唑类抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用

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Tassaneeyakul W, Birkett DJ,矿工JO

唑类抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用

Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。

PubMed ID
9574817 (PubMed视图
]
摘要

1.研究了一些抗真菌唑类药物、cns活性药物(抗惊厥药、抗抑郁药、抗精神病药和苯二氮卓类催眠镇静抗焦虑药)和非甾体抗炎药(NSAIDs)抑制人肝微粒体4-硝基酚(4NP)羟基化(CYP2E1活性的标志)的能力。2.咪唑类苯芳唑、克硝唑、益康唑和咪康唑是4NP羟基化的非竞争性或非竞争性抑制剂,其Ki值在4 ~ 25 microM之间。氟康唑、伊曲康唑和酮康唑的抑制作用较小或可忽略不计。3.在筛选的cns活性药物中,只有三环抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药和两种苯二氮卓类药物(氟西泮和medazepam)出现显著抑制。类似地,三环抗抑郁药、吩噻嗪类、氟西泮和药西泮也观察到非竞争性抑制,其Ki值在175 ~ 1000 microM之间。4.双氯芬酸和氟灭酸是唯一被发现能显著抑制4NP羟基化的非甾体抗炎药; kinetic analysis was suggestive of activation-inhibition phenomena. 5. These data indicate that, although not substrates for CYP2E1, some clinically used drugs have the capacity to inhibit this enzyme and hence have the potential to modulate the toxicity of non-drug xenobiotics metabolized by CYP2E1.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Bifonazole 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Bromazepam 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氯丙嗪 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氯硝西泮 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
克霉唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
去郁敏 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
益康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Flunitrazepam 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
安眠药 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
伊曲康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
咪康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
硝基安定 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
去甲替林 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
药物反应
反应
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
对乙酰氨基酚
槲皮素
对乙酰氨基酚与槲皮素联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚
烟酸
对乙酰氨基酚与烟酸联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚
地奥司明
对乙酰氨基酚与Diosmin联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚
大麻二酚
对乙酰氨基酚与大麻二酚联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚
大麻酚
对乙酰氨基酚与大麻酚联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚
米托蒽醌
对乙酰氨基酚与米托蒽醌联用可促进其代谢。
氨茶碱
苯甲醇
氨茶碱与苯甲醇联用可降低其代谢。
氨茶碱
卡维地洛
与卡维地洛联用可降低氨茶碱的代谢。
氨茶碱
三甲双酮
氨茶碱与三甲二酮联用可降低其代谢。
氨茶碱
乙琥胺
氨茶碱与乙氧酰亚胺联用可降低其代谢。
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