高度选择性抑制雌激素生物合成由研究生院理事会20267年一个新的非甾体类芳香化酶抑制剂。

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高度选择性抑制雌激素生物合成由研究生院理事会20267年一个新的非甾体类芳香化酶抑制剂。

J类固醇生物化学杂志。1990年12月20日,37 (6):1021 - 7。0960 - 0760 . doi: 10.1016 / (90) 90460 - 3。

PubMed ID

2149502 (在PubMed

]

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CGS 20267是一种新的非甾体化合物强有力地抑制芳香化酶在体外(IC50 11.5 nM)和体内(ED50订单。1 - 3微克/公斤),研究生院理事会20267年最大限度抑制雌二醇生产体外LH-stimulated仓鼠卵巢组织0.1 microM的IC50 0.02 microM和不明显影响孕酮生产350 microM。在ACTH-stimulated鼠肾上腺组织体外,醛固酮生产抑制IC50 210 microM(10000倍的IC50雌二醇生产);皮质甾酮产量无显著影响被认为在350 microM。ACTH-treated老鼠体内,研究生院理事会20267年不影响血浆皮质甾酮或醛固酮水平剂量的订单。4毫克/公斤(1000倍的ED50芳香化酶抑制体内)。在成年雌性小白鼠身上,14天治疗1毫克/公斤,卖方完全中断卵巢周期性和抑制子宫重量,看到卵巢切除术后14天。在成年雌性大鼠轴承estrogen-dependent DMBA-induced乳腺肿瘤,0.1毫克/公斤给卖方每天42天导致几乎完全回归的肿瘤的治疗。研究生院理事会因此与对方相比,16949和20267年研究生院理事会都是很有效的抑制雌激素生物合成在体外和体内。它们之间的显著的区别是与CGS 16949,研究生院理事会20267年不影响肾上腺类固醇生成体外或体内,浓度和剂量几个数量级高于要求抑制雌激素生物合成。

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