曲唑的手性芳香化酶和双aromatase-steroid硫酸酯酶抑制剂模板:合成、绝对构型,体外的活动。

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木点,吸引LW, Labrosse JR Trusselle MN, Abbate年代,前者Longhi G,卡斯蒂格利奥尼E, F Lebon, Purohit,里德·乔丹·波特BV

曲唑的手性芳香化酶和双aromatase-steroid硫酸酯酶抑制剂模板:合成、绝对构型,体外的活动。

J地中海化学。2008年7月24日,51 (14):4226 - 38。doi: 10.1021 / jm800168s。Epub 2008 7月1。

PubMed ID

18590272 (在PubMed

]

文摘

探索芳香化酶抑制和扩大双aromatase-sulfatase抑制剂的结构多样性(便),我们介绍了类固醇硫酸酯酶抑制药效团来曲唑(STS)。曲唑衍生物准备轴承bis-sulfamates或mono-sulfamates或不相邻的取代基。最有力的非手性和外消旋芳香化酶抑制剂是40 (IC 50 = 3.0海里)。其酚醛前体39是由手性高效液相色谱法,分离和确定绝对构型的对映体使用振动和电子圆二色性与计算预测的光谱。的两个对映体(R)苯酚(39)是最有效的芳香化酶抑制剂(IC 50 = 0.6海里,与曲唑),而(S)氨基磺酸盐(40 b)抑制STS的场景(IC 50 = 553海里)。这些结果表明,一个新的结构类的便确定了潜在的治疗激素依赖性乳癌的,这是第一次报告的STS enantiopure抑制的非甾体类化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	0.89	7.5	37	细节