阿那曲唑抑制人类药物代谢细胞色素P450,一个强有力的和选择性的芳香化酶抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
格林SW Dyroff MC
阿那曲唑抑制人类药物代谢细胞色素P450,一个强有力的和选择性的芳香化酶抑制剂。
药物金属底座Dispos。1997年5月,25 (5):598 - 602。
- PubMed ID
-
9152599 (在PubMed]
- 文摘
-
阿那曲唑(2,2’[5 (1 h, 2、4-triazol-1-ylmethyl) 1, 3-phenylene] - bis (2-methylproprionitrile))是一个强大的第三代芳香化酶抑制剂,目前市场上用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。而其效力和选择性抑制雌激素的合成已经建立在临床前和临床研究,本研究采用体外方法,检查发现阿那曲唑对几种药物代谢的影响CYP酶在人类肝脏。人类肝微粒体co-incubated阿那曲唑和探针底物CYP1A2(非那西汀),体内CYP2A6基因表现(香豆素),CYP2C9(甲苯磺丁脲),CYP2D6(右美沙芬)和CYP3A(硝苯地平)。CYP-specific代谢产物的形成遵循co-incubation各种阿那曲唑浓度决心建立这些酶的IC50和Ki值。体内CYP2A6基因表现虽然阿那曲唑没有抑制,浓度低于500 microM CYP2D6活动,这种化合物抑制CYP1A2, CYP2C9, CYP3A活动和Ki值8、10和10 microM,分别。Dixon情节用于确定Ki值抑制CYP1A2和CYP3A活动阿那曲唑两相的,表明额外的低亲和力Ki值。阿那曲唑没有保留的主要代谢物抑制硝苯地平的新陈代谢的能力(CYP3A)。这项研究的结果表明,尽管阿那曲唑可以抑制CYP1A2, 2 c9,和3一个调解的催化活动,这种化合物不会将导致临床上重要的交互与其他CYP-metabolized药物在治疗期间生理相关的浓度达到瑞宁德(英国捷利康公司,马格斯菲特)1毫克。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 阿那曲唑 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 非那西汀 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 甲苯磺丁脲 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
