体外药理学的小说beta-adrenoceptor拮抗剂和血管舒张,卡维地洛。

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尼科尔斯AJ, Sulpizio AC,阿什顿DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr .

体外药理学的小说beta-adrenoceptor拮抗剂和血管舒张,卡维地洛。

39药理学。1989;(5):327 - 36。

PubMed ID

2575762 (在PubMed

]

文摘

小说的药理学概要beta-adrenoceptor拮抗剂/血管舒张,卡维地洛,体外研究。卡维地洛竞争性拮抗β1-adrenoceptor介导产生积极的变时性反应在豚鼠心房,异丙肾上腺素和异丙肾上腺素β2-adrenoceptor介导放松在碳酰胆碱(1 mumol / l)预约豚鼠气管,用离解常数(KB)β1-adrenoceptors 0.8 nmol / l和β2-adrenoceptors 1.3 nmol / l。在浓度稍高,卡维地洛产生竞争性抑制α1-adrenoceptor介导的收缩反应去甲肾上腺素在兔主动脉KB 11 nmol / l。卡维地洛对收缩反应没有显著的影响在兔主动脉血管紧张素ⅱ浓度10 mumol / l,从而证明缺乏特异性的在动脉血管扩张的行动。在犬隐静脉,卡维地洛产生非竞争性的封锁α2-adrenoceptor介导血管收缩,表明一些额外的活动。estrogen-primed鼠子宫预约的去极化与氯化钾(70更易/ l),卡维地洛产生放松浓度(IC50 7.6 mumol / l),符合卡维地洛的观念可能是钙通道拮抗剂。支持这个假说得到在氯化钾(70更易与l)去极化的兔主动脉carvediol (10 mumol / l)产生了10倍量效曲线向右平行转变氯化钙。这些研究表明,卡维地洛是一个强有力的β1 -β2 -和α1-adrenoceptor拮抗剂,和适度有效的钙通道拮抗剂。这些卡维地洛的多个活动可能导致的抗高血压活性化合物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节