类似物的氨鲁米特基于1-phenyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione:选择性抑制芳香化酶的活动。

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Rowlands毫克,Bunnett妈,培育AB,贾曼M,斯坦内克J,瑞士E

类似物的氨鲁米特基于1-phenyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione:选择性抑制芳香化酶的活动。

J地中海化学。1988年5月,31 (5):971 - 6。

PubMed ID

3361583 (在PubMed

]

文摘

探索结构特点负责的抑制活性氨鲁米特[3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione](1)向胆固醇侧链劈理(CSCC)酶从牛肾上腺和人类胎盘芳香酶,类似物合成的piperidine-2, 6-dione环被取代或未被取代的azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione戒指。未被取代的模拟1 - (4-aminophenyl) 3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione(9)是一个更有力的芳香化酶抑制剂比1 (Ki = 1.2 microM, cf。1.8 microM 1)但noninhibitory CSCC酶。取代类似物1 - (4-aminophenyl) 3-butyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione (9 e)和1 - (4-aminophenyl) 3-pentyl-3-azabicyclo [3.1.0] hexane-2 4-dione强100倍的(9 f)大约比1 (Ki值1,9 e, 9 f是1.8,0.015,和0.02 microM,分别)在抑制芳香化酶,向CSCC酶没有明显的活动。II型差分光谱展出1,9,9 f与芳香化酶酶的交互(各自的k值的1、9和9 f是0.13,0.08,和0.01 microM)。修改对氨基烷基化函数,其搬迁,替代H,或更换由甲基醛或二级醇基产生的类似物,不活跃的酶系统。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	14000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节