卡维地洛对映体之间的相互抑制外消旋体glucuronidation期间由人类肝脏和肠微粒体。
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Takekuma Y, Yagisawa K, Sugawara M
卡维地洛对映体之间的相互抑制外消旋体glucuronidation期间由人类肝脏和肠微粒体。
生物制药公牛。2012;35 (2):151 - 63。doi: 10.1248 / bpb.35.151。
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22293344 (在PubMed]
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卡维地洛是口服的外消旋混合物的R(+) -和S(-)对映体治疗心绞痛、高血压和慢性心脏衰竭。我们报道,酶动力学参数对卡维地洛glucuronidation由人类肝脏微粒体问题极大地取决于基质不同形式,即外消旋卡维地洛和每一个对映体。这些现象被认为是由于在外消旋体glucuronidation卡维地洛对映体之间的相互抑制。本研究的目的是阐明这些现象的机制在高级别和人类肠微粒体(他)及其与尿苷5 '磷酸氢盐(UDP) -glucuronosyl转移酶(UGT), 1 a1, UGT2B4 UGT2B7,直接在第二阶段主要对卡维地洛的代谢酶。高级别显然更喜欢代谢(S)卡维地洛(R)卡维地洛的外消旋体,但是真正的活动glucuronidation都大致相等的问题。的决心(S)卡维地洛的抑制效应(R)卡维地洛glucuronidation反之亦然,这是表明(R)卡维地洛glucuronidation是更容易抑制比(S)卡维地洛glucuronidation。UGT2B7负责(S)卡维地洛glucuronidation高级别。率的贡献(R)卡维地洛glucuronidation UGT1A1之间大致相等,UGT2B4 UGT2B7。然而,酶动力学参数是不同的两者之间很多问题用在这项研究中,根据UGT2B4的贡献比率,(R) -glucuronidation是更容易被(S)卡维地洛比(S) -glucuronidation卡维地洛(R)。与此同时,他首选的代谢(R)卡维地洛,这种倾向并不是不同的底物的形式。
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