CYP2C9基因多态性在卡维地洛O-desmethylation体外。

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潘PP、翁心不在焉,周CJ,魏黄,王L,戴DP, Cai JP,胡锦涛GX

CYP2C9基因多态性在卡维地洛O-desmethylation体外。

欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2016年2月,41 (1):79 - 86。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0245 - 2。Epub 2014 12月5。

PubMed ID

25476996 (在PubMed

]

文摘

我们旨在调查CYP2C9的角色卡维地洛O-desmethylation和识别的影响35 CYP2C9等位变异我们发现在中国汉族人口卡维地洛的体外代谢。野生型的重组CYP2D6 CYP2C9和微粒体被用来验证酶参与卡维地洛O-desmethylation。重组CYP2C9微粒体的杰出的基因型是用来描述相应的酶活性对卡维地洛。2 - 100妈妈卡维地洛是孵化为30分钟37度c产品使用高效液相色谱法检测。CYP2C9卡维地洛代谢中扮演一定的角色。与野生型相比CYP2C9 * 1,内在间隙(V max / K m)值的变异对卡维地洛O-desmethylation显著改变。变异表现出显著降低值(30 - 99.8%)由于增加K m和/或减少vmax值。我们得出这样的结论:重组系统可以用来调查参与药物代谢酶,这些发现补充数据库CYP2C9多态性与生物转化的外源物质如药物和毒素。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节