唑类抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用
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引用
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Tassaneeyakul W, Birkett DJ,矿工JO
唑类抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用
Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。
- PubMed ID
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9574817 (PubMed视图]
- 摘要
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1.研究了一些抗真菌唑类药物、cns活性药物(抗惊厥药、抗抑郁药、抗精神病药和苯二氮卓类催眠镇静抗焦虑药)和非甾体抗炎药(NSAIDs)抑制人肝微粒体4-硝基酚(4NP)羟基化(CYP2E1活性的标志)的能力。2.咪唑类苯芳唑、克硝唑、益康唑和咪康唑是4NP羟基化的非竞争性或非竞争性抑制剂,其Ki值在4 ~ 25 microM之间。氟康唑、伊曲康唑和酮康唑的抑制作用较小或可忽略不计。3.在筛选的cns活性药物中,只有三环抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药和两种苯二氮卓类药物(氟西泮和medazepam)出现显著抑制。类似地,三环抗抑郁药、吩噻嗪类、氟西泮和药西泮也观察到非竞争性抑制,其Ki值在175 ~ 1000 microM之间。4.双氯芬酸和氟灭酸是唯一被发现能显著抑制4NP羟基化的非甾体抗炎药; kinetic analysis was suggestive of activation-inhibition phenomena. 5. These data indicate that, although not substrates for CYP2E1, some clinically used drugs have the capacity to inhibit this enzyme and hence have the potential to modulate the toxicity of non-drug xenobiotics metabolized by CYP2E1.
beplay体育安全吗引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Bifonazole 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Bromazepam 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氯丙嗪 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氯硝西泮 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 克霉唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 去郁敏 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 益康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Flunitrazepam 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 安眠药 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 伊曲康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 咪康唑 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 硝基安定 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 去甲替林 细胞色素P450 2E1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互对乙酰氨基酚 槲皮素 对乙酰氨基酚与槲皮素联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 烟酸 对乙酰氨基酚与烟酸联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 地奥司明 对乙酰氨基酚与Diosmin联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 大麻二酚 对乙酰氨基酚与大麻二酚联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 大麻酚 对乙酰氨基酚与大麻酚联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 米托蒽醌 对乙酰氨基酚与米托蒽醌联用可促进其代谢。 氨茶碱 苯甲醇 氨茶碱与苯甲醇联用可降低其代谢。 氨茶碱 卡维地洛 与卡维地洛联用可降低氨茶碱的代谢。 氨茶碱 三甲双酮 氨茶碱与三甲二酮联用可降低其代谢。 氨茶碱 乙琥胺 氨茶碱与乙氧酰亚胺联用可降低其代谢。