:心脏alpha1-adrenergic受体表达的小说方面,信号机制、生理功能和临床重要性。

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奥康奈尔TD,公元前詹森,贝克AJ,辛普森的电脑

:心脏alpha1-adrenergic受体表达的小说方面,信号机制、生理功能和临床重要性。

杂志启2013年12月24日,66(1):308 - 33所示。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。

PubMed ID

24368739 (在PubMed

]

文摘

肾上腺素能受体(AR) G-protein-coupled受体(GPCRs)有至关重要的作用在心脏生理健康和疾病。通过Galphaq Alpha1-ARs信号,信号通过《Gq》,例如,内皮素和血管紧张素受体被认为是损害心脏。相比之下,心脏alpha1-ARs调解心中重要的保护和自适应功能,尽管alpha1-ARs总心脏研究所的只有一小部分。心脏alpha1-ARs多向性的激活下游信号,以防止在心力衰竭病理重构。动物和细胞模型中定义的机制包括激活适应性肥大、预防心脏肌细胞死亡,收缩性的增大,诱导缺血性预处理。令人惊讶的是,在分子水平上,alpha1-ARs本地化和心肌细胞动作电位信号在细胞核,而且,不像大多数GPCRs,激活“由内及外型”信号导致心脏保护。与过去的观点相反,人类心脏alpha1-AR表达式类似于鼠标,alpha1-AR效应在哪里见过最令人信服的基因敲除模型。人类临床研究表明alpha1-blockade恶化在高血压和心力衰竭不改善心力衰竭的结果,这意味着人类alpha1-ARs心血管的作用。总之,这些研究结果确定小说的功能和机械方面心脏alpha1-AR功能和显示激活心脏alpha1-AR在心力衰竭可能是一个可行的治疗策略。

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药物靶点

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卡维地洛	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 电位器	细节