HPMA copolymer-aminoglutethimide轭合物抑制芳香化酶在MCF-7细胞系。

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希腊F, Vicent MJ,彭宁NA,尼科尔森RI,邓肯R

HPMA copolymer-aminoglutethimide轭合物抑制芳香化酶在MCF-7细胞系。

J Sep-Nov药物目标。2005;13 (8):459 - 70。

PubMed ID

16332571 (在PubMed

]

文摘

N - (2-Hydroxypropyl)甲基丙烯酰胺(HPMA) copolymer-doxorubicin(阿霉素)已经显示了在乳腺癌患者临床活动。此外,我们最近发现一种HPMA共轭含强力霉素和芳香化酶抑制剂的结合氨鲁米特(AGM)显示显著增加体外抗肿瘤活性。为了更好地理解的作用机制HPMA copolymer-AGM配合几个模型来研究它们对细胞生长的影响和芳香化酶抑制。细胞毒性的HPMA共聚物包含AGM轭合物,强力霉素和MTT比色组合AGM-Dox MCF-7和MCF-7ca细胞试验。雄烯二酮(5 x 10 (- 8) M)刺激MCF-7ca细胞的生长。免费的AGM和polymer-bound AGM(0.2 - -0.4毫克/毫升)被证明阻止这种促有丝分裂的活动。当MCF-7ca细胞被孵化[(3)H]雄烯二酮和AGM HPMA copolymer-GFLG-AGM(0.2毫克/毫升AGM-equiv。)显示抑制芳香化酶的能力。虽然免费AGM能够抑制孤立的人类胎盘微粒体芳香酶浓度依赖方式,polymer-bound AGM并不是表明共轭的药物释放是必不可少的活动。HPMA共聚物轭合物含有芳香化酶抑制剂hormone-dependant癌症的治疗潜力,将是特别有趣的进一步探索和潜在治疗绝经后妇女联合治疗的组成部分。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节