trans-2 3-dihydroxy-6a 7、8、12 b-tetrahydro-6h-chromeno[3上]异喹啉:合成、高分辨率,初步药理特性的新多巴胺D1受体激动剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Cueva JP, Giorgioni G, Grubbs RA, Chemel BR,瓦VJ,尼科尔斯
trans-2 3-dihydroxy-6a 7、8、12 b-tetrahydro-6h-chromeno[3上]异喹啉:合成、高分辨率,初步药理特性的新多巴胺D1受体激动剂。
J医学杂志。2006年11月16日,49 (23):6848 - 57。
- PubMed ID
-
17154515 (在PubMed]
- 文摘
-
我们报告的合成trans-2 3-dihydroxy-6a 7, 8, 12 b-tetrahydro-6h-chromeno[3上]盐酸异喹啉6和对映体的决议。这种新的化合物的氧气bioisostere强有力的多巴胺受体激动剂dihydrexidine D1-selective。最初的合成方法,作为一个关键步骤,铃木耦合之间chromene triflate boronate酯,紧随其后的是异喹啉形成和减少由此产生的异喹啉。随后,他开发了一个更高效的途径,参与共轭芳基格氏试剂添加到2-nitrochromene。标题化合物具有高亲和力(Ki = 20 - 30 nM)猪D1-like受体在本机纹状体组织和完整的内在活性克隆人类多巴胺D1受体但在D2-like多巴胺受体亲和力低得多(Ki = 3000海里)。这种化合物的绑定和功能性质再次说明构建的应用多巴胺D1受体激动剂配体在beta-phenyldopamine药效基因模板。