识别
- 总结
-
阿卡波糖alpha-glucosidase抑制剂用于辅助管理与饮食和运动在2型糖尿病患者血糖控制。
- 品牌名称
-
Glucobay,极其
- 通用名称
- 阿卡波糖
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00284
- 背景
-
阿卡波糖是一个复杂的低聚糖,作为酶抑制剂的几个负责分解碳水化合物在肠道。它能抑制胰α淀粉酶和膜结合alpha-glucosidases——包括肠道葡糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶,和isomaltase——负责复杂的淀粉和益生元的新陈代谢,三,二糖转化为可吸收的单糖。7,4通过抑制这些酶的活性,阿卡波糖限制饮食中碳水化合物的吸收和随后的餐后血糖和胰岛素水平的增加。因此使用阿卡波糖结合饮食,锻炼,和其他几种药物管理的2型糖尿病患者的血糖水平。6,7
阿卡波糖是仅有的两位alpha-glucosidase抑制剂(另一个是批准miglitol),于1995年首次接受FDA的批准下品牌极其(因为停止)。9这类抗糖尿病的治疗并不是广泛应用对糖化血红蛋白由于其相对温和的影响,王子杰氏剂量要求,潜在重大胃肠道副作用。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:645.608
单一同位素的:645.248013549 - 化学公式
- C25H43没有18
- 同义词
-
- Acarbosa
- 阿卡波糖
- Acarbosum
- 外部id
-
- 湾g 5421
- BAY-g 5421
- 湾- g - 5421
- BAYG5421
- HSDB 7984
药理学
- 指示
-
阿卡波糖是表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
阿卡波糖是一个复杂的低聚糖,竞争性抑制小肠的能力alpha-glucosidase酶消化的碳水化合物分解成可吸收的单糖,减少碳水化合物的吸收和随后的餐后胰岛素水平。4阿卡波糖需要合并施打碳水化合物,以发挥其治疗效果,因此应采取的第一口饭每天三次。7
鉴于其作用机理,阿卡波糖单独构成小导致低血糖的风险,这种风险是更加明显,然而,当使用阿卡波糖与其他抗糖尿病的治疗(如磺酰脲类药物、胰岛素)。7病人保持阿卡波糖除了其他抗糖尿病的代理应该知道低血糖的症状和风险以及如何治疗低血糖发作。有罕见的上市后报告发展的积气囊状的intestinalis alpha-glucosidase抑制剂治疗后,患者出现严重腹泻或便秘,粘液分泌物,和/或直肠出血应该调查,如果积气囊状的intestinalis怀疑,应停止治疗。6
- 的作用机制
-
Alpha-glucosidase酶位于小肠肠道粘膜和服务代谢低聚糖,三,双糖(如蔗糖)成更小的单糖(如葡萄糖、果糖),更容易吸收。4这些工作与胰腺阿尔法淀粉酶是一种酶在肠道内腔复杂淀粉水解低聚糖。7
阿卡波糖是一个复杂的低聚糖,竞争力和可逆地抑制胰α淀粉酶和膜结合alpha-glucosidases——alpha-glucosidases,葡糖淀粉酶的抑制效力似乎遵循等级次序>蔗糖酶>麦芽糖酶> isomaltase。7通过阻止膳食碳水化合物的新陈代谢和随后的吸收,阿卡波糖降低餐后血糖和胰岛素水平。
目标 行动 生物 一个Maltase-glucoamylase,肠 抑制剂人类 一个Sucrase-isomaltase,肠 抑制剂人类 一个胰α淀粉酶 抑制剂人类 U溶酶体alpha-glucosidase 抑制剂人类 - 吸收
-
阿卡波糖是极其的口服生物利用度最小,小于1 - 2%的口头管理父母药物进入体循环。尽管如此,大约35%的总放射性标记的放射性,口服接种剂量的阿卡波糖到达体循环后,等离子体辐射峰值发生给药24小时后,该延迟可能是反光的代谢物吸收而不是父药物的吸收。阿卡波糖是为了工作在肠道内,其最小程度的口服生物利用度是治疗可取的。6
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
只有1 - 2%的口服剂量服用吸收进入循环,阿卡波糖不太可能接受临床相关的蛋白结合。7
- 新陈代谢
-
阿卡波糖是广泛的胃肠道内的代谢,主要由肠道细菌和消化酶在较小程度上,至少13确定代谢物。大约1/3的这些代谢产物循环吸收随后肾排泄的地方。似乎主要代谢产物甲基,硫酸,葡糖苷酸4-methylpyrogallol的配合。6
只有一个代谢物——带来一个葡萄糖分子与阿卡波糖的乳沟——已被确认为拥有alpha-glucosidase抑制活动。6
- 路线的消除
-
大约一半的口头管理剂量是在粪便中排出的96小时内管理。7一点药物物质被吸收进入体循环(大约34%的口服剂量管理)是主要由肾脏排泄,表明肾排泄会消除的一条重要途径,如果父母药物更容易吸收——这是进一步支持的数据,大约有89%的静脉注射剂量的阿卡波糖是在尿液中排出活性药物(口服后相比,< 2%)在48小时内。7
- 半衰期
-
在健康志愿者中,等离子体阿卡波糖的消除半衰期约2小时。6
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
阿卡波糖过量的症状很可能符合其不利影响形象和因此可能包括明显的胃肠道(GI)症状(肠胃气胀、膨胀等),虽然空腹过量时(即不与食物流行性流感减毒活疫苗)不太可能导致这些胃肠道症状。6如果过量,应指导患者避免后4 - 6小时管理含碳水化合物的食物,因为这些可以沉淀上述胃肠道症状。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互醋丁洛尔 阿卡波糖的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 乙酰唑胺 阿卡波糖的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。 Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Acetohexamide。 乙酰sulfisoxazole 阿卡波糖可以增加的治疗效果与乙酰sulfisoxazole结合使用。 乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰水杨酸结合阿卡波糖。 Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Albiglutide。 Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性当Alclometasone与阿卡波糖相结合。 Alogliptin 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Alogliptin。 安西奈德 高血糖可以增加的风险或严重性当安西奈德和阿卡波糖的结合。 氨基水杨酸 氨基水杨酸可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。 - 食物相互作用
-
- 带食物。每个剂量应采取与主餐的第一口。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Glucobay/Prandase(拜耳股份公司)/极其
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿卡波糖片 平板电脑 100毫克 口服 进步加拿大制药公司 2020-05-28 不适用 加拿大 阿卡波糖片 平板电脑 50毫克 口服 进步加拿大制药公司 2020-05-28 不适用 加拿大 Glucobay 平板电脑 50毫克 口服 拜耳 1996-02-02 不适用 加拿大 Glucobay 平板电脑 100毫克 口服 拜耳 1996-02-02 不适用 加拿大 极其 平板电脑 50毫克/ 1 口服 拜耳医药公司 2006-03-31 2006-03-31 我们 极其 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-07-12 2011-06-30 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 拜耳医药保健有限公司的制药公司。 2008-01-30 不适用 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 拜耳医药公司 2006-03-31 2006-03-31 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2007-11-19 不适用 我们 极其 平板电脑 100毫克/ 1 口服 拜耳医药保健有限公司的制药公司。 2008-01-30 不适用 我们 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- A10BD17——阿卡波糖和二甲双胍 A10BF01——阿卡波糖
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为aminocyclitol苷。这些都是有机化合物包含amicocyclitol一半glycosidically与碳水化合物一部分。有两个主要类别的氨基糖甙类包含一个2-streptamine核心。他们被称为4,5 - 4,6-disubstituted 2-deoxystreptamines。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物轭合物
- 直接父
- Aminocyclitol苷
- 选择父母
- 低聚糖/烷基苷/O-glycosyl化合物/Beta-hydroxy醛/Cyclitols和衍生品/环氧乙烷/Alpha-hydroxyaldehydes/1,2-aminoalcohols/二级醇/多元醇 显示7多
- 基
- 1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/醛/脂肪族heteromonocyclic化合物/烷基糖苷/Alpha-hydroxyaldehyde/胺/氨基cyclitol糖苷/Beta-hydroxy醛 显示20多
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- T58MSI464G
- 化学文摘号
- 56180-94-0
- InChI关键
- CEMXHAPUFJOOSV-XGWNLRGSSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C25H43NO18 c1-7-13 (26-9-2-8 (3-27) 14 (33) 18 (37) 15 (9) 34) 17 (36) 20 (39) 24 (41-7) 44-23-12 (6-30) 42-25 (21 (40) 19 (23) 38) 43-22 (11 (32) 5-29) 16 (35) 10 (31) 4-28 / h2, 4, 7,十全十美,29-40H, 3, 5-6H2, 1 h3 / t7, 9 + 10 + 11、12、13、14、15 + 16 - 17 + 18 +, 19、20、21、22、23、24、25 - m1 / s1
- 国际命名
-
4 (2 r, 3 r, r, r) 5 4 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 5 - {((2 r, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3, 4-dihydroxy-6-methyl-5 - {((1 s, 4 r、5 s、6 s) 4、5, 6-trihydroxy-3 -(羟甲基)cyclohex-2-en-1-yl]氨基}oxan-2-yl)氧}3 4-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}2,3,5,6-tetrahydroxyhexanal
- 微笑
-
[H] C = O) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@] ([H]) (O (C@@) 1 ([H]) O (C@H) (CO) [C@@] ([H]) (O (C@H) 2 O (C@H) (C) [C@@H] (N (C@@) 3 ([H]) C = C (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@H] (O) [C@H] 1 O) [C@H] (O)有限公司
引用
- 合成参考
-
Jurgen Distler Anneliese Crueger,沃尔夫冈•Piepersberg Ansgar Stratmann,“阿卡波糖生物合成基因游动放线菌属sp,隔离的过程和使用。”U.S. Patent US5753501, issued December, 1977.
US5753501 - 一般引用
-
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- DailyMed:阿卡波糖口服药片链接]
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- CaymanChem:阿卡波糖MSDS (链接]
- FDA批准的药物产品:极其(阿卡波糖)口服片剂(停止)链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D00216
- KEGG化合物
- C06802
- PubChem化合物
- 9811704
- PubChem物质
- 46508248
- ChemSpider
- 23264314
- 16681年
- ChEBI
- 2376年
- ChEMBL
- CHEMBL1566
- 锌
- ZINC000096309558
- 治疗目标数据库
- DCL000309
- 网页
- PA448010
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 阿卡波糖
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 急性冠脉综合征(ACS)/冠心病(CHD)/葡萄糖耐量/2型糖尿病 1 4 完成 预防 葡萄糖反应/副作用/宽容 1 4 完成 治疗 心血管疾病的风险/碳水化合物和糖耐量下降/高血糖,餐后 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/新诊断的2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 低血糖症/肥胖/手术 1 4 完成 治疗 PCO 1 4 完成 治疗 2型糖尿病 14
药物经济学
- 制造商
-
- Impax实验室公司
- 罗克珊实验室公司
- 沃森实验室公司
- 拜耳医疗保健制药有限公司
- 外包商
-
- 箭头马耳他制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 拜耳医药保健有限公司的
- 钴制药公司。
- 全球制药
- Impax实验室公司。
- 凯泽医院基金会
- 莫非斯堡医药护理供应
- PD-Rx制药有限公司
- 医生总保健公司。
- 首选的制药公司。
- 罗克珊实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 阿卡波糖100瓶100毫克的平板电脑 120.62美元 瓶 阿卡波糖100 50毫克平板瓶 100.71美元 瓶 阿卡波糖100 25毫克平板瓶 93.54美元 瓶 极其100毫克片剂 1.28美元 平板电脑 阿卡波糖100毫克片剂 1.17美元 平板电脑 极其50毫克的平板电脑 1.11美元 平板电脑 极其25毫克的平板电脑 1.01美元 平板电脑 阿卡波糖25毫克的平板电脑 0.91美元 平板电脑 阿卡波糖50毫克的平板电脑 0.88美元 平板电脑 Glucobay 100毫克片剂 0.4美元 平板电脑 Glucobay 50毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP -6.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 108.0毫克/毫升 ALOGPS logP -2.7 ALOGPS logP -8.3 Chemaxon 日志 -0.78 ALOGPS pKa最强(酸性) 11.83 Chemaxon pKa最强(基本) 7.03 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 19 Chemaxon 氢供体数 14 Chemaxon 极地表面面积 329.012 Chemaxon 可旋转键数 13 Chemaxon 折射性 139.02米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 60.873 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.8467 血脑屏障 - - - - - - 0.9723 Caco-2渗透 - - - - - - 0.725 22基板 底物 0.5316 我22抑制剂 抑制剂 0.5421 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8656 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8647 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7581 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8505 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5683 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8791 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8677 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8974 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8392 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.986 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7163 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8054 致癌性 Non-carcinogens 0.967 生物降解 没有准备好可生物降解 0.6447 大鼠急性毒性 1.4610 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8586 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8288
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 麦芽糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 可以作为一个替代途径对淀粉消化腔的阿尔法淀粉酶活性降低因为不成熟或营养不良。可能发挥独特作用的消化麦芽dietar……
- 基因名字
- MGAM
- Uniprot ID
- O43451
- Uniprot名字
- Maltase-glucoamylase,肠
- 分子量
- 209850.8哒
引用
- 张H, Kallwass H,年轻的SP,卡尔C,戴J, Kishnani PS,米林顿DS, Keutzer J,陈次巴厘岛D:比较麦芽糖和阿卡波糖抑制剂maltase-glucoamylase活动分析酸alpha-glucosidase活动干血滴的诊断小儿疾病筛。地中海麝猫。2006年5月,8 (5):302 - 6。(文章]
- 山,松井T,建筑师年代,根据K,奥田硕S:阿卡波糖的临床效用alpha-glucosidase抑制剂在代谢疾病障碍。咕咕叫药物金属底座。2009年2月,10 (2):159 - 63。(文章]
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- 加拿大卫生部产品专著:阿卡波糖口服片剂(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蔗糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 扮演着一个重要的角色在最后阶段的碳水化合物的消化。Isomaltase活动特定的alpha - 4, alpha - 6-oligosaccharides。
- 基因名字
- 如果
- Uniprot ID
- P14410
- Uniprot名字
- Sucrase-isomaltase,肠
- 分子量
- 209451.49哒
引用
- Juretic D, Bernik年代,警察L, Hadzija M, Petlevski R, Lukac-Bajalo J:阿卡波糖在特定的肠道双糖酶活动的短期效果,在CBA糖尿病小鼠高血糖症。J动画杂志动画减轻(Berl)。2003年8月,87 (7 - 8):263 - 8。(文章]
- Samulitis BK, Goda T,李SM, Koldovsky O:阿卡波糖的抑制机制和1-deoxynojirimycin衍生品在大鼠小肠糖酶。药物分析实验研究》1987;13 (8):517 - 24。(文章]
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- 加拿大卫生部产品专著:阿卡波糖口服片剂(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 麦芽糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 对于glygogen葡萄糖在溶酶体的降解。
- 基因名字
- 棉酚
- Uniprot ID
- P10253
- Uniprot名字
- 溶酶体alpha-glucosidase
- 分子量
- 105322.935哒
引用
- 萨利希,风扇BG, Ekelund M, Nordin G,伦德奎斯特我:TPN-evoked障碍胰岛溶酶体活性介导损伤的分子生物学胰岛素释放。是杂志性金属底座。2001年7月,281 (1):E171-9。(文章]
- 张H, Kallwass H,年轻的SP,卡尔C,戴J, Kishnani PS,米林顿DS, Keutzer J,陈次巴厘岛D:比较麦芽糖和阿卡波糖抑制剂maltase-glucoamylase活动分析酸alpha-glucosidase活动干血滴的诊断小儿疾病筛。地中海麝猫。2006年5月,8 (5):302 - 6。(文章]
- Gelb MH, Turecek F,斯科特•CR Chamoles NA:直接多路检测的酶在干血滴串联质谱的新生儿筛查溶酶体储存障碍。Apr-Jun继承金属底座说。2006;29 (2 - 3):397 - 404。(文章]
- 小波本威士忌,还有E, Rieutort M: alpha-glucosidase在胎儿肺成熟。Biochim Biophys学报。1987年1月13日,917 (1):203 - 10。(文章]
- 考尔德的PC,戈德斯R:阿卡波糖是哺乳动物溶酶体酸性alpha-D-glucosidases的竞争性抑制剂。Carbohydr研究》1989年8月1日,191 (1):71 - 8。0008 - 6215 . doi: 10.1016 / (89) 85047 - 5。(文章]
- 王,王,张F,苏谢:敏感的比率荧光生物传感器测定alpha-glucosidase活动和阿卡波糖基于n型碳点。分析师。2020年8月24日,145 (17):5808 - 5815。doi: 10.1039 / d0an01065k。(文章]
药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:20