卡维地洛

识别

总结

卡维地洛是一个非选择性该项拮抗剂用于治疗轻微到严重慢性心力衰竭、高血压、心肌梗死后左心室功能障碍临床稳定的患者。

品牌名称
Coreg
通用名称
卡维地洛
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01136
背景

卡维地洛是S(-)对映体的外消旋混合物既是β和alpha -肾上腺素能受体阻滞剂,和R(+)对映体是一个alpha -肾上腺素能受体阻滞剂。5,6目前用于治疗心力衰竭、左心室功能障碍,和高血压。5,6卡维地洛的双重作用是有利的在适量的联合疗法2药物有副作用的发生率下降相比,高剂量单一疗法治疗中度高血压。4

卡维地洛是1995年9月14日获得FDA的批准。5

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:406.4742
单一同位素的:406.18925733
化学公式
C24H26N2O4
同义词
  • (+ -)1 - (Carbazol-4-yloxy) 3 - ((2 - (o-methoxyphenoxy)乙基)氨基)丙胺
  • 卡维地洛
  • 卡维地洛
  • Carvedilolum
外部id
  • SKF 105517

药理学

指示

卡维地洛治疗表示轻微到严重心力衰竭、心肌梗死后左心室功能障碍与心室射血分数≤40%,或高血压。5,6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

卡维地洛能减少心动过速通过β肾上腺素能对抗和降低血压alpha -肾上腺素能对抗。5,6它有一个长时间的行动,因为它通常是每天一次,有一个广泛的治疗指数作为病人通常需要10 - 80毫克每天。5,6病人服用卡维地洛不应该突然停止服用这种药物,因为这可能加重冠状动脉疾病。5,6

的作用机制

卡维地洛能抑制运动诱发心动过速通过其抑制β肾上腺素能受体。4卡维地洛的行动在alpha -肾上腺素能受体在血管平滑肌放松,导致降低外周血管阻力和全面降低血压。1,4在高剂量,钙通道阻断和抗氧化活性也可以看到。1卡维地洛的抗氧化活性阻止低密度脂蛋白的氧化和吸收到冠状循环。1

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
电位器
人类
一个alpha -肾上腺素能受体
抑制剂
人类
UNADH脱氢酶(辅酶q) 1亚基C2
抑制剂
人类
Uβ2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U血管内皮生长因子A
其他
人类
U利钠肽B
其他
人类
U缝隙连接alpha -蛋白质
其他
人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员
抑制剂
人类
U血管细胞粘附蛋白1
抑制剂
人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UE-selectin
抑制剂
人类
U低氧诱导因子1α
调制器
人类
U内向整流钾通道4
抑制剂
人类
U内向整流钾通道2
抑制剂
人类
吸收

卡维地洛的生物利用度为25 - 35%。4,5,6卡维地洛有一个T马克斯1到2个小时。4服用卡维地洛和一顿饭增加T马克斯不增加AUC。4卡维地洛的50毫克剂量导致C马克斯122 - 262µg / L和717 - 1600的AUCµg / L * h。4卡维地洛25毫克剂量的导致C马克斯24 - 151µg / L和272 - 947的AUCµg / L * h。4卡维地洛的12.5毫克剂量导致C马克斯58 - 69µg / L和208 - 225的AUCµg / L * h。4

的体积分布

卡维地洛的体积分布的1.5 - 2 l /公斤4或115 l。6

蛋白结合

卡维地洛是血浆蛋白结合的98%。5,6卡维地洛的95%是血清白蛋白。4

新陈代谢

卡维地洛能hydroxlated CYP2D6 1位置,CYP1A2,或CYP1A1形成1-hydroxypheylcarvedilol;CYP2D6 4位置,CYP2E1, CYP2C9和CYP3A4形成4 ' -hydroxyphenylcarvedilol;CYP2D6在5位置、CYP2C9或CYP3A4形成5 ' -hydroxyphenylcarvedilol;8位置由CYP1A2, CYP3A4, CYP1A1 8-hydroxycarbazolylcarvedilol形式。2卡维地洛也可以脱甲基CYP2C9、CYP2D6 CYP1A2、CYP2E1 O-desmethylcarvedilol形式。2卡维地洛和其代谢物可能接受进一步硫酸接合或glucuronidation之前消除。2卡维地洛能被UGT1A1 O-glucuronidated、UGT2B4 UGT2B7形成卡维地洛葡糖苷酸。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

卡维地洛的16%是在尿液中排出< 2%菊糖药物排泄。4卡维地洛主要在胆汁和粪便中排出。5,6

半衰期

卡维地洛的一半生活在7 - 10小时之间,虽然大大缩短一半的生活也被报道。4,5,6

间隙

卡维地洛的等离子体间隙被报道为0.52 l /公斤4或500 - 700毫升/分钟。5,6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

病人经历过量可能会出现低血压、心动过缓,心脏衰竭,心原性休克和心脏骤停。5,6病人应该保持仰卧位,并可能给予阿托品对心动过缓和胰高糖素紧随其后的拟交感的支持心血管功能。5,6

通路
通路 类别
卡维地洛的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
beta 1肾上腺素能受体 推荐- - - - - - (C, C)/(C、G)/(,) C等位基因纯合子 效果直接研究 这个患者基因型在ADRB1回应的可能性增加卡维地洛治疗血压上升。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,增加眩晕。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性可以增加当卡维地洛与Abaloparatide相结合。
Abametapir 卡维地洛的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 卡维地洛的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与卡维地洛相结合。
Abiraterone 卡维地洛的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与卡维地洛相结合。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与卡维地洛结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 卡维地洛可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少卡维地洛的抗高血压的活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少卡维地洛的抗高血压的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。食物缓慢吸收,降低不良反应的发生率。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
卡维地洛磷酸 EQT531S367 610309-89-2 LHNYXTULDSJZRB-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
COREGCR
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡维地洛 平板电脑 3.125毫克 口服 Meliapharm公司 2010-06-01 2014-06-25 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 6.25毫克 口服 萨尼健康公司 2011-06-10 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 12.5毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-06-12 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑,涂 12.5毫克/ 1 口服 兰伯西公司。 2007-10-06 不适用 美国国旗
卡维地洛 平板电脑 25毫克 口服 Sivem制药城市 2004-04-06 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 25毫克 口服 萨尼健康公司 2011-06-10 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 3.125毫克 口服 Sivem制药城市 2004-04-06 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 3.125毫克 口服 萨尼健康公司 2011-06-10 不适用 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑 12.5毫克 口服 Meliapharm公司 2010-05-17 2014-06-25 加拿大的国旗
卡维地洛 平板电脑,涂 6.25毫克/ 1 口服 兰伯西公司。 2007-10-06 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-carvedilol 平板电脑 6.25毫克 口服 Apotex公司 2003-08-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-carvedilol 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2003-08-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-carvedilol 平板电脑 3.125毫克 口服 Apotex公司 2003-08-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-carvedilol 平板电脑 12.5毫克 口服 Apotex公司 2003-08-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-carvedilol 平板电脑 12.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-carvedilol 平板电脑 6.25毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-carvedilol 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-carvedilol 平板电脑 3.125毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Ava-carvedilol 平板电脑 3.125毫克 口服 Avanstra公司 2011-10-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-carvedilol 平板电脑 12.5毫克 口服 Avanstra公司 2011-10-11 2014-08-21 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Co-Dilatrend 25毫克/ 12日5毫克——Filmtabletten 卡维地洛(25毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 1998-06-18 不适用 奥地利国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
hypertenevide - 12.5 卡维地洛(12.5毫克/ 1)+精氨酸(60毫克/ 1) 工具包 口服 医生治疗有限责任公司 2011-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C07AG02——卡维地洛 C07FX06——卡维地洛和ivabradine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
咔唑
直接父
咔唑
选择父母
吲哚/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/吡咯/Heteroaromatic化合物/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺
显示三个
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
二级醇,二次氨基化合物,咔唑(CHEBI: 3441)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 k47ul67f2
化学文摘号
72956-09-3
InChI关键
OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H26N2O4 / c1-28-21-10-4-5-11-22 (21) 29-14-13-25-15-17 (27) 29-14-13-25-15-17 (23) 29-14-13-25-15-17 (18) 26-20 / h2-12, 17日25-27H 13-16H2 1 h3
国际命名
(1)- 9 h-carbazol-4-yloxy 3 - {(2 - (2-methoxyphenoxy)乙基)氨基}propan-2-ol
微笑
COC1 = CC = CC = C1OCCNCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1C1 = CC = CC = C1N2

引用

合成参考

宜兰侯尔,”卡维地洛的结晶固体的准备和过程。”U.S. Patent US20030166702, issued September 04, 2003.

US20030166702
一般引用
  1. Vanderhoff BT,晋升嗯,阿姆斯特丹PB:卡维地洛:β受体阻滞剂在充血性心力衰竭的新角色。Fam医生。1998年11月1日,58(7):1627 - 34岁1641 - 2。(文章]
  2. 奥尔德姆HG,克拉克SE:体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。药物金属底座Dispos。1997年8月,25 (8):970 - 7。(文章]
  3. Takekuma Y, Yagisawa K, Sugawara M:卡维地洛对映体之间的相互抑制外消旋体glucuronidation期间由人类肝脏和肠微粒体。生物制药公牛。2012;35 (2):151 - 63。doi: 10.1248 / bpb.35.151。(文章]
  4. 摩根T:临床卡维地洛的药代学和药效学。Pharmacokinet。1994年5月,26 (5):335 - 46。doi: 10.2165 / 00003088-199426050-00002。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:卡维地洛口服药片(链接]
  6. FDA批准的药物产品:卡维地洛口服延长释放胶囊(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015267
KEGG药物
D00255
KEGG化合物
C06875
PubChem化合物
2585年
PubChem物质
46505146
ChemSpider
2487年
BindingDB
25759年
RxNav
20352年
ChEBI
3441年
ChEMBL
CHEMBL723
治疗目标数据库
DAP000135
网页
PA448817
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡维地洛
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 基础科学 扩张型心肌病,特发性 1
4 完成 诊断 心肌病/心脏衰竭 1
4 完成 诊断 糖尿病 1
4 完成 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/心脏衰竭,心脏舒张 1
4 完成 预防 腹水/肝性脑病(他)/门脉高压胃病/自发性细菌性腹膜炎(SBP)/静脉曲张、食道癌 1
4 完成 预防 β-受体阻滞药/血流介导血管舒张(FMD) 1
4 完成 预防 肝硬化/门脉高压 1
4 完成 预防 高血压/2型糖尿病 1
4 完成 预防 静脉曲张的出血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Actavis集团
  • 利用剂量有限责任公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 大西洋生物制品公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 部门健康中心药房
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • 葛兰素史克公司。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • Hikma制药
  • 凯泽医院基金会
  • 卢平制药公司。
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 欧姆实验室公司。
  • Patheon Inc .)
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 山德士
  • Shasun化学品及药物有限公司
  • Solco医疗美国有限责任公司
  • Southwood制药
  • 芋头制药美国
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • West-Ward制药
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑 口服 3.125毫克/ 1
平板电脑 口服 6.25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 3.125毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 6.25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 301
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3.125毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 12.5毫克
平板电脑,涂 口服 6.25毫克
平板电脑,涂膜 口服 3.125毫克
平板电脑,涂膜 口服 3125毫克
平板电脑 口服 25毫克
胶囊,延长释放 口服 10毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 20毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 40毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
工具包 口服
平板电脑 口服 3125毫克
平板电脑 口服 3.125毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.500毫克
平板电脑,涂膜 口服 25.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.250毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 6.25毫克
价格
单元描述 成本 单位
Coreg CR 10毫克胶囊24小时 4.77美元 胶囊
Coreg CR 20毫克胶囊24小时 4.77美元 胶囊
Coreg CR 40毫克胶囊24小时 4.77美元 胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7268156 是的 2007-09-11 2023-12-27 美国国旗
US8101209 是的 2012-01-24 2026-03-11 美国国旗
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USRE40000 是的 2008-01-08 2015-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 114.5°C http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
水溶度 88毫克/毫升 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
logP 3.8 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6361727/
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00444毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.05 ALOGPS
logP 3.42 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.03 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.74 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 75.742 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 115.64米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 45.033 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9706
血脑屏障 - - - - - - 0.6814
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6308
22基板 底物 0.8552
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8729
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6521
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5405
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7517
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.524
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8496
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7274
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5676
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6352
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6048
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8261
致癌性 Non-carcinogens 0.9692
生物降解 没有准备好可生物降解 0.963
大鼠急性毒性 2.4566 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5725
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8889
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i f901a62f255da92e9a09——1662900000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0220900000 - 5821022307 - fc5077033b

目标

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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 尼科尔斯AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:研究动脉血管舒张的机制产生的新的抗高血压药,卡维地洛。Fundam杂志。1991;5 (1):25-38。(文章]
  2. 尼科尔斯AJ, Sulpizio AC,阿什顿DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:体外药理学的小说beta-adrenoceptor拮抗剂和血管舒张,卡维地洛。39药理学。1989;(5):327 - 36。(文章]
  3. 尼科尔斯AJ, Sulpizio AC,阿什顿DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:卡维地洛的对映体之间的相互作用与α1 -和β1-adrenoceptors。手性。1989;1 (4):265 - 70。(文章]
  4. de最大经济产量C, Breithaupt K, Schloos J, Neugebauer G,棕榈D茨GG:剂量和pharmacokinetic-pharmacodynamic 1-adrenergicβ受体阻断特性的关系不同剂量卡维地洛的人类健康。中国新药杂志。1994年3月,55 (3):329 - 37。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
电位器
策展人评论
这种药物是一种非选择性α拮抗物。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. 公元前奥康奈尔TD,詹森,贝克AJ,辛普森PC:心脏alpha1-adrenergic受体:小说方面的表达、信号机制、生理功能和临床重要性。杂志启2013年12月24日,66(1):308 - 33所示。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。(文章]
  2. 詹森公元前Swigart点,德马科T, Hoopes C,辛普森PC:{α}1-Adrenergic受体亚型在nonfailing人类心肌和失败。中国保监会心失败。2009年11月,2 (6):654 - 63。doi: 10.1161 / CIRCHEARTFAILURE.108.846212。Epub 2009年8月6日。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. 公元前奥康奈尔TD,詹森,贝克AJ,辛普森PC:心脏alpha1-adrenergic受体:小说方面的表达、信号机制、生理功能和临床重要性。杂志启2013年12月24日,66(1):308 - 33所示。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Nadh脱氢酶(辅酶q)活动
特定的功能
辅助单元的线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复杂),这被认为不是参与催化。复杂的我在电子的转移函数…
基因名字
NDUFC2
Uniprot ID
O95298
Uniprot名字
NADH脱氢酶(辅酶q) 1亚基C2
分子量
14187.33哒
引用
  1. 奥利维拉PJ,桑托斯DJ,莫雷诺AJ:卡维地洛能抑制外源性NADH脱氢酶在大鼠心脏线粒体。拱生物化学Biophys。2000年2月15日,374 (2):279 - 85。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Irodova问,Krasnikova TL Masenko VP, Kochetov AG) Chazova即:[卡维地洛治疗原发性肺动脉高压患者:影响心力衰竭的严重程度,程度的肺动脉高压,在血浆儿茶酚胺浓度和依赖淋巴细胞该项环腺苷酸合成的受体)。女儿的Arkh。2002; 74 (8): 30-4。(文章]
  2. Maebara C, Ohtani H, Sugahara H,我K,久保C,泽田师傅Y:噩梦和恐慌症与卡维地洛过量有关。安Pharmacother。2002年11月,36 (11):1736 - 40。(文章]
  3. Okajima K,原田N, Uchiba M, Isobe H: capsaicin-sensitive感觉神经元的激活卡维地洛、非选择性β受体阻滞剂,自发高血压大鼠。309年5月,J Exp其他杂志》2004 (2):684 - 91。Epub 2004 2月5。(文章]
  4. 尼科尔斯AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:研究动脉血管舒张的机制产生的新的抗高血压药,卡维地洛。Fundam杂志。1991;5 (1):25-38。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
血管内皮生长因子受体结合
特定的功能
在血管生成生长因子活跃,血管生成和血管内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖,促进细胞迁移,抑制细胞凋亡,诱导透化作用……
基因名字
VEGFA
Uniprot ID
P15692
Uniprot名字
血管内皮生长因子A
分子量
27042.205哒
引用
  1. de Boer RA、Siebelink HJ Tio RA, Boomsma F, van Veldhuisen DJ:卡维地洛增加血浆血管内皮生长因子(VEGF)在慢性心力衰竭患者。欧元J心失败。2001年6月,3 (3):331 - 3。(文章]
  2. Saijonmaa O, Nyman T, Fyhrquist F:卡维地洛能抑制人类内皮细胞基底和ACE刺激生产。43 J Cardiovasc杂志。2004;(5):616 - 21所示。(文章]
  3. 害羞的公斤来说,陆MJ, Chang H,太阳,为什么王BW, Kuan P:卡维地洛调节低氧诱导factor-1alpha和血管内皮生长因子的表达在容量超负荷心衰大鼠模型。J卡失败。2005年3月,11 (2):152 - 9。(文章]
  4. 害羞的公斤来说,Liou司法院,王BW,方WJ, Chang H:卡维地洛防止心脏肥大和过度的低氧factor-1alpha pressure-overloaded鼠心脏血管内皮生长因子。J生物医学科学。2005;12 (2):409 - 20。(文章]
细节
7所示。利钠肽B
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
受体结合
特定的功能
心脏激素可能作为旁分泌antifibrotic因素的心。也是一个关键的角色在心血管通过尿钠排泄体内平衡,利尿,血管舒张,抑制……
基因名字
NPPB
Uniprot ID
P16860
Uniprot名字
利钠肽B
分子量
14725.825哒
引用
  1. 山本太Y,渡边K, Nakazawa M T,马米,保险丝K, Ito M, Hirono年代,田边T, Hanawa H,加藤K、M Kodama Aizawa Y:卡维地洛提高心房和脑利钠肽mRNA表达和释放在老鼠的心脏。J Cardiovasc杂志。2000;36增刊2:S19-23。(文章]
  2. mcmahon理查兹,勇敢的R,尼科尔斯毫克,年代,夏普N,墨菲J, espin EA,弗兰普顿C, Yandle TG:氨基端血浆氨基末端前脑利钠肽和adrenomedullin:预后效用和预测受益于卡维地洛在慢性缺血性左心室功能障碍。澳洲心力衰竭组。J科尔心功能杂志。2001年6月1;37 (7):1781 - 7。(文章]
  3. Konishi H,西年代,Tsutamoto T, Minouchi T, Yamaji答:血清卡维地洛浓度及其与血浆脑利钠肽水平的变化在心力衰竭的治疗:一项初步研究。Int中国新药杂志。2003;12月41 (12):578 - 86。(文章]
  4. 武田Y, Fukutomi T,铃木,山本K, Ogata M,近藤H, Sugiura M, Shigeyama J,伊藤M:卡维地洛对血浆b型利钠肽浓度的影响和症状患者的心力衰竭和射血分数保留。心功能杂志。2004年8月15日,94(4):448 - 53年。(文章]
  5. 弗朗茨RP,奥尔森LJ,烧烤D, Moualla SK, Nelson, Nobrega TP,汉娜RD,回RJ, Mookadam F,霍伊布林氏D,贝利KR,伯内特JC:卡维地洛治疗与脑利钠肽水平持续下降充血性心力衰竭患者。是心j . 2005年3月,149 (3):541 - 7。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
缝隙连接蛋白,作为监管者的膀胱容量。缝隙连接由一群密集对跨膜通道,接合质,通过材料……
基因名字
GJA1
Uniprot ID
P17302
Uniprot名字
缝隙连接alpha -蛋白质
分子量
43008.005哒
引用
  1. 苏叶嗨,李PY, CH,田泰Ko y,蔡CH:减少内皮连接素43的表达和37在高血压大鼠纠正后7天卡维地洛治疗。J Hypertens。2006年2月,19 (2):129 - 35。(文章]
  2. 风扇SY,柯YN,曾庆红YJ,王Y,成王,杨小:[效果和卡维地洛的机制交界的差距在老鼠心肌细胞间通信)。中华新雪关Bing杂志。2005;12月33 (12):1141 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量
126653.52哒
引用
  1. 卡乐CA, Kreye VA,托马斯•D Rockl K, Kathofer年代,张W, Kiehn J:抗心律失常的药物卡维地洛能抑制HERG钾离子通道。Cardiovasc研究》2001年2月1;49 (2):361 - 70。(文章]
  2. Kawakami K, Nagatomo T,安倍H,菊池K, Takemasa H,安森BD,迪莱尔英国石油(BP) 1月CT,中岛美嘉Y:比较HERG通道阻塞的影响不同的β受体阻滞剂,含义为临床策略。Br J杂志。2006年3月,147 (6):642 - 52。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
伯胺氧化酶活性
特定的功能
重要的信息识别。似乎在leukocyte-endothelial细胞粘附功能。与整合素alpha 4 / beta 1 (ITGA4 / ITGB1)白细胞,介导粘附和si……
基因名字
VCAM1
Uniprot ID
P19320
Uniprot名字
血管细胞粘附蛋白1
分子量
81275.43哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 陈JW,林财政年度,陈YH,吴TC,陈黄、林SJ:卡维地洛能抑制肿瘤坏死factor-alpha-induced内皮激活转录因子,人类单核细胞粘附分子的表达,粘合度。Arterioscler Thromb Vasc杂志。2004年11月24日(11):2075 - 81。Epub 2004年9月16日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
  2. Van Tassell BW Rondina MT,哈金斯F,吉尔伯特EM,芒格马:卡维地洛增加血压反应苯肾上腺素注入心脏衰竭学科与收缩功能:改善血管alpha1-adrenoreceptor信号转导的证据。是心j . 2008年8月,156(2):315 - 21所示。doi: 10.1016 / j.ahj.2008.04.004。Epub 2008 6月20。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Koshimizu助教,Tsujimoto G, Hirasawa,北川Y, Tanoue答:卡维地洛选择性地抑制振荡由人类所引起的细胞内钙离子变化alpha1D alpha1B-adrenergic受体。Cardiovasc研究》2004年9月1日,63 (4):662 - 72。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白在immunoadhesion有作用。调节血液中性粒细胞的粘附cytokine-activated内皮与PSGL1 / SELPLG通过交互。可能有作用……
基因名字
希利
Uniprot ID
P16581
Uniprot名字
E-selectin
分子量
66654.575哒
引用
  1. 陈JW,林财政年度,陈YH,吴TC,陈黄、林SJ:卡维地洛能抑制肿瘤坏死factor-alpha-induced内皮激活转录因子,人类单核细胞粘附分子的表达,粘合度。Arterioscler Thromb Vasc杂志。2004年11月24日(11):2075 - 81。Epub 2004年9月16日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
函数作为一个主转录监管机构的缺氧适应性反应。在缺氧条件下,激活超过40个基因的转录,包括红细胞生成素、葡萄糖透明……
基因名字
HIF1A
Uniprot ID
Q16665
Uniprot名字
低氧诱导因子1α
分子量
92669.595哒
引用
  1. 害羞的公斤来说,陆MJ, Chang H,太阳,为什么王BW, Kuan P:卡维地洛调节低氧诱导factor-1alpha和血管内皮生长因子的表达在容量超负荷心衰大鼠模型。J卡失败。2005年3月,11 (2):152 - 9。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压依赖由浓度……
基因名字
KCNJ4
Uniprot ID
P48050
Uniprot名字
内向整流钾通道4
分子量
49499.61哒
引用
  1. 费雷尔T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA Sanchez-Chapula JA:卡维地洛能抑制Kir2.3频道的干扰脉冲(2)声道输出交互。欧元J杂志。2011年10月1日,668 (2):72 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011年6月6日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
可能参与建立动作电位的波形和兴奋性神经和肌肉组织。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子流入细胞而不是。他们的电压依赖性是受细胞外钾离子的浓度;外部钾的增加,电压范围的通道开放转向更积极的电压。内向整流主要是由于堵塞内部向外电流的镁。可以被细胞外或钡铯。
特定的功能
相同的蛋白结合
基因名字
KCNJ2
Uniprot ID
P63252
Uniprot名字
内向整流钾通道2
分子量
48287.82哒
引用
  1. 费雷尔T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA Sanchez-Chapula JA:卡维地洛能抑制Kir2.3频道的干扰脉冲(2)声道输出交互。欧元J杂志。2011年10月1日,668 (2):72 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011年6月6日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 奥尔德姆HG,克拉克SE:体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。药物金属底座Dispos。1997年8月,25 (8):970 - 7。(文章]
  2. 帕克BM,罗杰斯SL, Lymperopoulos:卡维地洛的临床药物基因组学:stereo-selective代谢角度。药物基因组学。2018年9月1;19 (14):1089 - 1093。doi: 10.2217 /后卫- 2018 - 0115。Epub 2018年8月8日。(文章]
  3. Abrudan MB, Popa DS,统治DM, Gheldiu, Vlase L:药代动力学相互作用研究卡维地洛和一些抗抑郁药物在大鼠肝微粒体之间的比较研究。医疗制药众议员2019年4月,92 (2):158 - 164。doi: 10.15386 / mpr - 1225。Epub 2019年4月25日。(文章]
  4. FDA标签,卡维地洛(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 王Z,王L,徐RA,詹YY,黄CK,戴DP, Cai JP,胡GX:细胞色素P450 2 d6基因多态性在卡维地洛羟基化体外。药物洗脱支架重击。2016年6月8日;10:1909-16。doi: 10.2147 / DDDT.S106175。eCollection 2016。(文章]
  2. 奥尔德姆HG,克拉克SE:体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。药物金属底座Dispos。1997年8月,25 (8):970 - 7。(文章]
  3. 卡维地洛治疗和CYP2D6基因型(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 奥尔德姆HG,克拉克SE:体外识别人类细胞色素P450酶参与代谢的R(+) -和S(-)卡维地洛。药物金属底座Dispos。1997年8月,25 (8):970 - 7。(文章]
  2. 卡维地洛治疗和CYP2D6基因型(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 公元前威廉姆斯JA,后于R,琼斯,史密斯哒,赫斯特,Goosen TC,人群V, Koup JR,球SE: UDP-glucuronosyltransferase基质的药物之间的相互作用:药代动力学解释通常观察到低曝光(AUCi / AUC)比率。药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1201 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004 8月10。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGTs主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这同工酶活跃polyhydroxylated雌激素(如…
基因名字
UGT2B4
Uniprot ID
P06133
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
分子量
60512.035哒
引用
  1. 公元前威廉姆斯JA,后于R,琼斯,史密斯哒,赫斯特,Goosen TC,人群V, Koup JR,球SE: UDP-glucuronosyltransferase基质的药物之间的相互作用:药代动力学解释通常观察到低曝光(AUCi / AUC)比率。药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1201 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004 8月10。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 公元前威廉姆斯JA,后于R,琼斯,史密斯哒,赫斯特,Goosen TC,人群V, Koup JR,球SE: UDP-glucuronosyltransferase基质的药物之间的相互作用:药代动力学解释通常观察到低曝光(AUCi / AUC)比率。药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1201 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004 8月10。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 潘PP、翁心不在焉,周CJ,魏黄,王L,戴DP, Cai JP,胡GX: CYP2C9基因多态性在卡维地洛O-desmethylation体外。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2016年2月,41 (1):79 - 86。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0245 - 2。Epub 2014 12月5。(文章]
  2. 劳拉·迪恩博士(2012)。医学遗传学总结:卡维地洛治疗和CYP2D6基因型。国家生物技术信息中心(美国)。
  3. 卡维地洛治疗和CYP2D6基因型(链接]
  4. 卡维地洛食品及药物管理局(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  3. 卡维地洛治疗和CYP2D6基因型(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
引用
  1. 悦TL。麦凯纳PJ,顾杰,HY, Ruffolo Jr,福伊尔斯坦广州:卡维地洛,一个新的血管舒张β肾上腺素能受体阻滞剂抗高血压药物,保护内皮细胞免受损害由xanthine-xanthine氧化酶和中性粒细胞。Cardiovasc研究》1994年3月,28 (3):400 - 6。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:卡维地洛口服药片(链接]
  2. FDA批准的药物产品:卡维地洛口服延长释放胶囊(链接]

转运蛋白

细节
1。22 - 1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光22基板的主动运输:评价与抑制剂作为标记和交互。生物化学Biophys Res Commun。2001年11月30日,289 (2):580 - 5。(文章]
  2. 豆类K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T,时候喜欢凯西:地高辛的交互通过凋亡与抗高血压药物。生命科学。2002年2月15日,70 (13):1491 - 500。(文章]
  3. 琼森啊,Behnam-Motlagh P,佩尔森M, Henriksson R, Grankvist凯西:阿霉素的细胞毒性增加卡维地洛22活动的抑制作用。生物化学杂志。1999年12月1日,58 (11):1801 - 6。(文章]
  4. Neuhoff年代,哥P,杜丝勒C,安德森结核病,Regardh CG, Spahn-Langguth H:维拉帕米结合位点的亲和力MDR1-encoded 22:药物和类似物、立体异构体和代谢物。Int中国新药杂志。2000年4月,38 (4):168 - 79。(文章]
  5. Hokama N, Hobara N,酒井法子M, Kameya H, Ohshiro年代,Sakanashi M: nicardipine和硝苯地平对等离子体的影响在大鼠口服后卡维地洛的性格。J制药药物杂志。2002年6月,54 (6):821 - 5。(文章]
  6. 中村Kakumoto M, Sakaeda T,豆类K, T, T北城,帮T,小林H,冈N,时候喜欢凯西:卡维地洛对MDR1-mediated多重耐药性的影响:与维拉帕米。癌症科学。2003年1月,94 (1):81 - 6。(文章]
  7. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  8. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:05