曲唑作为小说的临床前药理评价治疗神经胶质瘤。

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戴夫N, Chow LM、Gudelsky GA LaSance K,气X,德赛PB

曲唑作为小说的临床前药理评价治疗神经胶质瘤。

摩尔癌症其他。2015年4月,14 (4):857 - 64。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 14 - 0743。Epub 2015年2月18日。

PubMed ID

25695958 (在PubMed

]

文摘

我们目前的数据来曲唑,广泛使用芳香化酶抑制剂治疗绝经后妇女雌激素受体阳性乳腺癌肿瘤的可能是潜在的用于治疗恶性胶质瘤。首先,我们测量了曲唑和芳香化酶的体外细胞毒性(CYP19A1)表达和活动在人类LN229 T98G, U373MG, U251MG, U87MG,鼠C6神经胶质瘤细胞系。雌激素受体(ER)阳性MCF-7和ER阴性mda - mb - 231细胞作为控制。细胞毒性测定采用MTT测定,芳香化酶活动使用免疫测定,为雌激素睾酮的转换的措施。第二,评估了曲唑的体内活性Sprague-Dawley老鼠orthotopically植入C6神经胶质瘤。肿瘤体积的变化与曲唑治疗(4毫克/公斤/天)进行了评估采用muPET / CT成像,采用[(18)F]氟脱氧葡萄糖(F18-FDG)放射性示踪剂。大脑组织进行组织学评价。这里包含的所有神经胶质瘤细胞系表达CYP19A1曲唑施加相当大的细胞毒性和对这些细胞芳香化酶活性下降(IC50, 0.1 - -3.5 mumol / L)。成像分析用人F18-FDG muPET / CT表现出活跃的肿瘤体积明显减少(> 75%)曲唑治疗后8天。免疫组织化学分析显示显著降低芳香化酶表达tumoral曲唑治疗后的大脑区域。 Thus, employing multifaceted tools, we demonstrate that aromatase may be a novel target for the treatment of gliomas and that letrozole, an FDA-approved drug with an outstanding record of safety may be repurposed for the treatment of such primary brain tumors, which currently have few therapeutic options.

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药物

曲唑