预测体内药物之间相互作用甲苯磺丁脲和各种磺胺类药在人类基于体外实验。

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小松K, Ito K, Y,只是Kanamitsu Si, Imaoka年代,Funae Y,绿色的CE,泰森CA,岛田N、Sugiyama Y

预测体内药物之间相互作用甲苯磺丁脲和各种磺胺类药在人类基于体外实验。

药物金属底座Dispos。2000年4月,28 (4):475 - 81。

PubMed ID

10725317 (在PubMed

]

文摘

药物之间相互作用甲苯磺丁脲和磺胺类药广泛报道。我们试图预测体内甲苯磺丁脲与磺胺类药物相互作用的体外代谢抑制研究。抑制常数(K (i))是来自八个磺胺类药的抑制效应(sulfaphenazole、磺胺嘧啶、sulfamethizole sulfisoxazole,磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、sulfadimethoxine,和sulfamonomethoxine)在甲苯磺丁脲的新陈代谢。我们发现sulfaphenazole的抑制作用最大的八个磺胺类药。此外,每个P450酶的贡献甲苯磺丁脲利用重组P450酶代谢进行了研究。虽然细胞色素P450 (CYP) 2 c8, 2 c9,和2 c19代谢甲苯磺丁脲、CYP2C9酶主要参与。几次磺酰胺类的K (i)值之间的可比人类肝微粒体和CYP2C9重组。最大的磺胺类药物血浆浓度计算门静脉从文学磺酰胺类的药物动力学数据。使用K (i)值从体外抑制研究,获得的程度增加血浆浓度时间曲线下甲苯磺丁脲面积(AUC)预测。beplayapp约4.8 - 1.6倍增加甲苯磺丁脲AUC被共同服用sulfaphenazole和sulfamethizole的预测,分别,同意增加人类事件的报道。 Furthermore, the increase in tolbutamide AUC by coadministration of sulfadiazine, sulfisoxazole, and sulfamethizole was predicted to be 1.5- to 2. 6-fold, although the corresponding in vivo effects have not been reported. It is concluded that some of these sulfonamides have to be carefully coadministered with CYP2C9 substrates such as tolbutamide although coadministration of sulfaphenazole needs the greatest care.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
乙酰sulfisoxazole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
磺胺嘧啶	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulfadimethoxine	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulfamethizole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
磺胺嘧啶	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulfisoxazole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯磺丁脲	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲苯磺丁脲	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节