通过还原合成6 -或4-functionalized吲哚环化方法和评价芳香化酶抑制剂。

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Leze MP, Palusczak,哈特曼RW, Le Borgne M

通过还原合成6 -或4-functionalized吲哚环化方法和评价芳香化酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年8月15日,18 (16):4713 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.094。Epub 2008 7月3。

PubMed ID

18640836 (在PubMed

]

文摘

两个新的一系列苄腈衍生物对吲哚环位置6或4通过Leimgruber-Batcho反应成功地合成。所有的化合物进行体外抑制芳香化酶(CYP19)和17 alpha-hydroxylase-c17 20-lyase (CYP17)。外消旋体,4 - [(1 h-imidazol-1-yl) (1 h-indol-4-yl)甲基)苄腈9日显示高水平的抑制活性对CYP19 (IC(50) = 11.5海里)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	29750年	N /一个	N /一个	细节
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	11.5	N /一个	N /一个	细节