合成和构效关系的1 - 2-substituted-1, 2, 3-triazole letrozole-based芳香化酶抑制剂类似物。

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Doiron J, Soultan啊,理查德·R·图雷MM,皮科N,理查德•R Cuperlovic-Culf M, Robichaud GA, Touaibia M

合成和构效关系的1 - 2-substituted-1, 2, 3-triazole letrozole-based芳香化酶抑制剂类似物。

欧元J地中海化学。2011年9月,46 (9):4010 - 24。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.05.074。Epub 2011年6月12日。

PubMed ID

21703734 (在PubMed

]

文摘

一系列的bis和mono-benzonitrile或苯基曲唑1的类似物,轴承(1、2、3、1、2、5)三唑或咪唑,合成和筛选anti-aromatase活动。未被取代的1、2、3-triazole 10导数显示可比与芳香化酶抑制剂抑制活动,曲唑1。化合物10、轴承1、2,3-triazole,也是10000 - 25倍紧密绑定相应的模拟轴承1、2,5-triazole,证实了一个氮原子位置的重要性3或4的5环需要高的活动。对人类的影响肾上腺皮质癌上皮细胞系(H295R)扩散也评估。化合物10 j (IC(50) = 4.64妈妈)、曲唑1模拟轴承para-cyanophenoxymethylene-1 2, 3-triazole H295R细胞的增殖率降低了99%和76分别在24和72 h。计算机计算,使用量子从头开始结构,建议一个可能的相关性anti-aromatase活动和之间的距离位置3或4的氮三唑氮和氮含氰基的组。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节