抑制人类CYP19唑类抗真菌剂和芳香化酶抑制剂使用,使用一种新的质雌二醇/ MS方法分析产品的形成。

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Trosken呃,费舍尔K, Volkel W, Lutz工作

抑制人类CYP19唑类抗真菌剂和芳香化酶抑制剂使用,使用一种新的质雌二醇/ MS方法分析产品的形成。

毒理学。2006年2月15日,219 (1 - 3):33-40。doi: 10.1016 / j.tox.2005.10.020。Epub 2005 12月5。

PubMed ID

16330141 (在PubMed

]

文摘

唑类农业作为杀真菌剂或抗真菌药物在医学。他们的治疗活动是基于抑制真菌lanosterol-14alpha-demethylase (CYP51)。唑类也用于estrogen-dependent疾病的治疗,如在乳腺癌治疗。抑制CYP19(芳香化酶)的工作原理是肿瘤治疗,但是是一个不必要的副作用的唑类用作杀菌剂或抗真菌药物。重组人类CYP19的抑制21唑类使用了三个不同的目的是调查使用自然基质睾酮。雌二醇产品形成测量新开发和充分验证分析方法基于液体chromatography-tandem利用photospray电离质谱(美国)。效力的酶抑制表达的IC50浓度。这两种细胞抑制剂药物fadrozole和曲唑是最强有力的抑制剂。然而,唑类用作杀菌剂,如所选,或者是抗真菌药物,如bifonazole,几乎是一样的芳香化酶抑制剂药物用于肿瘤治疗。比较血浆浓度可能达到的抗真菌治疗不允许大bifonazole安全因素和咪康唑。 The IC50 values were compared to data obtained with other substrates, such as the pseudo-substrate dibenzylfluorescein (DBF). A high correlation was found, indicating that the fluorescence assay with DBF can well be used for potency ranking and screening of chemicals for aromatase inhibition. The data for antifungal drugs show that side effects on steroid hormone synthesis in humans due to inhibition of aromatase should be considered.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
曲唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节