乙酰sulfisoxazole

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通用名称

乙酰sulfisoxazole

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DB14033

背景

Sulfisoxazole乙酰基的酯sulfisoxazole、广谱磺胺和综合模拟para-aminobenzoic酸(PABA)和抗菌活性。Sulfisoxazole乙酰基与细菌酶PABA,竞争dihydropteroate合酶,防止把PABA到dihydrofolic酸、叶酸的前体。这个过程导致一个抑制细菌叶酸合成和新创嘌呤和嘧啶的合成,导致细胞生长逮捕和细胞死亡²。

通常结合红霉素治疗急性中耳炎引起的细菌,流感嗜血杆菌³。

类型

小分子

组

批准、审查批准

结构

3 d

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化学公式

C₁₃H₁₅N₃O₄年代

同义词

• Sulfisoxazole乙酰

药理学

指示

急性或慢性尿路感染复发(主要是肾盂肾炎,肾盂炎和膀胱炎)由于受到生物(Klebsiella-Enterobacter通常大肠杆菌,葡萄球菌、变形杆菌,频率较低,变形杆菌属寻常的)阻塞性肾病变的缺失或异物⁹

脑膜炎球菌性脑膜炎的有机体已经证明是敏感的。流感嗜血杆菌脑膜炎与肠外链霉素作为辅助治疗⁹

脑膜炎球菌性脑膜炎预防⁹。

急性中耳炎由于流感嗜血杆菌与使用时适当剂量的青霉素或红霉素(见合适的处方信息标签)⁹。

沙眼、结膜炎,诺卡氏菌病,软下疳,弓形体病与乙嘧啶作为辅助治疗。疟疾由于恶性疟原虫氯喹耐药性菌株,当作为辅助治疗⁹。

目前,频率的增加耐药生物的限制作用的抗菌药物包括磺胺类药,特别是在治疗慢性和复发性尿路感染⁹。

减少药物开发失败率

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相关条件

• 急性中耳炎引起的流感嗜血杆菌
• 软性下疳
• 结膜炎,包容
• 流感嗜血杆菌引起的脑膜炎
• 脑膜炎球菌性脑膜炎
• 诺卡氏菌病
• 疟原虫感染
• 弓形体病
• 沙眼
• 急性、反复泌尿系感染引起的克雷伯氏菌肠杆菌、葡萄球菌、变形杆菌、大肠杆菌,变形杆菌寻常的
• 慢性、复发性尿路感染引起的克雷伯氏菌肠杆菌、葡萄球菌、变形杆菌、大肠杆菌,变形杆菌寻常的

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

Sulfisoxazole磺胺类抗生素。磺酰胺类是合成抑菌抗生素对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。许多个体物种的菌株可能对这种drugf。磺胺类药抑制细菌的增殖作为竞争性抑制剂p氨基苯酸的叶酸代谢循环。细菌敏感性是相同的各种磺胺类药,和抗磺胺剂显示阻力。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎、脑膜感染CSF水平很高。他们的抗菌作用是抑制脓⁶。

的作用机制

Sulfisoxazole dihydropteroate合成酶的酶的竞争性抑制剂。它能抑制细菌的合成dihydrofolic酸通过防止与para-aminobenzoic蝶啶酸的缩合(PABA),酶dihydropteroate合成酶的底物。抑制的反应是必要的在这些生物合成的叶酸⁶。

目标	行动	生物
一个Dihydropteroate合酶	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)

吸收

容易被胃肠道吸收⁵。

在药代动力学研究中,变量的调整肾之间的间隙口服给药和静脉注射的管理和使用的等离子体浓度,口服剂量的生物利用度sulfisoxazole被发现是0.95 + / - 0.04⁷。

的体积分布

磺胺类药是广泛分布在所有身体组织⁵。

它很容易穿过胎盘屏障进入胎儿血液循环也穿过血脑屏障。在健康受试者,脑脊液浓度sulfisoxazole不同;然而在脑膜炎患者,自由在脑脊液药物浓度高达94微克/毫升的报告⁹。

在药代动力学研究中,总药物表观分布容积为10.9 + / - 2.0升,136 + / - 36升释放药物,表明sulfisoxazole主要是分布式送到⁷。

蛋白结合

大约85%的一次剂量的sulfisoxazole必将血浆蛋白,主要是白蛋白;65%到72%的游离部分nonacetylated形式⁹。

新陈代谢

Sulfisoxazole乙酰的前体药物sulfisoxazole。乙酰基被添加到使药物水溶性差,体内水解活性药物⁹,¹¹。

N1-acetyl sulfisoxazole代谢是由胃肠道消化酶和sulfisoxazole sulfisoxazole吸收。这种酶分裂慢被认为是负责吸收和降低血药浓度峰值后取得了政府的口服剂量的sulfisoxazole相等。持续管理乙酰sulfisoxazole,血药浓度近似sulfisoxazole。后一个4克剂量的乙酰sulfisoxazole健康志愿者,最大血浆浓度的sulfisoxazole范围从122 - 282微克/毫升(意思是,181微克/毫升)儿科悬挂和发生在2和6小时postadministration sulfisoxazole,药代动力学研究⁹。

路线的消除

平均尿排泄复苏sulfisoxazole口服后48小时内97%,其中52%是父母的药物,和其余N4-acetylated代谢物。它是在母乳分泌⁵。

Sulfisoxazole及其乙酰化代谢产物主要由肾脏排泄通过肾小球滤过⁹。

半衰期

血清半衰期是-12小时⁵。

间隙

sulfisoxazole的间隙是18.7 + / - 3.9毫升/分钟总药物和232 + / - 64毫升/分钟的游离药物⁷。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

LD₅₀= 6800毫克/公斤(小鼠口服)¹⁰。

Sulfonamide-induced过敏性反应,虽然罕见,可以是严重的。他们可以包括罕见的危及生命的皮肤反应,如红斑多种形式的(史蒂文斯—约翰逊综合征)和中毒性表皮坏死松解症。结晶尿可能导致排尿困难、肾绞痛、血尿和急性肾功能障碍⁸。

其他罕见的反应包括粒细胞减少、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少性紫癜、中毒性肝炎。很少,溶血可能发生在个人缺乏glucose-6-phosphate脱氢酶⁸。

sulfisoxazole严重或不可逆转的不利影响,产生更多的并发症可能包括:肾毒性,血液恶液质,间质性肾炎、血尿,结晶尿、少尿、无尿,腰痛,肾小管坏死⁸。

sulfisoxazole产生的不良反应症状或多或少是可以忍受的,如果严重,可能是治疗,症状包括厌食、腹泻、皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、过敏反应、光敏性反应⁵。

过剂量:不断强迫利尿可能是有益的,碱性尿液应该发起⁵。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
阿卡波糖	阿卡波糖可以增加的治疗效果与乙酰sulfisoxazole结合使用。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与乙酰sulfisoxazole相结合。
Albiglutide	Albiglutide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
Alogliptin	Alogliptin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
Alosetron	的新陈代谢Alosetron结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加乙酰sulfisoxazole结合Ambroxol。
氨基比林	氨基比林的新陈代谢时可以减少与乙酰sulfisoxazole相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
Sulfisoxazole	未知的	740年t4c525w	127-69-5	NHUHCSRWZMLRLA-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
磺胺乙酰异恶唑	悬架	0.5克/ 5毫升	口服	基因泰克公司。	1953-12-04	2011-07-08

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
红霉素Ethylsuccinate Sulfisoxazole乙酰基	乙酰sulfisoxazole(600毫克/毫升)+红霉素ethylsuccinate(200毫克/毫升)	颗粒,悬浮	口服	Teva女性健康	1998-06-01	2014-11-30
红霉素Ethylsuccinate Sulfisoxazole乙酰基	乙酰sulfisoxazole(600毫克/毫升)+红霉素ethylsuccinate(200毫克/毫升)	颗粒,悬浮	口服	医生总保健公司。	2000-10-11	不适用
红霉素Ethylsuccinate Sulfisoxazole乙酰基	乙酰sulfisoxazole(600毫克/毫升)+红霉素ethylsuccinate(200毫克/毫升)	颗粒,悬浮	口服	医生总保健公司。	1995-02-01	2011-04-30
红霉素Ethylsuccinate Sulfisoxazole乙酰基	乙酰sulfisoxazole(600毫克/毫升)+红霉素ethylsuccinate(200毫克/毫升)	颗粒,悬浮	口服	叛军分销商	1988-05-20	不适用
Pediazole	乙酰sulfisoxazole(600毫克/毫升)+红霉素ethylsuccinate(200毫克/毫升)	粉,对悬架	口服	Amdipharm有限	1983-12-31	2017-07-17

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺类的组合

• G01AE -磺酰胺类
• G01A——ANTIINFECTIVES和防腐剂,与糖皮质激素除外的组合
• G01——妇科ANTIINFECTIVES和防腐剂
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 苯胺类化合物
• 抗菌药物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 泌尿道系统和性激素
• 妇科Antiinfectives和防腐剂
• 磺胺
• 磺胺类药抗菌
• 磺胺类药
• 砜类
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为aminobenzenesulfonamides。这些都是有机化合物包含benzenesulfonamide一半胺组与苯环。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Benzenesulfonamides

直接父

Aminobenzenesulfonamides

选择父母

Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺类/Organosulfonic酸和衍生品/异恶唑/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/乙酰胺/氨基酸和衍生品/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物 /一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示5

基

乙酰胺/胺/氨基酸或衍生品/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonyl集团 /羰基/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸或衍生品/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfonic酸或衍生品/Organosulfur化合物/Oxacycle/伯胺/磺酰

显示18个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

WBT5QH3KED

化学文摘号

80-74-0

InChI关键

JFNWFXVFBDDWCX-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H15N3O4S c1-8-9 (2) 15-20-13 (8) 16 (10 (3) 17) 21 (18、19) 12-6-4-11 (14) 12-6-4-11 / h4-7H 14 h2, 1-3H3

国际命名

N - (4-aminobenzenesulfonyl) - N - (3 4-dimethyl-1 2-oxazol-5-yl)乙酰胺

微笑

CC (= O) N (C1 = C (C) C (C) =一号门将)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

一般引用

1. 木栓RL,李C, Torosian G, edd GT:人类相比sulfisoxazole的药物动力学和两个单胃的动物物种。J制药科学。1981年9月,70 (9):981 - 4。(文章]
2. 乙酰Sulfisoxazole [链接]
3. 红霉素ETHYLSUCCINATE和SULFISOXAZOLE乙酰链接]
4. Sulfisoxazole [链接]
5. 磺胺嘧啶或Sulfisoxazole [链接]
6. Sulfisoxazole [链接]
7. 处置总量的比较后,游离sulfisoxazole单个和多个剂量(链接]
8. 磺胺乙酰异恶唑(链接]
9. 磺胺乙酰异恶唑描述(链接]
10. Sulfisoxazole, ToxNET [链接]
11. Sulfisoxazole [链接]

外部链接

PubChem化合物

6662年

ChemSpider

6410年

ChEBI

135975年

ChEMBL

CHEMBL1200910

锌

ZINC000000002114

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒,悬浮	口服
悬架	口服	0.5克/ 5毫升
粉,对悬架	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	192 - 195	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.136毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.02	ALOGPS
logP	0.72	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.1	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.61	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	106.52	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	77.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	30.243	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2018年5月17日17:14 /更新在08年1月,2021 01:07