芳香化酶抑制剂:合成、生物活性和绑定模式azole-type化合物。

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Furet P, Batzl C,博,Francotte E,组织G,朗M

芳香化酶抑制剂:合成、生物活性和绑定模式azole-type化合物。

J医学杂志。1993年5月14日,36 (10):1393 - 400。

PubMed ID

8496907 (在PubMed

]

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对映体的强效非甾体类芳香化酶的抑制剂盐酸fadrozole 3分离及其绝对构型取决于x射线晶体学。分子建模的基础上比较活跃的对映体4和最强有力的甾体抑制剂之一报道到目前为止,(r) 19日10-thiiranylestr-4-ene-3, 17-dione, 7,一个模型描述的相对绑定模式azole-type和甾族的芳香化酶抑制剂在酶的活性部位。它建议cyanophenyl一部分出现在最活跃的唑抑制剂类固醇的骨干部分模仿自然芳香化酶底物,androst-4-ene-3 17-dione, 1。小说类似物的合成和生物测试3用于定义访问和nonaccessible卷配体芳香化酶的活性部位是模型的报道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节