Fadrozole盐酸:一个强有力的、选择性非甾体类芳香化酶的抑制剂estrogen-dependent疾病的治疗。

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布朗LJ,古德C,罗德里格斯H,斯蒂尔再保险,Bhatnager A

Fadrozole盐酸:一个强有力的、选择性非甾体类芳香化酶的抑制剂estrogen-dependent疾病的治疗。

J地中海化学。1991年2月,34 (2):725 - 36。

PubMed ID

1825337 (在PubMed

]

文摘

一种新的强有力的、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂已经被发现了。本系列的最强大的成员fadrozole盐酸盐,研究生院理事会16949年,4 - (5、6、7,8-tetrahydroimidazo[1 5股alpha] pyridin-5-yl)苄腈monohydrochloride, 26个。此外,6日7-dihydropyrrolo [1, 2 c]咪唑(21)和6,7,8,9-tetrahydroimidazo[1 5股alpha] azepine (21 b)类似物合成和评估。研究生院理事会16949年选择性地抑制芳香化酶的能力(IC50 = 4.5海里)比其他细胞色素p - 450酶和抑制雌激素的生产时的口服药物使它成为一个合适的人选来测试潜在的芳香化酶抑制剂estrogen-dependent疾病包括乳腺癌。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	胆固醇侧链裂解酶、线粒体	集成电路50 (nM)	80000年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	470年	N /一个	N /一个	细节
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节