细胞色素P450 2 d6基因多态性在卡维地洛羟基化体外。

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王Z,王L,徐RA,詹YY,黄CK,戴DP, Cai JP,胡锦涛GX

细胞色素P450 2 d6基因多态性在卡维地洛羟基化体外。

药物洗脱支架重击。2016年6月8日;10:1909-16。doi: 10.2147 / DDDT.S106175。eCollection 2016。

PubMed ID

27354764 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 2 d6 CYP2D6()是一个高度多态酶,催化许多治疗药物的代谢。到目前为止,>已报告100 CYP2D6的等位变异。最近,我们发现22小说变异在中国人口在这些变体。本研究的目的是检查CYP2D6酶活性的变异对衬底卡维地洛在体外。CYP2D6的蛋白质,包括CYP2D6.1(野生型),CYP2D6.2, CYP2D6.10,和其他22 CYP2D6小说变异,表示从昆虫微粒体和孵化与卡维地洛从1.0妈妈50妈妈在37摄氏度30分钟。终止后,卡维地洛代谢物提取并使用超高效液相色谱串联质谱仪检测。CYP2D6 24变种,CYP2D6.92和CYP2D6.96催化地活动,其余22变异表现出显著减少内在间隙值(从95% ~ 25%)与CYP2D6.1相比。目前体外数据表明,新发现的变异与CYP2D6.1相比显著降低催化活动。鉴于CYP2D6蛋白质活动可能会影响卡维地洛等离子体水平,这些发现非常相关的个性化医疗。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节