Aldesleukin

识别

总结

Aldesleukin是一个模拟的重组白介素2用于诱导适应性免疫反应治疗肾细胞癌。

品牌名称

Proleukin

通用名称

Aldesleukin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00041

背景

Aldesleukin、淋巴因子是由DNA重组技术使用转基因大肠杆菌菌株包含模拟人类白介素2的基因。人类基因工程技术被用来修改- 2基因,和由此产生的表达克隆编码人类白介素2修改。这种重组形式与本机白介素2的不同之处在于以下方面:a) Aldesleukin不是糖化因为它来源于大肠杆菌;b)分子没有氨基丙氨酸;氨基酸的密码子在基因工程过程被删除;c)分子的丝氨酸代替半胱氨酸在氨基酸位置125。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
Interleukin-based产品

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_690年H_1115年N_177年O_202年年代₆
蛋白质平均体重: 15314.8哒

序列

从专利EP1688146 > Aldesleukin (CS373812.1序列2)MPTSSSTKKTQLQLEHLLLDLQMILNGINNYKNPKLTRMLTFKFYMPKKATELKHLQCLE EELKPLEEVLNLAQSKNFHLRPRDLISNINVIVLELKGSETTFMCEYADETATIVEFLNR WITFSQSIISTLT

引用:

NCBI: CS373812.1 (链接]

下载FASTA格式

同义词

125 - l -丝氨酸- 2 - 133白介素2(人类减少)
Aldesleukin
Aldesleukina
教师- 101
ILT101
白介素2 aldesleukin
白介素2(2 - 133),125 -爵士
重组人白介素2
重组人白介素2

药理学

指示

用于治疗成人转移性肾细胞癌。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

用于治疗肾细胞癌,Aldesleukin诱发淋巴细胞有丝分裂发生的增强和刺激人类白介素2依赖细胞株的长期增长,增强淋巴细胞的细胞毒性,杀手细胞的诱导(lymphokine-activated (LAK)和自然(NK))活动;和移行细胞生产的感应。通常是由身体,- 2 T细胞分泌,刺激T细胞的生长和分化的回应。它可以用于免疫疗法治疗癌症。它能增强免疫系统杀死肿瘤细胞的能力,可能会干扰肿瘤血流量。

的作用机制

Aldesleukin结合- 2受体的胞质域导致heterodimerization IL-2Rβ和γ(c)连锁店,激活酪氨酸激酶Jak3,磷酸化的酪氨酸残基IL-2Rβ链。这些事件导致创建一个激活受体复杂,各种胞质信号分子招募和成为调控酶的底物(尤其是酪氨酸激酶)与受体有关。这些事件刺激T细胞的生长和分化。

目标	行动	生物
一个白介素2受体β亚基	受体激动剂调制器	人类
一个白介素2受体α亚基	受体激动剂调制器	人类
一个细胞因子受体常见的亚基γ	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

0.18 l /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

Proleukin的药动学特征的特点是短的静脉输液后,高血浆浓度快速分布到血管外的空间和消除体内的肾脏的代谢与很少或没有生物活性蛋白在尿液中排出。初始快速器官分布后,循环proleukin间隙的主要路线是肾脏。超过80%的Proleukin分布的等离子体,从显示的循环,清除肾脏是氨基酸代谢的近曲小管细胞。

半衰期

13分钟- 85分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Aldesleukin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Abaloparatide时可以增加。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Aldesleukin时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Aldesleukin相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Aldesleukin相结合。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性Aldesleukin时可以增加与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Aldesleukin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Aldesleukin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Aldesleukin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Proleukin	注射	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	诺华制药	1992-05-06	2017-01-01
Proleukin	注入,粉、冻干、解决方案	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Clinigen有限	1992-05-05	不适用
Proleukin	注射	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	医生总保健公司。	2006-05-22	2011-06-30
Proleukin	粉,为解决方案	22000000单位/瓶	静脉注射	Sterimax公司	1995-12-31	不适用
Proleukin	注入,粉、冻干、解决方案	1.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普罗米修斯实验室公司。	1992-05-05	不适用

类别

ATC代码

L03AC01——Aldesleukin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: M89N0Q7EQR
化学文摘号: 110942-02-4

引用

合成参考

罗兰Stahn Hans-Ake腔上囊,“无血清和mitogen-free t细胞生长因子和流程制作相同。”U.S. Patent US4464355, issued May, 1971.

US4464355

一般引用

FDA PROLEUKIN®(aldesleukin)标签(链接]

外部链接

UniProt: P60569
基因库: M11144
PubChem物质: 46508054
RxNav: 70223年
ChEMBL: CHEMBL1201438
治疗目标数据库: DAP001099
网页: PA448081
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Interleukin_2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性髓系白血病	1
4	完成	治疗	转移性黑色素瘤/转移性肾细胞癌(mRCC)	1
4	完成	治疗	肾癌	1
4	终止	其他	转移性黑色素瘤	1
4	终止	治疗	肝脏疾病/移植	1
4	终止	治疗	转移性黑色素瘤	1
3	积极不招聘	治疗	本地化,可切除的神经母细胞瘤(NB)/本地化,不可切除的神经母细胞瘤(NB)/复发性神经母细胞瘤/区域神经母细胞瘤/第四阶段神经母细胞瘤/阶段4 s神经母细胞瘤	1
3	积极不招聘	治疗	转移性黑色素瘤	1
3	完成	治疗	成人急性嗜碱性的白血病/成人急性嗜酸性粒细胞白血病/成人急性白血病红细胞(M6)/成人急性Megakaryoblastic白血病(M7)/成人急性Monoblastic白血病(M5a)/成人急性Monoblastic白血病和急性单核细胞的白血病(M5)/成人急性单核细胞的白血病(M5b)/成人急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/成人急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/成人急性髓系白血病11 q23处(MLL)异常/成人急性髓系白血病德尔(5问)/成人急性髓系白血病发票(16)(p13;如)/成人急性髓系白血病以最小的分化/成人急性髓系白血病(aml)和T (16; 16) (p13;如)/成人急性髓系白血病(aml)和T(8; 21)(如;如)/成人急性Myelomonocytic白血病(M4)/成年红白血病(M6a)/成人纯红色的白血病/儿童急性嗜碱性的白血病/儿童急性嗜酸性粒细胞白血病/儿童急性红白血病(M6)/有关儿童急性巨核细胞白血病(M7)/儿童急性Monoblastic白血病(M5a)/儿童急性Monoblastic白血病和急性单核细胞的白血病(M5)/儿童急性单核细胞的白血病(M5b)/儿童急性白血病成髓细胞的成熟(M2)/儿童急性白血病成髓细胞的不成熟(M1)/儿童急性髓系白血病以最小的分化/儿童急性Myelomonocytic白血病(M4)/儿童骨髓增生异常综合症/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/治疗成人急性髓系白血病/治疗儿童急性髓系白血病和其他髓系恶性血液病	1
3	完成	治疗	乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

拜耳医药保健有限公司的
凯龙星集团。
诺华公司
医生总保健公司。
普罗米修斯实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1.1毫克/ 1毫升
注射,粉的解决方案	肠外;皮下	18000.000用户界面/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.1毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	22000000单位/瓶
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	1.1毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	18个人

价格

单元描述	成本	单位
Proleukin 2200万单位瓶	1092.34美元	每一个
Proleukin 22000000瓶单元解决方案	976.66美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	-0.192	不可用
等电点	7.31	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。白介素2受体β亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

调制器

通用函数: 白介素2受体的活动
特定的功能: 白介素2受体。这个β亚基参与受体介导的内吞作用和能传感IL2的促有丝分裂的信号。
基因名字: IL2RB
Uniprot ID: P14784
Uniprot名字: 白介素2受体β亚基
分子量: 61116.59哒

引用

斯陶贝尔DJ, Debler电子战,霍顿PA,史密斯KA,威尔逊IA: - 2信号复杂的晶体结构:heterotrimeric细胞因子受体的范式。《美国国家科学院刊S a . 2006年2月21日,103 (8):2788 - 93。Epub 2006年2月13日。(文章]
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陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。白介素2受体α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

调制器

通用函数: 白介素2受体的活动
特定的功能: 白介素2受体。受体参与免疫耐受的规定通过控制调节性T细胞亚群)活动。亚群抑制autorea的激活和扩张……
基因名字: IL2RA
Uniprot ID: P01589
Uniprot名字: 白介素2受体α亚基
分子量: 30818.915哒

引用

Waldmann助教:Anti-Tac (daclizumab Zenapax)治疗白血病,自身免疫性疾病,在同种异体移植物排斥反应的预防:25个人的奥德赛。中国Immunol。2007年1月,27(1):队。Epub 2007年1月11日。(文章]
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细节 3所示。细胞因子受体常见的亚基γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 白介素2绑定
特定的功能: 常见的各种白细胞介素受体亚基。
基因名字: IL2RG
Uniprot ID: P31785
Uniprot名字: 细胞因子受体常见的亚基γ
分子量: 42286.68哒

引用

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空白RB、羊肉电子战,Tocheva,乌鸦,Lim KC, McKerrow JH,戴维斯SJ:常见的γ链细胞因子白介素(IL) 2和IL-7间接调节血吸虫发展通过对CD4 + T细胞的影响。J感染说。2006年12月1;194 (11):1609 - 16。Epub 2006年10月23日。(文章]
史密斯厘米,Ginn SL,迪肯CT,洛根GJ,亚历山大即:限制{伽马}c表达差异影响信号通过白介素(IL) 7和IL-15受体。血。2007年7月1日,110 (1):91 - 8。Epub 2007年3月15日。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Pyeon D,迪亚兹陆地,分配器GA:前列腺素E(2)牛白血病病毒增加税收和波尔mRNA水平通过环氧酶2:监管白介素2、白细胞介素- 10”,牛白血病病毒。J微生物学报。2000年6月,74 (12):5740 - 5。(文章]
石漠T, Tsuchihashi年代,Avanesyan, Duarte年代,摩尔C, Busuttil RW, Coito AJ: Cyclooxygenase-2缺乏提高Th2免疫反应和损害中性粒细胞招聘在肝缺血/再灌注损伤。J Immunol。2008年2月1日,180(3):1843 - 53年。(文章]

细节 2。胞质磷脂酶A2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 磷脂酶a2活性
特定的功能: 有选择地水解磷脂arachidonyl sn-2位置释放花生四烯酸。连同其lysophospholipid活动,涉及炎症的开始……
基因名字: PLA2G4A
Uniprot ID: P47712
Uniprot名字: 胞质磷脂酶A2
分子量: 85238.2哒

引用

Wolbink GJ, Schalkwijk C,巴尔JW,瓦格斯塔夫J, van den博世H,黑客CE:与白介素2治疗诱发系统性phospholipase-A2的释放。癌症Immunol Immunother。1995年11月,41 (5):287 - 92。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

马Elkahwaji J,罗宾,Berson Tinel M, Letteron P,拉贝风G,博纳P,伊莱亚斯D,鲁吉尔P, B Escudier Duvillard P, Pessayre D:白介素2免疫治疗后肝细胞色素P450下降。生物化学杂志。1999年4月15日,57 (8):951 - 4。(文章]
Sunman是的,霍克RL、LeCluyse EL Kashuba广告:枯氏细胞介导抑制CYP3A - 2活动在人类肝细胞。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):359 - 63。(文章]

细节 4所示。黄嘌呤脱氢酶和氧化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能: 嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字: XDH
Uniprot ID: P47989
Uniprot名字: 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量: 146422.99哒

引用

Faggioni R, Allavena P,坎托尼L, Carelli M, Demitri MT, Delgado R•加蒂年代,汤圆P的依,Paganin C, et al。机制interleukin-2-induced hydrothoraxy:小鼠保护作用的内毒素宽容和地塞米松和可能的活性氧中间体的作用。J Immunother强调肿瘤Immunol。1994年4月;15 (3):194 - 201。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

马Elkahwaji J,罗宾,Berson Tinel M, Letteron P,拉贝风G,博纳P,伊莱亚斯D,鲁吉尔P, B Escudier Duvillard P, Pessayre D:白介素2免疫治疗后肝细胞色素P450下降。生物化学杂志。1999年4月15日,57 (8):951 - 4。(文章]

药物在6月13日,2023年6月24日2005十三24 /更新20:44