高度有效的第一个例子的双重aromatase-steroid硫酸酯酶抑制剂基于联苯模板。

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吴LW,杰克逊T, Putey Cozier G,伦纳德P, Acharya KR, Chander SK, Purohit,里德·乔丹·波特BV

高度有效的第一个例子的双重aromatase-steroid硫酸酯酶抑制剂基于联苯模板。

J地中海化学。2010年3月11日,53 (5):2155 - 70。doi: 10.1021 / jm901705h。

PubMed ID

20148564 (在PubMed

]

文摘

单剂对多药物靶点的兴趣越来越浓厚。激素依赖性乳癌(HDBC)可能更有效治疗双重抑制芳香化酶和类固醇硫酸酯酶(STS)。芳香化酶的抑制药效团就引入一个已知的联苯STS抑制剂给一系列小说的双重aromatase-sulfatase抑制剂(便)。一些化合物良好的芳香化酶或STS抑制剂,便20 (IC(50):芳香化酶,2.0海里;STS 35海里)及其氯化同类23 (IC(50):芳香化酶、0.5 nM;STS, 5.5海里)的例子显示在JEG-3细胞特殊的双重力量。联苯B份额para-sulfamate-containing戒指和戒指,它包含一个triazol-1-ylmethyl元联苯桥和对位腈。1毫克/公斤po, 20和23降低血浆雌二醇水平强,抑制肝脏STS活动强有力地体内。23 nonestrogenic,强有力地抑制碳酸酐酶II (IC(50) 86海里)。一个复杂的结晶,其结构通过x射线晶体学来解决。 This class of DASI should encourage further development toward multitargeted therapeutic intervention in HDBC.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
Irosustat	Steryl-sulfatase	集成电路50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	0.89	N /一个	N /一个	细节