新芳香化酶抑制剂3-pyridyl arylether和1-aryl pyrrolo [2, 3 c]吡啶系列。

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Stauffer F, Furet P,朗Floersheimer A, M

新芳香化酶抑制剂3-pyridyl arylether和1-aryl pyrrolo [2, 3 c]吡啶系列。

Bioorg地中海化学。2012年3月1;22 (5):1860 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.076。Epub 2012年1月28日。

PubMed ID

22335894 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶抑制的新标准是照顾雌激素受体阳性乳腺癌和也的潜在治疗其他疾病,如子宫内膜异位症。简单和容易获得3-pyridyl arylethers和1-aryl pyrrolo [2, 3 c]吡啶概括曲唑(1)的药效基因的关键元素的描述和他们的结构活性关系进行了讨论。强有力的和配体有效领导等化合物23 (IC(50) = 59海里芳香化酶)已确定。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节