氨鲁米特减少D5-pregnenolone和块的生产类固醇合成其他几个步骤,包括C-11 C-18, c - 21羟基化和所需的羟基化芳构化的雄激素,雌激素介导的绑定氨鲁米特细胞色素p - 450复合物。具体地说,该药物结合,抑制芳香化酶对雌激素的生成至关重要的雄烯二酮和睾酮。肾上腺皮质醇的分泌减少,紧随其后的是垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌增加,这将由氨鲁米特克服肾上腺皮质类固醇合成的封锁。补偿ACTH分泌的增加可以抑制氢化可的松的同步管理。由于氨鲁米特增加了地塞米松的新陈代谢速度但不是氢化可的松,后者是首选肾上腺糖皮质激素替代。尽管氨鲁米特抑制甲状腺合成甲状腺素,促甲状腺激素(TSH)的补偿性增长通常是足够的规模来克服由于氨鲁米特甲状腺合成的抑制作用。尽管TSH的增加,氨鲁米特还没有与催乳素分泌增加有关。

目标	行动	生物
一个胆固醇侧链裂解酶、线粒体	抑制剂	人类
一个细胞色素P450 19 a1	抑制剂	人类

吸收

迅速和完全从胃肠道吸收。平板电脑相当于同等剂量的生物利用度给出一个解决方案。

的体积分布

不可用

蛋白结合

21 - 25%

新陈代谢

肝。34 - 54%的服用剂量是在尿液中排出改变药物在48小时内,和一个额外的分数作为n -乙酰衍生物。

路线的消除

单剂口服摄入后,34% - -54%是由尿排出,改变药物在48小时内,和一个额外的分数n -乙酰衍生物。

半衰期

12.5±1.6小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服ld50(毫克/公斤):老鼠,1800;狗,> 100。静脉注射ld50(毫克/公斤):老鼠,156;狗,> 100。过量的症状包括呼吸抑郁、肺换气不足、低血压、低血容量性休克由于脱水、嗜睡、昏睡、昏迷、共济失调、头晕、疲劳、恶心和呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合氨鲁米特时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合氨鲁米特时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合氨鲁米特时可以增加。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢可以增加时结合氨鲁米特。
Alclometasone	Alclometasone可以减少使用时的治疗效果与氨鲁米特。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合氨鲁米特时可以增加。
Alpelisib	的新陈代谢Alpelisib结合氨鲁米特时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性氨鲁米特结合Ambroxol时可以增加。
安西奈德	安西奈德的治疗效果与氨鲁米特结合使用时可以减少。
氨茶碱	的新陈代谢氨茶碱可以增加时结合氨鲁米特。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Elipten(汽巴)/Mamomit (Pliva赫尔瓦次卡)/Orimeten(诺华)/Rogluten (Actavis)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cytadren	平板电脑	250毫克/ 1	口服	诺华制药	1980-10-29	2008-08-08
Cytadren标签250毫克	平板电脑	250毫克/选项卡	口服	诺华制药	1983-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

L02BG01 -氨鲁米特

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯胺,苯胺类代替。这些都是有机化合物含有氨基苯那一部分。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苯胺和取代苯胺类
直接父: 苯胺和取代苯胺类
选择父母: Tetrahydropyridines/N-acylimines/内酰亚胺/氨基酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/内酰亚胺

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 取代苯胺、dicarboximide哌啶酮(CHEBI: 2654)/一个小分子(cpd - 10532)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 o54zq14i9
化学文摘号: 125-84-8
InChI关键: ROBVIMPUHSLWNV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H16N2O2 c1-2-13 (8-7-11 (16) 15-12 (13) 17) 9-3-5-10 (14) 9-3-5-10 / h3-6H, 2 - 14 h2、h3, (H、15、16、17)
国际命名: (3)- 4-aminophenyl 3-ethylpiperidine-2 6-dione
微笑: CCC1 (CCC (= O) NC1 = O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

合成参考

霍夫曼,K。和Urech,大肠;美国专利2848455;1958年8月19日;医药产品分配给汽巴公司

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014501
KEGG药物: D00574
KEGG化合物: C07617
PubChem化合物: 2145年
PubChem物质: 46506066
ChemSpider: 2060年
BindingDB: 9460年
RxNav: 677年
ChEBI: 2654年
ChEMBL: CHEMBL488
治疗目标数据库: DAP000842
网页: PA448375
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 氨鲁米特

FDA的标签

下载 (122 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	I期乳腺癌	1
2	终止	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

凯泽医院基金会
诺华公司
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克/选项卡
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223 - 225	霍夫曼,K。和Urech,大肠;美国专利2848,455;1958年8月19日;医药产品分配给汽巴公司
水溶度	几乎不溶于水	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.371毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.49	ALOGPS
logP	1.3	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.69	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.28	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	72.19²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	65.35米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.69³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9811
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	底物	0.7352
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7439
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9432
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8514
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8342
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5505
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8682
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8016
致癌性	Non-carcinogens	0.8401
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7219 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.99
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6295

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0 ue9 f9b33cb2d18e6b01ae76——5960000000
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - f89 - 3950000000 - 013571 - ce504af9a2d603
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0540 - 1970000000 - fc41c032a79d79173387
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0540 - 2960000000 - 949 - d8dddc3981b8c3e63
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 j - 3910000000 - d92bbd37c74ab8b7828d

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	80000年	N /一个	N /一个	A27863

细节 1。胆固醇侧链裂解酶、线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能: 孕烯醇酮催化胆固醇的侧链裂解反应。
基因名字: CYP11A1
Uniprot ID: P05108
Uniprot名字: 胆固醇侧链裂解酶、线粒体
分子量: 60101.87哒

引用

Slominski, Semak我Wortsman J Zjawiony J,李W, Zbytek B,塔基RC:维生素D代谢的另一种途径。细胞色素P450scc (CYP11A1)介导的转换20-hydroxyvitamin D2和17日20-dihydroxyvitamin D2。2月j . 2006年7月,273 (13):2891 - 901。(文章]
野本哈亚希奥卡河H,江Y, Y,凯西:Th细胞免疫反应和分解steroidogenic CYP11A1表达CD4 + T细胞在小鼠模型中植入黑色素瘤B16转椅。细胞Immunol。2000年11月25日,206 (1):7 - 15。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1.85 e + 04	N /一个	37	A27884
集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	A27890
集成电路50 (nM)	13000年	N /一个	N /一个	A27865
集成电路50 (nM)	14000年	N /一个	N /一个	A27868/A27869
集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	A27863
集成电路50 (nM)	18500年	N /一个	N /一个	A27873/A27875/A27877/A27881
集成电路50 (nM)	18500年	7.4	30.	A27876
集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	A27865/A27874
集成电路50 (nM)	19000年	N /一个	N /一个	A27862
集成电路50 (nM)	270年	N /一个	N /一个	A27887
集成电路50 (nM)	270年	7.4	37	A27889
集成电路50 (nM)	2800年	7	37	A27882/A27883/A27885
集成电路50 (nM)	29750年	N /一个	N /一个	A27886/A27888
集成电路50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	A27863/A27867
集成电路50 (nM)	37000年	N /一个	N /一个	A27862/A27864/A27870
集成电路50 (nM)	370000年	N /一个	N /一个	A27862
集成电路50 (nM)	5.2	N /一个	N /一个	A27502
集成电路50 (nM)	5200年	N /一个	N /一个	A27879/A27880
集成电路50 (nM)	5800年	N /一个	N /一个	A27891
集成电路50 (nM)	6130年	N /一个	N /一个	A27871
集成电路50 (nM)	6400年	N /一个	N /一个	A27878
集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	A27868/A27869
集成电路50 (nM)	8300年	N /一个	N /一个	A27871
Ki (nM)	1410年	7	37	A27882/A27883/A27885
Ki (nM)	1800年	N /一个	N /一个	A27868/A27869
Ki (nM)	470年	N /一个	N /一个	A27863
Ki (nM)	600年	N /一个	N /一个	A27866/A27869/A27872
Ki (nM)	680年	N /一个	N /一个	A27871

细节 2。细胞色素P450 19 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
希腊F, Vicent MJ,彭宁NA,尼科尔森RI,邓肯R: HPMA copolymer-aminoglutethimide轭合物抑制芳香化酶在MCF-7细胞系。J Sep-Nov药物目标。2005;13 (8):459 - 70。(文章]
医学博士Martinez-Campa C,冈萨雷斯,Mediavilla Alonso-Gonzalez C, Sanchez-Barcelo EJ,因为S:褪黑激素可以提高氨鲁米特在芳香化酶活性的抑制作用MCF-7人类乳腺癌细胞。乳腺癌Res治疗。2005年12月,94 (3):249 - 54。Epub 2005年10月22日。(文章]
方明H, Katsuki H, Kume T,金子,Akaike答:氨鲁米特防止excitotoxic和皮质神经元缺血性损伤。Br J杂志。2006年4月,147 (7):729 - 36。(文章]
Siraki AG) Bonini毫克,江泽民J, Ehrenshaft M,梅森总机:Aminoglutethimide-induced蛋白质自由基形成髓过氧物酶:粒细胞缺乏症的潜在机制。化学Res Toxicol。2007年7月,20 (7):1038 - 45。Epub 2007年6月30日。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Santen RJ Misbin RI:氨鲁米特:对药理学和临床使用。药物治疗。1981;9月- 10月1 (2):95 - 120。(文章]
英航总值Mindea SA选择AJ,钱德勒JP, Batjer HH:库欣病的医疗管理。Neurosurg焦点。2007;23 (3):E10。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Santen RJ Misbin RI:氨鲁米特:对药理学和临床使用。药物治疗。1981;9月- 10月1 (2):95 - 120。(文章]
英航总值Mindea SA选择AJ,钱德勒JP, Batjer HH:库欣病的医疗管理。Neurosurg焦点。2007;23 (3):E10。(文章]
癌症。gov CTEP协议发展(文件]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:07

氨鲁米特

识别

结构氨鲁米特(DB00357)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用