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甲苯磺丁脲

识别

总结

甲苯磺丁脲磺酰脲类用于治疗2型糖尿病患者的高血糖。

通用名称
甲苯磺丁脲
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01124
背景

甲苯磺丁脲是一种口服降糖药用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。acetohexamide结构相似、氯磺丙脲、甲磺吖庚脲和属于磺酰脲类类胰岛素促分泌素,该法案通过刺激胰腺释放胰岛素的β细胞。磺酰脲类药物增加基础胰岛素分泌和meal-stimulated胰岛素释放。这类药物的剂量,不同的速度吸收,消除的作用持续时间、路线和目标胰腺β细胞受体结合位点。磺酰脲类药物也增加外围葡萄糖利用率,减少肝醣类和可能会增加胰岛素受体的数量和敏感。磺酰脲类药物与体重增加有关,虽然不如胰岛素。由于他们的作用机制,磺酰脲类药物可能会导致低血糖,要求一致的食物摄入量减少这种风险。低血糖的风险增加老年人,疲惫不堪的,营养不良的个人。甲苯磺丁脲似乎在肝脏代谢。甲苯磺丁脲及其代谢产物排泄尿液和粪便(75 - 85%)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:270.348
单一同位素的:270.103813142
化学公式
C12H18N2O3年代
同义词
  • (1-Butyl-3) - p-methylphenylsulfonyl尿素
  • (1-Butyl-3) - p-tolylsulfonyl尿素
  • 1-Butyl-3-tosylurea
  • 1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
  • (3)- p-Tolyl-4-sulfonyl 1-butylurea
  • N - (4-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
  • N - (4-Methylphenylsulfonyl) - N”-butylurea
  • N - (p-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
  • N - (Sulfonyl-p-methylbenzene) - N”-N-butylurea
  • N-Butyl-N”——(4-methylphenylsulfonyl)尿素
  • N-Butyl-N”——(p-tolylsulfonyl)尿素
  • N-Butyl-N”-p-toluenesulfonylurea
  • N-n-Butyl-N”-tosylurea
  • Tolbutamida
  • 甲苯磺丁脲
  • Tolbutamidum
  • Tolylsulfonylbutylurea
外部id
  • nsc - 23813
  • nsc - 87833

药理学

指示

NIDDM(非胰岛素依赖型糖尿病)患者的治疗与饮食和运动。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

甲苯磺丁脲、第一代磺酰脲类抗糖尿病的代理,用饮食来降低糖尿病患者的血糖水平II型。甲苯磺丁脲的两倍作为相关代代理格列吡嗪。甲苯磺丁脲通过刺激胰腺分泌胰岛素降低血糖,帮助人体有效使用胰岛素。胰腺必须能够产生胰岛素的药物。

的作用机制

磺酰脲类药物降低血糖NIDDM患者的直接刺激胰岛素的急性释放功能的胰岛β细胞组织由一个未知的过程,涉及一种磺酰脲类受体(受体1)β细胞。磺酰脲类药物抑制β细胞膜上的ATP-potassium通道和钾流出,导致去极化和钙流入,calcium-calmodulin绑定,激酶激活,并通过胞外分泌释放insulin-containing颗粒,类似于葡萄糖产生影响。

目标 行动 生物
一个磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
抑制剂
 人类
UATP-sensitive内向整流钾通道1
抑制剂
 人类
吸收

口服后迅速吸收。甲苯磺丁脲在等离子体检测30 - 60分钟后口服单剂量的血浆浓度峰值在3 - 5小时内发生。

吸收是一成不变的如果用食物但高pH值增加。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约95%的血浆蛋白。

新陈代谢

在肝脏代谢主要通过氧化p-methyl集团生产的羧基代谢物,1-butyl-3-p-carboxyphenylsulfonylurea。也可能是代谢hydroxytolbutamide。甲苯磺丁脲进行乙酰化作用不像抗菌磺胺类药,因为它没有p-amino组。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

改变药物和代谢物中消除尿液和粪便。大约75 - 85%的单一口服接种剂量在尿液中排出主要的1-butyl-3-p-carboxyphenylsulfonylurea在24小时内。

半衰期

与个人间的变化从4-25大约7小时小时。甲苯磺丁脲的最短持续时间行动,6 - 12小时,抗糖尿病的磺酰脲类药物。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,鼠标:LD50= 2600毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 3 (C, C)/(一个;C) C等位基因 效果直接研究 这个基因型患者减少了甲苯磺丁脲的新陈代谢。 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 6 不可用 818年菲律宾人质 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 15 不可用 485 c > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 25 不可用 353年_362delagaaatggaa 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 35 不可用 374 g > T/430 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 2 不可用 430 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 4 不可用 1076 t > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 5 不可用 1080 c > G 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 8 不可用 449 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 11 不可用 1003 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 12 不可用 1465 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 13 不可用 269 t > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 14 不可用 374 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 16 不可用 895 G > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 18 不可用 1075 C >/1190 C >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 26 不可用 389 c > G 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 28 不可用 641 > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 30 不可用 1429 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 33 不可用 395 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量的要求 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少甲苯磺丁脲的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 甲苯磺丁脲的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 甲苯磺丁脲的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与甲苯磺丁脲相结合。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合甲苯磺丁脲。
醋丁洛尔 甲苯磺丁脲的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac 的蛋白结合时可以减少甲苯磺丁脲与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 的蛋白结合时可以减少甲苯磺丁脲与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 甲苯磺丁脲的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低甲苯磺丁脲的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可能沉淀disulfiram-like反应(冲洗、恶心),或低血糖。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氨磺钠 E830VC49W5 473-41-6 QKHDBRQBSNZFAK-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Artosin/Butamide/Diabetol/Dirastan/Glyconon/Orinase/Rastinon
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mobenol平板电脑500毫克 平板电脑 500毫克/选项卡 口服 卡特霍纳集团。 1957-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
Orinase 0.5通用 平板电脑 500毫克/选项卡 口服 赫斯特加拿大公司。 1957-12-31 1997-02-28 加拿大的国旗
Orinase 1通用 平板电脑 1 g /选项卡 口服 赫斯特加拿大公司。 1966-12-31 1997-02-28 加拿大的国旗
甲苯磺丁脲 平板电脑 500毫克 口服 Aa制药有限公司 1975-12-31 不适用 加拿大的国旗
甲苯磺丁脲标签500毫克 平板电脑 500毫克 口服 Duchesnay Inc .) 1978-12-31 2003-07-18 加拿大的国旗
甲苯磺丁脲标签500毫克 平板电脑 500毫克 口服 箴Doc Limitee 1962-12-31 2010-07-13 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Novo-butamide 500毫克 平板电脑 500毫克 口服 Novopharm有限 1968-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
甲苯磺丁脲 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1989-11-01 2021-09-30 美国国旗
甲苯磺丁脲 平板电脑 500毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1979-05-01 2012-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
V04CA01 -甲苯磺丁脲 A10BB03 -甲苯磺丁脲
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
甲苯磺酰基化合物/Benzenesulfonyl化合物/磺酰脲类药物/Organosulfonic酸和衍生品/Aminosulfonyl化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸和衍生品/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
显示一个
基
Aminosulfonyl化合物/芳香homomonocyclic化合物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示11个
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
N-sulfonylurea (CHEBI: 27999)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
982年xcm1foi
化学文摘号
64-77-7
InChI关键
JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H18N2O3S c1-3-4-9-13-12 (15) 14 - 18 (16、17) 11-7-5-10 (2) 11-7-5-10 / h5-8H、3 - 4、9 H2, 1-2H3, (H2, 13、14、15)
国际命名
(3-butyl-1) - 4-methylbenzenesulfonyl尿素
微笑
CCCCNC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C) C = C1

引用

合成参考

严萍Chen Pai-Ching林”,甲苯磺丁脲粒子及其制备方法和降低血糖的方法。”U.S. Patent US20120121707, issued May 17, 2012.

 US20120121707
一般引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. DailyMed:甲苯磺丁脲片链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015256
KEGG药物
D00380
KEGG化合物
C07148
PubChem化合物
5505年
PubChem物质
46508421
ChemSpider
5304年
BindingDB
50027886
RxNav
10635年
ChEBI
27999年
ChEMBL
CHEMBL782
锌
ZINC000001530703
治疗目标数据库
DAP000136
网页
PA451718
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
甲苯磺丁脲
化学物质
下载 (73.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
2 完成 治疗 葡萄糖耐量/2型糖尿病 1
1 完成 不可用 疼痛,慢性 1
1 完成 基础科学 药物药物相互作用(DDI) 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 2
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1
1 完成 其他 结核病 1
1 完成 治疗 成人固体肿瘤 1
1 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
1 完成 治疗 药物药物相互作用(DDI) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 直接分发公司。
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • Mylan
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 法玛西亚公司。
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • UDL实验室
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 500毫克/选项卡
平板电脑 口服 1 g /选项卡
平板电脑 口服
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
甲苯磺丁脲500毫克片剂 0.4美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 128.5°C PhysProp
水溶度 109 mg / L(在37°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP 2.34 HANSCH C ET AL . (1995)
日志 -3.39 ADME研究USCD
pKa 5.16 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.202毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.04 ALOGPS
logP 2.3 Chemaxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.33 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 75.272 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 70.27米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 29.13 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9959
血脑屏障 + 0.9321
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6453
22基板 Non-substrate 0.5333
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9349
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9131
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8852
CYP450 2 c9衬底 底物 0.5304
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7558
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9443
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9504
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9613
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.881
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.781
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8811
大鼠急性毒性 2.0629 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9561
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9511
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (9.12 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - 7 - ff8ebe7a2c8d9b989ec
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 05 - fr - 1920000000 - defac8a82087405b74df

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
磺酰脲类受体的活动
特定的功能
钾离子通道亚基的β细胞ATP-sensitive(敏感)。监管机构ATP-sensitive K(+)渠道和胰岛素释放。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员
分子量
176990.36哒
引用
  1. 美津浓CS, Chittiboyina AG,库尔茨TW Pershadsingh哈,马艾弗里:2型糖尿病和口服降糖药的药物。咕咕叫地中海化学2008;15 (1):61 - 74。(文章]
细节 2。ATP-sensitive内向整流钾通道1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏,可能在钾体内平衡中起着重要作用。内向整流钾通道的特点是更倾向于允许钾离子进入细胞,而不是……
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
ATP-sensitive内向整流钾通道1
分子量
44794.6哒
引用
  1. 琼斯Proks P, P,阿什克罗夫特调频:交互的对称二苯代乙烯蜘磺酸盐与克隆K (ATP)通道。Br J杂志。2001年3月,132 (5):973 - 82。(文章]
  2. 史密斯PA, Proks P: ATP-sensitive钾通道的抑制小鼠胰岛细胞表面活性剂。Br J杂志。1998年6月,124 (3):529 - 39。(文章]
  3. 刘X,辛格BB, Ambudkar是:ATP-dependent激活K (Ca)和ROMK-type K (ATP)通道在人类颌下腺导管细胞。J生物化学杂志。1999年8月27日,274 (35):25121 - 9。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 拉斯科JM,西风先生,Aramsombatdee E, Raucy杰:描述CYP2C19和CYP2C9的人类肝脏:各自的角色在微粒体甲苯磺丁脲、S-mephenytoin,奥美拉唑羟基化。拱生物化学Biophys。1998年5月1日,353 (1):16-28。(文章]
  3. 费舍尔V,约翰逊L, Heitz F, Tullman R,格雷厄姆•E Baldeck JP,罗宾逊WT: 3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂fluvastatin:影响人类细胞色素p - 450对代谢药物的相互作用和影响。药物金属底座Dispos。1999年3月,27 (3):410 - 6。(文章]
  4. •麦基洛普爵士D,野生MJ,黄油CJ, Simcock C:影响异丙酚对人体肝微粒体的细胞色素P450的活动。Xenobiotica。1998年9月28日(9):845 - 53。doi: 10.1080 / 004982598239092。(文章]
  5. 格林SW Dyroff MC:由阿那曲唑抑制人类药物代谢细胞色素P450,一个强有力的和选择性的芳香化酶抑制剂。药物金属底座Dispos。1997年5月,25 (5):598 - 602。(文章]
  6. Horsmans Y, Kanyinda JM, Desager JP:美芬妥因、苯妥英之间的关系和甲苯磺丁脲羟基化健康非洲主题。Toxicol杂志》1996年2月,78 (2):86 - 8。(文章]
  7. Clin-Info。(2006)。纲要的药品和专业:加拿大药物参考卫生专业人员(L58页。)。加拿大药剂师协会。(ISBN: 1-894402-22-7]
  8. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
体外研究表明,抑制CYP2C8疲软和药物相互作用的临床相关性这一发现是未知的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 小松K, Ito K, Y,只是Kanamitsu Si, Imaoka年代,Funae Y,绿色的CE,泰森CA,岛田N、Sugiyama Y:预测体内药物之间相互作用甲苯磺丁脲和各种磺胺类药在人类基于体外实验。药物金属底座Dispos。2000年4月,28 (4):475 - 81。(文章]
  2. 拉赫曼,Korzekwa KR,格罗根J,冈萨雷斯FJ,哈里斯JW:紫杉醇的选择性生物转化到6 alpha-hydroxytaxol由人类细胞色素P450 2 c8。癌症研究》1994年11月1日,54 (21):5543 - 6。(文章]
  3. 唐马Prueksaritanont T, B, C,孟Y, Assang C、P,里德PJ,林JH,柏丽助教:代谢mibefradil和β-还原酶抑制剂之间的相互作用:体外调查与人类肝脏的准备工作。Br中国新药杂志。1999年3月,47 (3):291 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00903.x。(文章]
  4. Clin-Info。(2006)。纲要的药品和专业:加拿大药物参考卫生专业人员(L58页。)。加拿大药剂师协会。(ISBN: 1-894402-22-7]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 拉斯科JM,西风先生,Aramsombatdee E, Raucy杰:描述CYP2C19和CYP2C9的人类肝脏:各自的角色在微粒体甲苯磺丁脲、S-mephenytoin,奥美拉唑羟基化。拱生物化学Biophys。1998年5月1日,353 (1):16-28。(文章]
  3. 韦斯特先生,拉斯科JM,约翰逊EF, Raucy杰:CYP2C19参与甲苯磺丁脲羟基化由人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):354 - 9。(文章]
  4. 小松K, Ito K, Y,只是Kanamitsu Si, Imaoka年代,Funae Y,绿色的CE,泰森CA,岛田N、Sugiyama Y:预测体内药物之间相互作用甲苯磺丁脲和各种磺胺类药在人类基于体外实验。药物金属底座Dispos。2000年4月,28 (4):475 - 81。(文章]
  5. 加拿大药剂师协会(2006)。药品和专业的纲要:加拿大药品卫生专业人员参考。加拿大药剂师协会。(ISBN: 1-894402-22-7]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c18
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C18
Uniprot ID
P33260
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c18
分子量
55710.075哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Marszall议员,Bucinski: protein-coated磁珠作为药物快速绑定工具研究。J制药生物医学肛门。2010年7月8日,52 (3):420 - 4。doi: 10.1016 / j.jpba.2009.06.023。Epub 2009年6月18日。(文章]
  2. 约瑟夫•KS Hage DS:描述绑定磺酰脲类药物HSA的高性能亲和色谱法。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年6月1;878 (19):1590 - 8。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.04.019。(文章]
  3. Yoo MJ, Hage DS:使用峰值衰减分析和亲和微柱凝集含有硅胶材料快速测定药物分离率。J Chromatogr答:2011年4月15日;1218 (15):2072 - 8。doi: 10.1016 / j.chroma.2010.09.070。Epub 2010年10月16日。(文章]
  4. Basiaga某人,Hage DS:色谱研究更改绑定的磺酰脲类药物对人类由于糖化血清白蛋白和脂肪酸。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2010年11月15日,878 (30):3193 - 7。doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.09.033。Epub 2010年10月23日。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 田农T,泽田师傅K,齐藤H,桥本Y,农业凯西:抑制作用的新型口服降血糖药nateglinide (AY4166)肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。欧元J杂志。2000年3月24日,392 (2):11-7。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. 加藤Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Y,安倍T, Meier PJ,伊藤T, Sugiyama Y:比较不同化合物的抑制效应鼠oatpl (slc21a1)——和Oatp2 (Slc21a5)介导运输。制药研究》2002年2月,19 (2):147 - 53。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 乾佑哉Uwai Y,齐藤H,桥本Y,凯西:抑制抗糖尿病药物对大鼠的影响有机阴离子转运rOAT1。欧元J杂志。2000年6月16日,398 (2):193 - 7。(文章]
细节 4所示。溶质载体家庭15成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员2
分子量
81782.77哒
引用
  1. 田农T,泽田师傅K,齐藤H,桥本Y,农业凯西:抑制作用的新型口服降血糖药nateglinide (AY4166)肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。欧元J杂志。2000年3月24日,392 (2):11-7。(文章]
细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Satoh H,山下式F, Tsujimoto M,村上H, Koyabu N, Ohtani H,泽田师傅Y:柑橘类果汁抑制人类有机anion-transporting多肽OATP-B的功能。药物金属底座Dispos。2005年4月,33(4):518 - 23所示。Epub 2005年1月7日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01