曲唑
识别
- 总结
-
曲唑是一种芳香化酶抑制剂用于治疗乳腺癌的绝经后妇女。
- 品牌名称
-
弗隆,Kisqali弗Co-pack
- 通用名称
- 曲唑
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01006
- 背景
-
曲唑或研究生院理事会20267年,口服非甾体类II型芳香化酶抑制剂在1990年第一次描述了文献中。1,5,9,10这是一个第三代芳香化酶抑制剂依西美坦和阿那曲唑,这意味着它不会明显影响皮质醇,醛固酮和甲状腺素。2
1997年7月25日曲唑获得FDA的批准。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:285.3027
单一同位素的:285.101445377 - 化学公式
- C17H11N5
- 同义词
-
- Letrozol
- 曲唑
- 外部id
-
- 研究生院理事会20267年
- cgs - 20267
药理学
- 指示
-
曲唑治疗绝经后妇女表示与激素受体(人力资源)阳性的早期乳腺癌,与早期乳腺癌的绝经后妇女periviously一直使用他莫昔芬治疗,与绝经后妇女人力资源+或未知的晚期乳腺癌。9曲唑,鉴于ribociclib,显示治疗前,仙女,绝经后妇女人力资源+和人类表皮生长因子2 (HER2) -先进或转移性乳腺癌。10
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
曲唑是一种芳香化酶抑制剂用于乳腺癌的治疗。芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的酶的作用,这一过程被称为雄激素转化为雌激素的芳构化。雌激素刺激乳腺组织,减少他们的生产是一种抑制复发的乳腺癌肿瘤组织。
第二曲唑是一种第三代芳香化酶抑制剂用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。9它有一个长时间的行动,因为它的半衰期在乳腺癌患者42小时。2,4,9病人应该被建议对于间质性肺疾病的风险,肺炎,QT延长,转氨酶水平升高,中性粒细胞减少,embryo-fetal毒性。9
- 的作用机制
-
第二曲唑是一种非甾体类芳香化酶抑制剂。5它阻碍了活跃的网站,因此CYP19A1的电子传递链。5这种竞争性抑制防止雄激素雌激素的转换。5这一行动会导致子宫重量的减少和leuteinizing激素升高。9在绝经后妇女,芳香化酶的作用是负责大部分的雌激素的生产。9减少可用性的雌激素,estrogen-dependant肿瘤回归。9第三代芳香化酶抑制剂不显著影响皮质醇、醛固酮、甲状腺素水平。2
目标 行动 生物 一个细胞色素P450 19 a1 拮抗剂人类 - 吸收
-
曲唑口服生物利用率99.9%。22.5毫克口服剂量达到C马克斯104 nmol / L的T马克斯8.10 h, AUC 7387 nmol * h / L。4
- 的体积分布
-
的体积分布的曲唑是1.87 l /公斤。2
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
曲唑被体内CYP2A6基因表现为模拟代谢物酮代谢,由CYP3A4进一步代谢和体内CYP2A6基因表现4,4’- (hydroxymethylene) dibenzonitrile。84,4’- (hydroxymethylene) dibenzonitrile由UGT2B7 glucuronidated。3
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
-
曲唑的单剂量之后平均间隙是1.52 l / h和稳态是1.20 l / h。4
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
人类过量数据并不容易获得,但是1报告病例并不相关的严重不良反应。9动物实验不报告与高剂量治疗严重副作用。6病人经历和过量应该接受症状和支持措施。9
口服剂量超过2000毫克/公斤与减少电动机有关活动,共济失调,在小鼠和大鼠呼吸困难和死亡。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 曲唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢曲唑结合Abatacept时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合曲唑时可以减少。 苊香豆醇 苊香豆醇代谢可以结合曲唑时下降。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合曲唑时可以减少。 Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿曲唑结合Acipimox时可以增加。 Adalimumab 的新陈代谢曲唑结合Adalimumab时可以增加。 阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢可以结合曲唑时下降。 Alendronic酸 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Alendronic酸结合曲唑。 Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性曲唑结合Ambroxol时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食物缓慢吸收数量没有减少吸收。
产品
-
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 公司曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大 弗隆 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-02-10 不适用 我们 弗隆 平板电脑 2.5毫克 口服 诺华制药 1997-09-02 不适用 加拿大 弗隆 平板电脑,涂膜 2.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1997-07-31 不适用 我们 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Actavis制药公司 2010-04-28 2018-06-18 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Meliapharm公司 2011-08-29 2014-06-25 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 萨尼健康公司 2021-03-19 不适用 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2010-04-28 2013-12-10 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 Sivem制药城市 2022-07-18 不适用 加拿大 曲唑 平板电脑 2.5毫克 口服 箴Doc Limitee 2013-02-14 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 USP Accel-letrozole平板电脑 平板电脑 2.5毫克/选项卡 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 协议医疗公司 2010-05-03 不适用 加拿大 Ag-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-02-03 不适用 加拿大 Apo-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2012-06-11 不适用 加拿大 Auro-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-06-12 2015-04-24 加拿大 Bio-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 生物医学制药 2013-02-12 不适用 加拿大 Ccp-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Cellchem制药有限公司 2017-07-24 不适用 加拿大 Dom-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大 Ipg-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大 Jamp-letrozole 平板电脑 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2011-09-30 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kisqali弗Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali弗Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们 Kisqali弗Co-pack 曲唑(2.5毫克/ 1)+Ribociclib琥珀酸(200毫克/ 1) 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 诺华制药公司 2017-05-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L02BG04——曲唑
- 药物类别
-
- 代理造成肌肉毒性
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- 芳香化酶抑制剂
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 内分泌治疗
- 酶抑制剂
- 雌激素拮抗剂
- 激素拮抗剂
- 激素拮抗剂和相关的代理
- 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
- 腈
- 22基板
- 类固醇合成抑制剂
- 氮杂四唑
- UGT2B7基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- 苄腈/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1、2、4-triazole/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苄腈/甲腈/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/腈
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 腈类、氮杂四唑(CHEBI: 6413)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 lkk855w8i
- 化学文摘号
- 112809-51-5
- InChI关键
- HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H11N5 c18-9-13-1-5-15 (6-2-13) 17 (22-12-20-11-21-22) 16-7-3-14 (10 - 19) 16-7-3-14 / h1-8, 11 - 12, 17 h
- 国际命名
-
4 - [(4-cyanophenyl) (1 h, 2、4-triazol-1-yl)甲基)苄腈
- 微笑
-
N # CC1 = CC = C (C = C1) C (N1C =数控= N1) C1 = CC = C (C = C1) c# N
引用
- 合成参考
-
埃托雷•彼得•麦克唐纳Bigatti Pierluigi rosseto Harel Zvi,“曲唑的制备过程”。U.S. Patent US20070066831, issued March 22, 2007.
US20070066831 - 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:弗曲唑口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Kisquali弗Co-Pack曲唑和琥珀酸Ribociclib口服药片链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015141
- KEGG药物
- D00964
- KEGG化合物
- C08163
- PubChem化合物
- 3902年
- PubChem物质
- 46504610
- ChemSpider
- 3765年
- BindingDB
- 13061年
- 72965年
- ChEBI
- 6413年
- ChEMBL
- CHEMBL1444
- 锌
- ZINC000003778874
- 治疗目标数据库
- DAP000626
- 网页
- PA450196
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 曲唑
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 预防 乳腺肿瘤/生育能力 1 4 完成 基础科学 生育能力 1 4 完成 诊断 卵巢囊肿/排卵的功能障碍 1 4 完成 卫生服务研究 肥胖 1 4 完成 其他 乳腺癌 1 4 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(主要) 1 4 完成 治疗 无排卵周期 1 4 完成 治疗 乳腺癌 5 4 完成 治疗 乳腺癌/不孕不育 1 4 完成 治疗 枸橼酸克罗米酚抵抗/促性腺激素/曲唑/排卵诱导治疗 1
药物经济学
- 制造商
-
- 诺华制药集团
- Mylan制药有限公司
- 外包商
-
- 凯泽医院基金会
- 诺华公司
- 医生总保健公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 2.5毫克/选项卡 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 2.5毫克 设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 2.50毫克 平板电脑,涂膜 口服 2.500毫克 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 弗隆2.5毫克的平板电脑 16.87美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4978672 没有 1990-12-18 2011-06-03 我们 US8685980 没有 2014-04-01 2030-05-25 我们 US9193732 没有 2015-11-24 2031-11-09 我们 US8415355 没有 2013-04-09 2031-02-19 我们 US8324225 没有 2012-12-04 2028-06-17 我们 US9416136 没有 2016-08-16 2029-08-20 我们 US8962630 没有 2015-02-24 2029-12-09 我们 US9868739 没有 2018-01-16 2031-11-09 我们 US10799506 没有 2020-10-13 2036-04-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 184 - 185°C FDA的标签 logP 2.5 戴夫N, et al . 2015 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0799毫克/毫升 ALOGPS logP 1.86 ALOGPS logP 2.94 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(基本) 1.89 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 78.292 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 94.47米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 29.593 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9965 血脑屏障 + 0.9737 Caco-2渗透 + 0.6347 22基板 Non-substrate 0.8391 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8087 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9147 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5908 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6843 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8374 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8993 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6451 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7027 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6371 致癌性 Non-carcinogens 0.8926 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9864 大鼠急性毒性 1.9916 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9261 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8817
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
- 基因名字
- CYP19A1
- Uniprot ID
- P11511
- Uniprot名字
- 芳香化酶
- 分子量
- 57882.48哒
引用
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 艾伯特广告,Bartley J,大卫·M Schweppe千瓦:[芳香化酶抑制剂——理论概念和现在的经验治疗子宫内膜异位)。Zentralbl Gynakol。2003 Jul-Aug; 125 (7 - 8): 247 - 51。(文章]
- 长BJ, Jelovac D, Handratta V, Thiantanawat,麦克弗森N, Ragaz J, Goloubeva噩,布罗迪问:使用芳香化酶抑制剂治疗策略曲唑和他莫昔芬乳腺癌模型。中华肿瘤杂志。2004年3月17日,96 (6):456 - 65。(文章]
- 墨菲MJ Jr:分子行动和芳香化酶抑制剂的临床意义。肿瘤学家。1998;3 (2):129 - 130。(文章]
- FDA批准的药物产品:弗曲唑口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Kisquali弗Co-Pack曲唑和琥珀酸Ribociclib口服药片链接]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
引用
- 布罗赫普雷JC, Schroth W,克莱因K H, Krynetskiy E,施瓦布M, Murdter TE:曲唑第一阶段代谢物甲醇作为UGT2B7小说探针药物。药物金属底座Dispos。2013年11月,41(11):1906 - 13所示。doi: 10.1124 / dmd.113.053405。Epub 2013年8月21日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 宋年代,吸引MM,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z:抑制药物代谢的细胞色素p450芳香化酶抑制剂药物曲唑及其主要氧化代谢物4,4’-methanol-bisbenzonitrile体外。癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):867 - 75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。(文章]
- 博:发现和曲唑的作用机制。乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3。(文章]
- FDA批准的药物产品:弗曲唑口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Kisquali弗Co-Pack曲唑和琥珀酸Ribociclib口服药片链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
- 基因名字
- 体内CYP2A6基因表现
- Uniprot ID
- P11509
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 a6
- 分子量
- 56501.005哒
引用
- 宋年代,吸引MM,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z:抑制药物代谢的细胞色素p450芳香化酶抑制剂药物曲唑及其主要氧化代谢物4,4’-methanol-bisbenzonitrile体外。癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):867 - 75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。(文章]
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- FDA批准的药物产品:弗曲唑口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Kisquali弗Co-Pack曲唑和琥珀酸Ribociclib口服药片链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
- 基因名字
- CYP19A1
- Uniprot ID
- P11511
- Uniprot名字
- 芳香化酶
- 分子量
- 57882.48哒
引用
- Azria D, Larbouret C, Cunat年代,Ozsahin M, Gourgou年代,马提瑙P,埃文斯DB, Romieu G, Pujol P, Pelegrin答:曲唑乳腺癌细胞对电离辐射处于敏感状态。乳腺癌研究》2005;7 (1):r156 - 63。doi: 10.1186 / bcr969。Epub 2004年12月7日。(文章]
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- FDA批准的药物产品:弗曲唑口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Kisquali弗Co-Pack曲唑和琥珀酸Ribociclib口服药片链接]
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转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- Miyajima M, Kusuhara H,高桥K, T高岛,Hosoya T,渡边Y, Y Sugiyama:调查活动流出的血脑屏障的影响分布的非甾体类芳香化酶抑制剂在中枢神经系统。J制药科学。2013年9月,102(9):3309 - 19所示。doi: 10.1002 / jps.23600。Epub 2013年5月27日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01