维拉帕米结合位点的亲和力MDR1-encoded 22:药物和类似物、立体异构体和代谢物。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Neuhoff年代,哥P,杜丝勒C,安德森结核病,Regardh CG, Spahn-Langguth H
维拉帕米结合位点的亲和力MDR1-encoded 22:药物和类似物、立体异构体和代谢物。
Int中国新药杂志。2000年4月,38 (4):168 - 79。
- PubMed ID
-
10783826 (在PubMed]
- 文摘
-
目标:耐多药转运蛋白22 (P-gp)似乎扮演了一个重要的角色在药物吸收和处理。因此,它是评估structure-affinity感兴趣的关系为目的的预测。方法:亲和力P-gp相关的分子结构不同药物组决定使用竞争radioligand-binding化验。结构类似物、立体异构体和代谢物的verapamil-type钙拮抗剂,beta-adrenoceptor拮抗剂以及奥美拉唑、奥美拉唑对映体和奥美拉唑砜代谢物的影响。结果:而一些立体选择性检测的高亲和性P-gp基质维拉帕米和卡维地洛,很少或根本没有差异的观察其他β受体阻断剂。4拉贝洛尔的立体异构体,R, R-isomer dilevalol, IC50值拉贝洛尔的一半。结论:维拉帕米的代谢物,gallopamil,卡维地洛和奥美拉唑具有更高的IC50值P-gp亲和力)(低于各自的母公司化合物。只有醋丁洛尔代谢物,diacetolol, P-gp亲和力与母体化合物。