发现和曲唑的作用机制。

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博,

发现和曲唑的作用机制。

乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3。

PubMed ID

17912633 (在PubMed

]

文摘

因为雌激素对乳腺癌的推广和发展,更好地了解雌激素在乳腺癌的作用导致了治疗策略针对雌激素合成、雌激素受体和细胞内的信号通路。芳香化酶催化作用的酶雌激素生物合成的最后一步,被确认为一个有吸引力的目标选择性抑制作用。现代第三代芳香化酶抑制剂(AIs)有效地阻断了雌激素的产生没有对其他steroidogenic途径施加影响。发现曲唑(治疗)的目标发现一个高度有效的和完全选择性人工智能。比其他AIs曲唑有更大的力量,包括阿那曲唑、依西美坦,formestane和氨鲁米特。此外,曲唑生产接近完成抑制芳香化酶在外围组织和与比实现更大的抑制雌激素与其他AIs。曲唑的强有力的抗肿瘤效应中演示了几个动物模型。研究MCF-7Ca临床异种移植成功预言曲唑将是优于先前的黄金标准它莫西芬也表明,它可能是更有效的比其他AIs。大规模随机临床试验显示了曲唑的临床益处的光谱hormone-responsive乳腺癌的绝经后妇女。

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药物

曲唑

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
曲唑	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
曲唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
曲唑	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节