量和pharmacokinetic-pharmacodynamic 1-adrenergicβ受体阻断的关系属性不同剂量卡维地洛的人类健康。

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量和pharmacokinetic-pharmacodynamic 1-adrenergicβ受体阻断的关系属性不同剂量卡维地洛的人类健康。

中国新药杂志。1994年3月,55 (3):329 - 37。

PubMed ID

7908256 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:探讨卡维地洛的药效学性质在很大范围内的剂量与enantiospecific动力学和肾上腺素能受体入住率,相对于安慰剂组和普萘洛尔。方法:12个健康男性受试者被调查在6个不同的时间间隔至少1周当他们收到一个口周围的40毫克的剂量心得安,12.5,25日,50或100毫克卡维地洛,或安慰剂。受试者广泛异形在仰卧位休息,他们接受了懒散的自行车肌力测试之前和2,4,6,9日,12日和22小时后剂量。在这些时间点血画的对映体的高效液相色谱测定卡维地洛和放射性受体分析测定α1 -和β1-adrenergic受体结合和相关的浓度。结果:卡维地洛确认绑定到β1-adrenergic受体(尽管在较小程度上),α1-adrenergic受体。卡维地洛此外减毒的测功的增加心率密切剂量相关的方式,体现了其β1-adrenergic受体阻断效应。然而,基底传出肾上腺素能驱动可能是太低显示一致的α1-blocking属性。放射性受体和对映体动力学与剂量成正比。没有迹象表明活性代谢物的整体动力学行为贡献不同的S(-)对映体。平均有一个光滑的测功的治疗反应和对数转换量之间的线性关系,对数转换S(-)对映体的浓度和放射性受体测定β受体1-adrenergic入住率派生而来。 CONCLUSION: The relative complexity of the kinetics of carvedilol (enantiospecific kinetics and dynamics, protein binding, and involvement of active metabolites) does not preclude relatively simple and straight-forward dose-effect and kinetic-dynamic relationships.

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药物靶点

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卡维地洛	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节