芳香化酶抑制剂。合成和评价乳腺肿瘤抑制活性3-alkylated 3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones。

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哈特曼RW, Batzl C

芳香化酶抑制剂。合成和评价乳腺肿瘤抑制活性3-alkylated 3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones。

J地中海化学。1986年8月,29 (8):1362 - 9。

PubMed ID

3735304 (在PubMed

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文摘

合成和生物评价3-alkyl-substituted 3 - (4-aminophenyl) piperidine-2 6-diones描述作为雌性激素生物合成抑制剂(H(1)、甲基(2)、乙(3),(4)丙酯、异丙基(5),(6)正丁酯、异丁基(7)、仲丁基(8),n-pentyl(9)、异戊基(10),2-methylbutyl (11), sec-pentyl (12), n-hexyl (13), n-heptyl (14)]。学报》第4 - 14体外化合物显示了强烈的人类胎盘抑制芳香化酶相比,氨鲁米特(AG)、化合物3),最近已成为用于激素依赖性乳癌的治疗。最活跃的衍生物,化合物10,显示93倍比AG)更强的抑制。除了5、7、8,所有其他化合物表现出类似的牛肾上腺抑制或减少碳链酶而AG)。化合物4和6 - 12显示了强烈的抑制血浆雌二醇浓度孕马血清促性腺激素(PMSG)影射Sprague-Dawley (SD)老鼠比母体化合物。化合物4,6 - 8、10和12的testosterone-stimulated肿瘤生长抑制切除卵巢的9日10-dimethyl-1, 2-benzanthracene (DMBA)带有SD大鼠比AG)更强烈。强和选择性雌激素生物合成抑制剂比AG)的一些新开发的衍生品AG可能更适合人类激素依赖性的治疗乳腺癌。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	37000年	N /一个	N /一个	细节