组胺、去甲肾上腺素,dopamine-sensitive中心腺苷酸环化酶:氯丙嗪衍生品和butaclamol的影响。

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帕默GC,瓦格纳人力资源,帕默SJ, Manian AA

组胺、去甲肾上腺素,dopamine-sensitive中心腺苷酸环化酶:氯丙嗪衍生品和butaclamol的影响。

拱Int Pharmacodyn其他。1978年6月,233(2):314 - 25所示。

PubMed ID
687395年(在PubMed
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文摘

最近一系列的衍生品(第四纪和羟化)的氯丙嗪(CPZ)和butaclamol进行评估对拮抗去甲肾上腺素(NE)——(鼠大脑皮层)、多巴胺(DA)(大鼠纹状体)和组胺- (H)敏感的大脑皮层(兔子)腺苷酸环化酶。孵化组织切片(鼠和兔皮层)CPZ-CH3 7-OH-CPZ-CH3, beta-OH-CPZ butaclamol显示能力抑制或NE - H -诱导积累腺苷环3 ',5 '一磷酸(营)。与破碎的细胞酶对DA,而有效的抑制酶活性(IC50不到24微米)发生butaclamol, beta-OH-CPZ, 7, 8, beta-triOH-CPZ, 7日8-dioxo-beta-OH-CPZ和3,7,8-triOH-CPZ。得出的代谢物CPZ有助于中央治疗和/或副作用的母体化合物。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氯丙嗪 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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