卡维地洛对MDR1-mediated多重耐药性的影响:与维拉帕米。
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中村Kakumoto M, Sakaeda T,豆类K, T, T北城,帮T,小林H,冈N,时候K
卡维地洛对MDR1-mediated多重耐药性的影响:与维拉帕米。
癌症科学。2003年1月,94 (1):81 - 6。
- PubMed ID
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12708479 (在PubMed]
- 文摘
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卡维地洛和其他beta-adrenoceptor拮抗剂的扭转效应多药耐药性(MDR)评估在海拉细胞和MDR1-overexpressing导数Hvr100-6细胞,建立了逐步提高长春花碱浓度的培养基。transcellular的抑制性影响交通和胞内积累[3 h]长春花碱和[3 h]道诺霉素也评估使用LLC-GA5-COL150细胞层,建立了转染人类凋亡cDNA成猪肾上皮LLC-PK1细胞。长春花碱的细胞毒性效应、紫杉醇、阿霉素和柔毛霉素在Hvr100-6逆转1.4 - 7.1倍,卡维地洛的现实临床浓度1 microM,而其他beta-adrenoceptor对手较弱或没有这样的效果。运输实验使用LLC-GA5-COL150单层细胞表明,卡维地洛的这种效果是由于抑制MDR1-mediated运输的长春花碱、紫杉醇、阿霉素和柔毛霉素。这些卡维地洛MDR1-mediated扭转的影响类似于1 microM维拉帕米,这表明卡维地洛能MDR的候选人调制器在临床使用。因为其他beta-adrenoceptor拮抗剂对运输、没有抑制作用的影响,卡维地洛与beta-adrenoceptors无关,可能是由于抗氧化活性。