2-receptors(引起口干等抗胆碱能症状,视力模糊,便秘,困难/无法小便,窦性心动过速,心电图改变,失去记忆,但抗胆碱能作用可能减弱锥体外系副作用)。此外,氯丙嗪是一个弱的突触前抑制多巴胺再摄取,这可能会导致(轻度)抗抑郁的和抗帕金森病的效果。这个动作也可以占精神病的精神运动风潮和放大(很少指出在临床使用)。
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 一个多巴胺D1受体 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体1 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 一个Alpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个Alpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 U电压门控钾通道亚科2 H成员 抑制剂人类 UD(1)多巴胺受体 抑制剂人类 U多巴胺D3受体 抑制剂人类 U多巴胺D4受体 粘结剂人类 U多巴胺D5受体 抑制剂人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体2 粘结剂人类 Ualpha -肾上腺素能受体 抑制剂人类 Uα2肾上腺素能受体 抑制剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 U鞘磷脂磷酸二酯酶 抑制剂人类 U钙调蛋白 抑制剂人类 Ualpha1-acid糖蛋白 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体6 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体7 粘结剂人类 U组胺H4受体 粘结剂人类 - 吸收
-
容易从胃肠道吸收。由于初步的肝脏代谢的生物利用度不同。
- 的体积分布
-
- 20 L /公斤
- 蛋白结合
-
> 90%,血浆蛋白,主要是白蛋白
- 新陈代谢
-
广泛的肝脏和肾脏代谢。广泛代谢,细胞色素P450 CYP2D6同功酶(主要途径)、CYP1A2和CYP3A4。大约10到12个主要代谢物已确定。羟基化的位置3和7吩噻嗪核和N-dimethylaminopropyl侧链发生脱甲基,也是N-oxide代谢。在尿液中,20%的chlopromazine及其代谢物排出尿液的非结合的药物,不变demonomethylchlorpromazine, dedimethylchlorpromazine,亚砜代谢物,chlorpromazine-N-oxide。剩下的80%由共轭代谢物,主要是O-glucuronides和少量的mono -醚硫酸盐和氯丙嗪dihydroxy-derivatives及其亚砜代谢物。的主要代谢物的monoglucuronide N-dedimethylchlorpromazine 7-hydroxychlorpromazine。大约37%的服用剂量的氯丙嗪随着尿液排出。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
肾脏,尿液中~ 37%
- 半衰期
-
~ 30小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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搅拌、昏迷、抽搐、呼吸困难、吞咽困难,口干,极端的困倦,发烧、肠阻塞,不规则的心跳,血压低,坐立不安
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加氯丙嗪时加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir 氯丙嗪的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。 Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当氯丙嗪与Abaloparatide相结合。 Abametapir 氯丙嗪的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 氯丙嗪的代谢结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合氯丙嗪时可以增加。 Abiraterone 氯丙嗪的血清浓度可以增加阿比特龙结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合氯丙嗪时可以增加。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与氯丙嗪。 醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合氯丙嗪。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 带食物。食物减少刺激。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸氯丙嗪 9 wp59609j6 69-09-0 FBSMERQALIEGJT-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Aminazine/Chlorderazin/Chloropromazine/Chlorpromados/Chlorpromanyl (Technilab(加拿大)/Contomin/Largactil(种社会)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Chlorprom标签100毫克 平板电脑 111.6毫克/选项卡 口服 Icn制药 1962-12-31 1998-08-13 加拿大 Chlorprom选项卡25毫克 平板电脑 27.9毫克/选项卡 口服 Icn制药 1974-12-31 1998-08-13 加拿大 Chlorprom选项卡50毫克 平板电脑 55.8毫克/选项卡 口服 Icn制药 1962-12-31 1998-08-13 加拿大 Chlorpromanyl 20锡尔 解决方案/滴 22.2毫克/毫升 口服 Technilab制药有限公司 1983-12-31 2004-08-03 加拿大 Chlorpromanyl 40滴湖浆44.5 mg / ml 糖浆 44.5毫克/毫升 口服 Technilab制药有限公司 1986-12-31 2006-07-28 加拿大 盐酸氯丙嗪Inj 25毫克/毫升早餐 液体 25毫克/毫升 肌内;静脉注射 Mylan制药 1994-12-31 2015-11-03 加拿大 盐酸氯丙嗪Inj 27.9 mg / ml 液体 27.9毫克/毫升 肌内;静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1985-12-31 1996-09-10 加拿大 盐酸氯丙嗪Inj USP 解决方案 25毫克/毫升 肌内;静脉注射 Alveda制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 盐酸氯丙嗪注射液 解决方案 25毫克/毫升 肌内;静脉注射 山德士加拿大的注册 1988-12-31 2019-08-01 加拿大 氯丙嗪选项卡25毫克 平板电脑 27.9毫克 口服 Duchesnay Inc .) 1978-12-31 2003-07-18 加拿大 - 通用的处方产品
- 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 โปเกตอล200 平板电脑,涂 200毫克 口服 บริษัทฟาร์มาสันต์แล็บบอราตอรี่ส์จำกัดจำกัด 2008-07-31 不适用 泰国
类别
- ATC代码
- N05AA01 -氯丙嗪
- 药物类别
-
- 肾上腺素的alpha -受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 代理生产心动过速
- 代理产生高血压
- 代理,减少癫痫发作阈值
- 抗胆碱能药物
- 抗抑郁的药物
- 止吐药
- 抗精神病药物
- 典型抗精神病药物(第一代[])
- 自主代理
- BSEP / ABCB11抑制剂
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 胆碱酯酶抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 药物导致inadvertant光敏性
- 药物主要是肾排泄
- 胃肠道代理
- 稠环杂环化合物,
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 低血压的代理
- 中度风险QTc-Prolonging代理
- 毒蕈碱的拮抗剂
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- 22抑制剂
- 22基板
- 周围神经系统代理
- 吩噻嗪类
- 吩噻嗪类和脂肪族侧链
- Photosensitizing代理
- Psycholeptics
- 精神药品
- QTc延长代理
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT1受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT1A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 硫化合物
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzothiazines
- 子课
- 吩噻嗪类
- 直接父
- 吩噻嗪类
- 选择父母
- Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/芳基氯化物/1,4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
- 基
- Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 吩噻嗪类、叔胺,有机氯化合物(CHEBI: 3647)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- U42B7VYA4P
- 化学文摘号
- 50-53-3
- InChI关键
- ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H19ClN2S c1-19 (2) 10-5-11-20-14-6-3-4-7-16 (14) 10-5-11-20-14-6-3-4-7-16 (18) 12 - 15 (17) 20 / h3-4, 6 - 9、12 h, 5, 10-11H2 1-2H3
- 国际命名
-
[3 - (2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)丙基]二甲胺
- 微笑
-
CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2SC2 = C1C = C (Cl) C = C2
引用
- 合成参考
-
贝纳p;U S。专利2645640;1953年7月14日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国。
US2645640 - 一般引用
-
- Leucht年代,Wahlbeck K,哈曼J, Kissling W:新一代抗精神病药物与传统抗精神病药物低效力:系统回顾和荟萃分析。柳叶刀》。2003年5月10日,361 (9369):1581 - 9。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014620
- KEGG药物
- D00270
- KEGG化合物
- C06906
- PubChem化合物
- 2726年
- PubChem物质
- 46508395
- ChemSpider
- 2625年
- BindingDB
- 50001888
- 2403年
- ChEBI
- 3647年
- ChEMBL
- CHEMBL71
- 锌
- ZINC000000044027
- 治疗目标数据库
- DAP000374
- 网页
- PA448964
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- Z80
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 氯丙嗪
- PDB项
- 3 apx型/3 lk0/4 ma8/5 g08/5 lg3/5伦敦警察厅表明/5 nuk/5 num/5修女/7的书
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 侵略/搅动/精神紧急 1 4 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/分裂情感性障碍 1 4 完成 治疗 精神分裂症 1 4 终止 治疗 精神分裂症 1 3 完成 治疗 新生儿的药物戒断综合征 1 3 完成 治疗 精神分裂症 1 3 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1 2 未知的状态 治疗 高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)/MGMT-unmethylated胶质母细胞瘤(GBM) 1 2、3 积极不招聘 支持性护理 先进的恶性肿瘤/精神错乱/局部晚期恶性肿瘤/转移性癌/复发性恶性肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
- 葛兰素史克公司
- Actavis中期大西洋有限责任公司
- 制药协会公司div海滩产品
- Wockhardt欧盟操作(瑞士)
- 罗克珊实验室公司
- 山德士公司
- Abraxis医药产品
- 百特医疗集团麻醉和重症监护
- Marsam制药有限责任公司
- 沃森实验室公司
- 惠氏ayerst实验室
- 迅速扩充我们的制药业务
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- teva制药公司的Ivax制药公司子
- Kv制药有限公司
- 美国氰胺公司Lederle实验室div
- Purepac制药有限公司
- 私人配方公司
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- Vangard实验室公司div中途医疗有限公司
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- 外包商
-
- Amerisource卫生服务集团。
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- 耦合器企业公司。
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- 创新的生产和销售服务公司。
- 自由制药
- 主要药物
- 莫非斯堡医药护理供应
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- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 规定的药品
- 质量
- 补救重新打包
- 山德士
- Tya制药
- UDL实验室
- 联合研究实验室公司。
- USL制药有限公司
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 111.4毫克 平板电脑 口服 27.9毫克 平板电脑 口服 55.7毫克 平板电脑 口服 111.6毫克/选项卡 平板电脑 口服 27.9毫克/选项卡 平板电脑 口服 55.8毫克/选项卡 解决方案/滴 口服 22.2毫克/毫升 糖浆 口服 44.5毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 液体 肌内;静脉注射 25毫克/毫升 液体 肌内;静脉注射 27.9毫克/毫升 解决方案 肌内;静脉注射 25毫克/毫升 集中注意力 口服 100毫克/毫升 集中注意力 口服 30毫克/ 1毫升 注射 肌肉内的 注射 肌肉内的 25毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 200毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑、糖涂层 口服 10毫克/ 1 平板电脑、糖涂层 口服 100毫克/ 1 平板电脑、糖涂层 口服 200毫克/ 1 平板电脑、糖涂层 口服 25毫克/ 1 平板电脑、糖涂层 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/选项卡 平板电脑 口服 25毫克/选项卡 平板电脑 口服 50毫克/选项卡 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 注入,解决方案 注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 2毫升 解决方案/滴 口服 40毫克/毫升 液体 口服 100毫克/ 5毫升 液体 口服 25毫克/ 5毫升 注射 肌肉内的 25毫克 解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ amp 解决方案/滴 口服 40毫克/毫升 栓剂 直肠 100毫克 解决方案 肌内;静脉注射 25毫克/ 1毫升 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑、糖涂层 口服 50毫克 注入,解决方案 肌肉内的 25毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 223.2毫克 平板电脑 口服 11.16毫克 平板电脑,涂膜 口服 注入,解决方案 肌肉内的 50毫克/ 2毫升 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 25.0毫克 平板电脑 口服 50.0毫克 注入,解决方案 肌肉内的 25毫克/ 1毫升 栓剂 直肠 100毫克/ 1 栓剂 直肠 25毫克/ 1 糖浆 口服 10毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1 胶囊 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑、糖涂层 口服 100毫克 平板电脑、糖涂层 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 氯丙嗪25毫克/毫升amp 8.04美元 毫升 盐酸氯丙嗪200毫克的平板电脑 1.19美元 平板电脑 200毫克的氯丙嗪片 1.05美元 平板电脑 盐酸氯丙嗪100毫克的平板电脑 0.84美元 平板电脑 盐酸氯丙嗪50毫克平板电脑 0.73美元 平板电脑 盐酸氯丙嗪25毫克的平板电脑 0.55美元 平板电脑 100毫克的氯丙嗪片 0.39美元 平板电脑 盐酸氯丙嗪10毫克平板电脑 0.37美元 平板电脑 10毫克的氯丙嗪片 0.32美元 平板电脑 50毫克的氯丙嗪片 0.3美元 平板电脑 25毫克的氯丙嗪片 0.17美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 177 - 178 贝纳p;U S。专利2645640;1953年7月14日;分配给法国des强Chimiques Rhone-Poulenc,法国 沸点(°C) 200 - 205°C 8.00 e-01毫米汞柱 PhysProp 水溶度 2.55 mg / L (24°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992) logP 5.41 AVDEEF (1995) 日志 -5.01 ADME研究USCD Caco2渗透率 -4.7 ADME研究USCD pKa 9.3 (25°C) HANSCH C &狮子座,AJ (1985) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00417毫克/毫升 ALOGPS logP 5.18 ALOGPS logP 4.54 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(基本) 9.2 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 6.482 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 93.76米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 35.13 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9757 血脑屏障 + 0.9795 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 底物 0.787 我22抑制剂 抑制剂 0.7164 22抑制剂二世 抑制剂 0.8387 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7557 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7617 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6477 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9305 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.9422 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5512 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9375 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6601 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.9309 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 3.3196 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9536 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.787
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (8.36 KB)
- 光谱
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- 外形尺寸,饶ML,本德年代,Sartory G,穆勒BW:精神分裂症患者神经心理和条件屏蔽性能:评估安定药剂量的贡献、血清水平和多巴胺D2-receptor入住率。Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):317 - 30。(文章]
- Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
- 李高吴年代,邢Q, R, X,顾N,冯G,他李:氯丙嗪治疗反应可能与DRD2基因的多态性在中国精神分裂症患者。>。2005年3月7日,376 (1):1 - 4。Epub 2004 12月2。(文章]
- 吴SN,高R,心不在焉,李高频,沈YF,顾NF,冯GY,他李:DRD2多态性与chlorpromazine-induced锥体外系综合征协会在中国精神分裂症患者。学报杂志。2006年8月,27 (8):966 - 70。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- Seeman P:多巴胺D2受体在精神分裂症治疗的目标。遗传代数Schizophr精神病。2010年4月;4 (1):56 - 73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。(文章]
- 罗斯提单,Craigo SC,超女士,ulu, Monsma FJ Jr,沈Y, Meltzer HY, Sibley博士:绑定的典型和非典型抗精神病药物5-hydroxytryptamine-6 5-hydroxytryptamine-7受体。J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1403 - 10。(文章]
- 罗斯提单,Tandra年代,伯吉斯LH, Sibley博士,Meltzer HY:多巴胺D4受体亲和力并不区分典型和非典型抗精神病药物。精神药理学(Berl)。1995年8月,120 (3):365 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
引用
- Cahir M,国王DJ:抗精神病药物缺乏α1 a / B肾上腺素受体亚型选择性的老鼠。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):231 - 4。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
引用
- Cahir M,国王DJ:抗精神病药物缺乏α1 a / B肾上腺素受体亚型选择性的老鼠。Neuropsychopharmacol欧元。2005年3月,15 (2):231 - 4。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
- 哈尔斯PA,大厅H,达尔SG:毒蕈碱的胆碱能和吩噻嗪药物代谢物组胺H1受体结合。43生命科学。1988;(5):405 - 12所示。(文章]
- 教堂可,年轻的KD:抑制组胺释放的特点从人类肺由钠cromoglycate碎片,舒喘灵、氯丙嗪。Br J杂志。1983年4月,78 (4):671 - 9。(文章]
- 约翰逊HG,米勒博士:抑制组胺释放和ionophore-induced钙通量大鼠肥大细胞的利多卡因和氯丙嗪。特工行动。1979年8月,9 (3):239 - 43。(文章]
- 帕默GC,瓦格纳人力资源,帕默SJ, Manian AA:组胺、去甲肾上腺素,和dopamine-sensitive中央腺苷酸环化酶:氯丙嗪衍生品和butaclamol的影响。拱Int Pharmacodyn其他。1978年6月,233(2):314 - 25所示。(文章]
- Ruffolo RR Patil PN:氯丙嗪动力学不同受体的封锁的兔胃带。欧元J杂志。1978年3月15日,48 (2):151 - 7。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
D(1)多巴胺受体 | P21728 |
D (1 b)多巴胺受体 | P21918 |
引用
- Seeman P, Van Tol HH:多巴胺受体药理学。当今神经Neurosurg计划1993年8月,6 (4):602 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
引用
- 罗斯提单,Craigo SC,超女士,ulu, Monsma FJ Jr,沈Y, Meltzer HY, Sibley博士:绑定的典型和非典型抗精神病药物5-hydroxytryptamine-6 5-hydroxytryptamine-7受体。J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1403 - 10。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
5 -羟色胺受体2 | P28223 |
5 -羟色胺受体2 b | P41595 |
5 -羟色胺受体2摄氏度 | P28335 |
引用
- 罗斯提单,Craigo SC,超女士,ulu, Monsma FJ Jr,沈Y, Meltzer HY, Sibley博士:绑定的典型和非典型抗精神病药物5-hydroxytryptamine-6 5-hydroxytryptamine-7受体。J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1403 - 10。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
引用
- Huerta-Bahena J, Villalobos-Molina R, Garcia-Sainz JA:三氟啦嗪和氯丙嗪对抗α1 -但不是alpha2 -肾上腺素的影响。摩尔杂志。1983年1月;23 (1):67 - 70。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-2A肾上腺素能受体 | P08913 |
Alpha-2B肾上腺素能受体 | P18089 |
Alpha-2C肾上腺素能受体 | P18825 |
引用
- Bylund DB, Ray-Prenger C,墨菲TJ: Alpha-2A和alpha-2B肾上腺素能受体亚型:拮抗剂绑定在组织和细胞系只包含一个亚型。245年5月,J Exp其他杂志》1988 (2):600 - 7。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
引用
- 戴维斯,Compton-Toth英航Hufeisen SJ, Meltzer HY,罗斯提单:N-desmethylclozapine高度有效的行动的毒蕈碱的受体是独一无二的,而不是共同财产的典型或非典型抗精神病药物:是M1激动的一个先决条件模拟氯氮平的行动?精神药理学(Berl)。2005年4月,178 (4):451 - 60。Epub 2004年10月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
- 基因名字
- CHRM3
- Uniprot ID
- P20309
- Uniprot名字
- 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
- 分子量
- 66127.445哒
引用
- 戴维斯,Compton-Toth英航Hufeisen SJ, Meltzer HY,罗斯提单:N-desmethylclozapine高度有效的行动的毒蕈碱的受体是独一无二的,而不是共同财产的典型或非典型抗精神病药物:是M1激动的一个先决条件模拟氯氮平的行动?精神药理学(Berl)。2005年4月,178 (4):451 - 60。Epub 2004年10月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 鞘磷脂磷酸二酯酶活性
- 特定的功能
- 鞘磷脂转换为神经酰胺。也有磷脂酶C活动1,2-diacylglycerolphosphoglycerol 2-diacylglycerolphosphocholine和1。同种型2和同种型3失去了催化交流……
- 基因名字
- SMPD1
- Uniprot ID
- P17405
- Uniprot名字
- 鞘磷脂磷酸二酯酶
- 分子量
- 69751.3哒
引用
- 吉田Y, Arimoto K,佐藤M, Sakuragawa N, Arima M, Satoyoshi E:减少酸性鞘磷脂酶活性在人类成纤维细胞诱导ay - 9944和其他阳离子两亲性药物。1985年12月,98 (6):1669 - 79。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 采用了绑定
- 特定的功能
- 钙调蛋白介导的控制大量的酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质由Ca (2 +)。在酶刺激的calmodulin-Ca(2 +)复杂许多……
- 基因名字
- CALM1
- Uniprot ID
- P0DP23
- Uniprot名字
- 钙调蛋白
- 分子量
- 16837.47哒
引用
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1-acid糖蛋白1 | P02763 |
Alpha-1-acid糖蛋白2 | P19652 |
引用
- Herve F, Duche的JC, d 'Athis P,马尔凯C,横档J, Tillement JP:绑定丙吡胺、美沙酮、双嘧达莫、氯丙嗪、利多卡因和黄体酮的两个主要的遗传变异人类α1-acid糖蛋白:证据drug-binding变异和差异的存在两个独立drug-binding网站α1-acid糖蛋白。药物基因学。1996年10月,6 (5):403 - 15。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
- 基因名字
- HTR6
- Uniprot ID
- P50406
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体6
- 分子量
- 46953.625哒
引用
- 罗斯提单,Craigo SC,超女士,ulu, Monsma FJ Jr,沈Y, Meltzer HY, Sibley博士:绑定的典型和非典型抗精神病药物5-hydroxytryptamine-6 5-hydroxytryptamine-7受体。J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1403 - 10。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
引用
- 罗斯提单,Craigo SC,超女士,ulu, Monsma FJ Jr,沈Y, Meltzer HY, Sibley博士:绑定的典型和非典型抗精神病药物5-hydroxytryptamine-6 5-hydroxytryptamine-7受体。J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1403 - 10。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 小林的吉井K, K, Tsumuji M,塔米,岛田N、K千叶:人体细胞色素P450鉴定亚型参与7-hydroxylation氯丙嗪的人类肝脏微粒体。生命科学。2000;67 (2):175 - 84。(文章]
- Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
- Wojcikowski J, Boksa J,丹尼尔佤邦:主要贡献的细胞色素P450同工酶1 a2 (CYP1A2)和5-sulfoxidation去甲基吩噻嗪安定氯丙嗪在人类肝脏,比较与其他吩噻嗪类。生物化学杂志。2010年10月15日,80 (8):1252 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。(文章]
- 氯丙嗪的处方信息(文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Kitamura K,奥木兰·AA,经营着C, Kamijima Y,田中R, Takegami年代,Kitade T: triflupromazine绑定的无机离子和氯丙嗪对牛血清白蛋白研究光谱测定方法。化学制药牛(东京)。2006年7月,54 (7):972 - 6。(文章]
- Rukhadze医学博士Bezarashvili GS、Sidamonidze NS Tsagareli SK:调查绑定过程中氯丙嗪对牛血清白蛋白的被动和主动的实验。生物医学Chromatogr。2001年10月,15 (6):365 - 73。(文章]
- 席尔瓦D,科尔特斯厘米,Louro SR:固有荧光的猝灭牛血清白蛋白由氯丙嗪和氯高铁血红素。布拉兹J地中海生物研究2004年7月,37 (7):963 - 8。Epub 2004年6月22日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 威尔逊(2016)。预测药物代谢和药物动力学的新视野。皇家化学学会的。(ISBN: 978-1-84973-828-6]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月10日21:05