芳香化酶抑制活性的优化pyridylthiazole白藜芦醇类似物。

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Mayhoub,马勒L, Kondratyuk TP,公园EJ, Pezzuto JM, Cushman M

芳香化酶抑制活性的优化pyridylthiazole白藜芦醇类似物。

Bioorg医疗化学。2012年4月1;20 (7):2427 - 34。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.047。Epub 2012年2月11日。

PubMed ID

22386564 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶是一个既定的目标不仅对乳腺癌化疗,也为乳腺癌的化学预防。白藜芦醇的温和、无选择性的芳香化酶抑制活动(1)提高约100倍的替代ethylenic桥和一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物的苯基环和吡啶(例如,化合物3)。芳香化酶抑制活性增强了6000beplayapp倍使用1,3-thiazole中央环和a环上的取代基修改目标芳香化酶的Met374残渣。另一方面,针对Thr310的羟基形成氢键受体B环上没有提高芳香化酶抑制活性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	0.02	N /一个	N /一个	细节