Alectinib

识别

总结

Alectinib是一个激酶抑制剂用于治疗间变性淋巴瘤激酶积极的转移性非小细胞肺癌。

品牌名称

Alecensa, Alecensaro

通用名称

Alectinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11363

背景

Alectinib是第二代口服药物选择性地抑制活性的间变性淋巴瘤激酶(碱性)酪氨酸激酶。专门用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)表达ALK-EML4(棘皮动物microtubule-associated蛋白质像4)融合蛋白,导致非小细胞肺癌细胞的扩散。抑制碱防止磷酸化STAT3和随后的下游激活和AKT导致减少肿瘤细胞的生存能力。

批准下加速批准2015年,alectinib表示用于病人进展或不容忍crizotinib与发展相关的阻力。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:482.6166
单一同位素的:482.268176352
化学公式: C_30.H₃₄N₄O₂

同义词

9-ethyl-6 6-dimethyl-8 - [4 - (morpholin-4-yl) piperidin-1-yl] 11-oxo-6 11-dihydro-5H-benzo [b] carbazole-3-carbonitrile
Alectinib

外部id

房颤802
af - 802
AF802
CH 5424802
ch - 5424802
CH5424802
ro - 5424802
RO5424802

药理学

指示

Alectinib激酶抑制剂治疗给出的间变性淋巴瘤激酶(alaska airlines)阳性患者,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)或不能容忍crizotinib有进展。这表明批准下加速批准基于肿瘤反应率和响应时间。继续批准这种迹象可能视验证和描述确认试验的临床益处。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

耐火材料,转移性非小细胞肺癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个筛选酪氨酸激酶受体	抑制剂	人类

吸收

Alectinib达到最大浓度在4小时后管理600毫克每日两次喂养条件下ALK-positive NSCLC患者。绝对生物利用度为37%,美联储的状态。高脂肪,高热量餐增加的联合暴露alectinib及其主要代谢物M4的3.1倍以下口服单剂量600毫克。

的体积分布

4016升

蛋白结合

Alectinib及其主要代谢物M4绑定到人类血浆蛋白> 99%。

新陈代谢

Alectinib CYP3A4代谢的主要活性代谢物M4。然后进一步代谢,CYP3A4 M4。alectinib和M4展示类似的体内和体外的活动。体外研究表明,alectinib不是P-gp而M4生长的基质。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Alectinib

路线的消除

放射性标记时,98%的放射性物质被发现在粪便排出量的84% M4 alectinib和6%不变。不到0.5%被发现在尿液中恢复过来。

半衰期

消除半衰期是33 hr alectinib和31日人力资源M4。

间隙

明显的间隙是81.9 L /人力资源为M4 alectinib和217 L /人力资源。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应(> 5%)与alectinib使用疲劳,便秘,水肿,肌痛。不太常见的效果与使用相关的肝毒性,间质性肺病(ILD) /肺炎,心动过缓,严重的肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK),和embryo-fetal毒性。雌性的生殖潜力,建议使用有效避孕和alectinib治疗期间,1周后最终的剂量。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Alectinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	Alectinib可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Acalabrutinib	的新陈代谢Alectinib结合Acalabrutinib时可以减少。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Alectinib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的血清浓度Alectinib时可以增加结合乙酰唑胺。
Adagrasib	的血清浓度Alectinib时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Alectinib结合Adalimumab时可以增加。
Afatinib	Alectinib可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
阿苯达唑	的新陈代谢时可以减少Alectinib结合阿苯达唑。
Aldesleukin	的血清浓度Alectinib时可以增加与Aldesleukin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加alectinib的血清浓度。
圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发CYP3A新陈代谢,降低alectinib的血清水平。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Alectinib盐酸盐	P9YY73LO6J	1256589-74-8	GYABBVHSRIHYJR-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Alecensa

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alecensa	胶囊	150毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Alecensa	胶囊	150毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-16	不适用
Alecensa	胶囊	150毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2015-12-11	不适用
Alecensaro	胶囊	150毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2016-10-14	不适用

类别

ATC代码

L01ED03——Alectinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为咔唑。这些化合物包含三个环系统包含一个吡咯环融合两侧苯环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 咔唑
直接父: 咔唑
选择父母: 萘/吲哚/芳基酮/Dialkylarylamines/Aminopiperidines/吗啉/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/吡咯/三烷基胺

显示7多
基: 4-aminopiperidine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基酮/Azacycle/苯环型的/咔唑/甲腈/二烷基醚/Dialkylarylamine

显示22日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LIJ4CT1Z3Y
化学文摘号: 1256580-46-7
InChI关键: KDGFLJKFZUIJMX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H34N4O2 / c1-4-20-16-23-24 (17-26 (20) 34-9-7-21 (8-10-34) 33-11-13-36-14-12-33) 30 (2、3) 29-27 (28 (23) 35) 22-6-5-19 (18-31) 15 - 25 (22) 32-29 / h5-6, 15 - 17日,21日,32 h, 4, 7-14H2 1-3H3
国际命名: 9-ethyl-6 6-dimethyl-8 - [4 - (morpholin-4-yl) piperidin-1-yl] 11-oxo-5h, 6 h, 11 h-benzo [b] carbazole-3-carbonitrile
微笑: CCC1 = CC2 = C (C = C1N1CCC (CC1) N1CCOCC1) C (C) (C) C1 = C (C3 = CC = C (C = C3N1) c# N) C2 = O

引用

一般引用

McKeage K: Alectinib:回顾其使用先进ALK-rearranged非小细胞肺癌。药。2015年1月,75 (1):75 - 82。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0329 - y。(文章]
Sakamoto H, Tsukaguchi T,广岛,T Kodama小林T,根据助教,Oikawa N, Tsukuda T, Ishii N,青木Y: CH5424802,选择性筛选抑制剂能够阻止耐药的看门人突变。癌细胞。2011年5月17日,19 (5):679 - 90。doi: 10.1016 / j.ccr.2011.04.004。(文章]
T Kodama Tsukaguchi T,吉田M, Kondoh O, Sakamoto H:选择性筛选抑制剂alectinib模型crizotinib抵抗强力的抗肿瘤活性。癌症。2014年9月1日,351(2):215 - 21所示。doi: 10.1016 / j.canlet.2014.05.020。Epub 2014 6月2。(文章]
沙利文,Planchard D:筛选抑制剂在非小细胞肺癌:最新的证据和发展。阿德医疗杂志。2016年1月;8 (1):32-47。doi: 10.1177 / 1758834015617355。(文章]

外部链接

KEGG药物: D10542
PubChem化合物: 49806720
PubChem物质: 310265230
ChemSpider: 26326738
BindingDB: 50362781
RxNav: 1727455
ChEBI: 90936年
ChEMBL: CHEMBL1738797
锌: ZINC000066166864
网页: PA166160050
PDBe配体: 有效市场假说
RxList: RxList药物页面
维基百科: Alectinib

PDB项

3 aox/5 xv7

FDA的标签

下载 (581 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	筛选基因易位/药物监测/肺癌/非小细胞肺癌/积极为间变性淋巴瘤激酶	1
3	积极不招聘	治疗	碱+先进的非小细胞肺癌	1
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌	1
3	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3	招聘	治疗	肿瘤	1
3	招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3	未知的状态	治疗	间变性淋巴瘤Kinase-positive非小细胞肺癌	1
2	积极不招聘	卫生服务研究	肺肿瘤	1
2	积极不招聘	治疗	先进的不可切除的或转移性固体恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服	161.33毫克
胶囊,涂	口服	150毫克
胶囊	口服	150毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9126931	没有	2015-09-08	2031-05-29
US9440922	没有	2016-09-13	2030-06-09
US9365514	没有	2016-06-14	2032-03-04
US10350214	没有	2019-07-16	2035-04-24
US11433076	没有	2015-04-24	2035-04-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	7.05	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0105毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.59	ALOGPS
logP	4.89	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.18	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.59	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	72.36²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	155.11米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.56³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。筛选酪氨酸激酶受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 神经元孤儿受体酪氨酸激酶,本质上是暂时性的表达特定区域中枢和周围神经系统,在《创世纪》中扮演一个重要的角色……
基因名字: 碱性
Uniprot ID: Q9UM73
Uniprot名字: 筛选酪氨酸激酶受体
分子量: 176440.535哒

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

细节 2。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

药物在2016年1月19日19:11 /更新5月15日15:23 2023

Alectinib

识别

结构Alectinib (DB11363)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

转运蛋白