比较人类该项受体亚型的药理学——稳定转染CHO细胞受体的特性。
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霍夫曼C, Leitz则先生,Oberdorf-Maass年代,Lohse MJ,克洛茨KN
比较人类该项受体亚型的药理学——稳定转染CHO细胞受体的特性。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年2月,369 (2):151 - 9。Epub 2004年1月17日。
- PubMed ID
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14730417 (在PubMed]
- 文摘
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尽管许多beta1-receptor拮抗剂和beta2-receptor受体激动剂用于药物治疗多年来他们的药理特性三个已知的该项受体亚型并不总是很透彻了。因此,本研究的目的是提供比较结合受体激动剂的特点(肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,非诺特罗、舒喘灵、氟替卡松加沙美特罗,terbutalin, formoterol, broxaterol)和拮抗剂(普萘洛尔、阿普洛尔阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛,心得乐,37344强,20712年本金保证产品,SR 59230 a, 12177年本金保证产品,这里118551)在所有三个人类该项受体亚型在一个相同的细胞背景。我们生成的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定表达三个该项受体亚型在类似水平。我们为这些受体亚型和分析通常使用药物的亲和力以及实验化合物在竞争结合的研究中,使用无选择性拮抗剂125 i-cyanopindolol放射性配体。此外,我们分析了beta-receptor-mediated腺苷酸环化酶的活动从这些细胞系隔离膜。从我们的实验结果表明,所有化合物表现出明显的选择性和活动模式在三个β受体亚型。特别是一些beta2——或beta3-receptor受体激动剂逆其他亚型识别受体激动剂。此外,beta1-receptor拮抗剂与争胜活动beta2——beta3-receptors被发现。这些特定的混合物激动、对抗和逆激动在不同亚型有重要意义的治疗用途的化合物。
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