[芳香化酶抑制剂——理论概念和现在的经验治疗子宫内膜异位)。

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艾伯特广告,Bartley J,大卫·M Schweppe千瓦

[芳香化酶抑制剂——理论概念和现在的经验治疗子宫内膜异位)。

Zentralbl Gynakol。2003 Jul-Aug; 125 (7 - 8): 247 - 51。

PubMed ID

14505258 (在PubMed

]

文摘

子宫内膜异位症的治疗需要优化。endometriosis-associated疼痛或复发性疾病的治疗管理策略主要是针对下调卵巢功能或得罪在异位子宫内膜雌激素植入的效果。在这种背景下,基础研究提供强大的工具可能发展的新的、特定的治疗方法。最近,芳香化酶过度内膜异位组织中检测到。芳香化酶(p450arom)负责转换C19雄激素雌激素在几个人体组织。芳香化酶活性产生局部雌激素生物合成,而反过来,刺激前列腺素E(2)生产的upregulation cyclooxygenase-2 (cox - 2),因此建立一个积极的反馈循环。另一个异常在子宫内膜异位,即缺乏17 beta-hydroxysteroiddehydrogenaseⅱ型(17 beta-HSD-Type-II)表达式,损害雌二醇对雌激素的灭活。在内膜相比,这些分子畸变集体支持的积累越来越多的当地雌二醇和前列腺素E(2)在子宫内膜异位症。在几个人类细胞系,前列腺素和雌激素浓度与增殖,迁移、血管生成、细胞凋亡抵抗,甚至渗透。因此,芳香化酶和cox - 2是有前途的新的治疗靶点。 In summary, specific aromatase inhibitors (such as Letrozole, Anastrozol or Exemestan) or selective COX-2 inhibitors (e.g. Celecoxib, Rofecoxib) are of great interest to be studied in clinical trials in premenopausal woman with endometriosis to extend the spectrum of currently available treatment options.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节