卡维地洛的对映体之间的相互作用与α1 -和β1-adrenoceptors。

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尼科尔斯AJ, Sulpizio AC,阿什顿DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr .

卡维地洛的对映体之间的相互作用与α1 -和β1-adrenoceptors。

手性。1989;1 (4):265 - 70。

PubMed ID

2577144 (在PubMed

]

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卡维地洛的立体选择性,小说beta-adrenoceptor拮抗剂与血管舒张药一个不对称碳原子,检查在α1 -和β1-adrenoceptors体外和体内。(-)- (S)卡维地洛是一个强有力的,竞争对手的β1-adrenoceptor-mediated积极变时性反应在豚鼠心房异丙肾上腺素,与离解常数(KB) 0.4海里。(+)- (R)卡维地洛是强有力的超过100倍低于(-)s对映体β1-andrenoceptors拮抗剂,KB大约45纳米。符合这些发现(-)- (S)卡维地洛(0.1毫克/公斤,增长值)产生了25倍的右转β1-adrenoceptor-mediated积极对异丙肾上腺素在大鼠髓变时性的反应,而(+)-R-enantiomer没有β1-adrenoceptor阻塞活动体内剂量。与观察到的明显程度的立体选择性β1-adrenoceptors,和(-)- (S) - (+) - (R)卡维地洛产生平等对抗的α1-adrenoceptor-mediated兔主动脉血管收缩剂对去甲肾上腺素,用KB值分别为14和16 nM。此外,髓老鼠,阿尔法1-adrenoceptor-mediated cirazoline加压的剂量反应曲线是大约6倍转向正确的(+)- R -和(-)-S-enantiomers剂量卡维地洛的1毫克/公斤,在麻醉增长值,自发性高血压大鼠(-)- (S)卡维地洛是留学生和更强有力的作为抗高血压(+)-卡维地洛(R)。(抽象截断在250字)

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