地奥司明

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总结

地奥司明是一个柑橘黄酮类药物用于支持血管健康。

通用名称

地奥司明

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08995

背景

慢性静脉功能不全是一种常见的西方人口条件。压缩和药物治疗常用于管理慢性静脉机能不足,改善循环和静脉疾病的症状。⁶

地奥司明是生物类黄酮的孤立的从各种植物或合成橘皮苷。用于改善毛细血管脆弱或静脉功能不全,包括慢性静脉功能不全(CVI)和痔疮。地奥司明是广泛使用非处方药和演示了一个有利的良好的安全性。^7,16,20.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:608.5447
单一同位素的:608.174120354

化学公式

C₂₈H₃₂O₁₅

同义词

• 3 ' 5 7-trihydroxy-4的酸酯7-rhamnoglucoside
• 3 ' 5 7-trihydroxy-4 -methoxyflavone-7-rutinoside
• diosmetin 7-neohesperidoside
• Diosmetin 7-O-rutinoside
• 地奥司明
• Diosmina
• Diosmine
• Diosminum

外部id

• SE 4601

药理学

指示

地奥司明使用非处方单独或与成分等橘皮苷和diosmetin支持静脉和毛细血管的功能。^17,18

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 毛细血管脆弱
• 循环函数
• 痔核
• 静脉功能不全
• 健康的毛细血管
• 健康的血管

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

地奥司明venoactive药物支持循环血管健康通过各种行动;它支持淋巴引流和改善微循环,同时增加静脉语气和弹性。由于这些原因,地奥司明经常被患者慢性静脉疾病支持血管健康,已被证实能改善生活质量。^3,17除了上述影响,地奥司明发挥抗氧化活性进行清除氧自由基,减少氧化应激水平通常通过前列腺素等生物标志物发现isoprostane体细胞。¹

在一个临床研究,意味着肿瘤坏死因子α含量,VEGF-C, VEGF-A il - 6,除了与地奥司明FGF2在治疗后下降了;研究结果具有统计学意义。此外,减少水肿的病人服用地奥司明,意思是腿围在临床研究观察三个月。³地奥司明已被证实能提高糖尿病的葡萄糖代谢紊乱。¹⁴

的作用机制

地奥司明有助于维持循环系统的结构和功能,特别是静脉的力量和能力。¹⁷地奥司明的分子作用机制尚未建立。³几个资源表明地奥司明芳基碳氢化合物的受体结合,然而临床相关性血管功能尚不清楚。^11,12,13一项研究表明,口服地奥司明对去甲肾上腺素的体外代谢产生影响静脉曲张、潜在的获益血管健康。⁹

目标	行动	生物
U芳基碳氢化合物受体	受体激动剂	人类

吸收

地奥司明正迅速在胃肠道吸收。²900毫克单剂量口服后在一项研究中使用液相色谱串联质谱(质/ MS)方法,Cmax为4.2±3.8^ng·mL-1最高温度为18.7±9.9小时,AUC0 ~ 96为185.4±166.2^ng·mL-1在健康志愿者。¹⁵5成人的另一个药代动力学研究显示Cmax 417±94.1毫微克/分升。¹⁸

的体积分布

5个成年人的药代动力学研究显示的体积分布的62.1±7.9 L。¹⁸

蛋白结合

地奥司明与血清白蛋白结合。⁴

新陈代谢

降解产物等地奥司明alkyl-phenolic酸代谢模式类似于确认其他的类黄酮。²

路线的消除

药代动力学数据显示没有尿消除对地奥司明及其糖苷配基diosmetin。轻微的代谢物被发现是消除尿液中葡萄糖醛酸共轭。²

半衰期

地奥司明半衰期范围从26至43小时。²一项研究使用液相色谱串联质谱分析(质/ MS)方法在一个单一的900毫克剂量的地奥司明证明半衰期为60.2±85.7小时在健康志愿者。¹⁵

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

地奥司明的LD50 > 3 g / kg在动物实验中,伟大的LD50超过3000毫克/公斤的老鼠。¹⁵然而,没有报告病例的过量,过量可能会导致胃肠道反应如恶心、消化不良,呕吐,腹泻。^20.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与地奥司明相结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合地奥司明时可以减少。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与地奥司明相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与地奥司明相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合地奥司明时可以减少。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合地奥司明时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与地奥司明相结合。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与地奥司明相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与地奥司明相结合。
Alectinib	的血清浓度Alectinib时可以增加与地奥司明相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Barosmin/Dalfon (Servier)/Detralex/Diosven/Dioven/Diovenor/Flebosmil/Flebosten/Insuven/Litosmil/Ven-Detrex/Venosmine

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
DAFLON薄膜衣片1000毫克	平板电脑,涂膜	900毫克	口服	SERVIER PTE LTD	2019-04-16	不适用
RUVENTIN膜涂布平板500毫克	平板电脑,涂膜	450毫克	口服	PHARMAZEN体格检查PTE LTD .)	2020-12-29	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
AVEFLON平板电脑	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	顶点药店营销SDN。有限公司	2020-09-08	不适用
Daflon 1000毫克薄膜衣片	地奥司明(900毫克)+橘皮苷(100毫克)	平板电脑,涂膜	口服	SERVIER马来西亚SDN有限公司	2020-09-08	不适用
Daflon 500毫克——Filmtabletten	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Servier奥地利Gmb H	1994-11-18	不适用
daflon 500毫克片剂	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	SERVIER马来西亚SDN有限公司	2020-09-08	不适用
DAFLON平板电脑500毫克	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑、糖涂层	口服	SERVIER PTE LTD	1988-12-05	不适用
Davmorid膜涂布平板电脑	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Y.S.P.行业(M) SDN BHD	2020-09-08	不适用
DIOFLEX平板电脑	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑	口服	'制药SDN。有限公司	2020-09-08	不适用
DIOKERN 450毫克/ 50毫克电影KAPLI平板,30 ADET	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂	口服	DROGSANİLACLARI圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
DIOKERN 450毫克/ 50毫克电影KAPLI平板,60 ADET	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂	口服	DROGSANİLACLARI圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
Dioscomb 500毫克Filmtabletten	地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克)	平板电脑,涂膜	口服	浸膏制药有限公司	2019-07-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Analpram先进	地奥司明(600毫克/ 1)+钙镁钾碳酸氯氢氧化(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g)	工具包	口服;局部	Sebela制药有限公司	2015-08-07	2017-02-28
Analpram先进	地奥司明(600毫克/ 1)+钙镁钾碳酸氯氢氧化(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g)	工具包	局部	Sebela制药有限公司	2015-08-07	2016-08-31
Analpram先进	地奥司明(600毫克/ 1)+钙镁钾碳酸氯氢氧化(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g)	工具包	口服;局部	Sebela制药有限公司	2015-08-07	2017-02-28

类别

ATC代码

C05CA03——地奥司明

• C05CA——生物黄酮素
• C05C -毛细管稳定剂
• C05——VASOPROTECTIVES
• C -心血管系统

C05CA53地奥司明,组合

• C05CA——生物黄酮素
• C05C -毛细管稳定剂
• C05——VASOPROTECTIVES
• C -心血管系统

药物类别

• Benzopyrans
• 毛细管稳定剂
• 色酮
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 黄酮
• 类黄酮
• 稠环杂环化合物,
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 22抑制剂
• 吡喃
• Vasoprotectives

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为flavonoid-7-o-glycosides。这些酚类化合物含有类黄酮基O-glycosidically与碳水化合物在C7-position一半。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

类黄酮

子课

黄酮苷

直接父

Flavonoid-7-O-glycosides

选择父母

4 ' -O-methylated类黄酮/3 ' -hydroxyflavonoids/5-hydroxyflavonoids/黄酮/酚苷/O-glycosyl化合物/色酮/二糖/Methoxyphenols/含苯氧基的化合物 /茴香醚/苯甲醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/吡喃酮和衍生品/烷基芳基醚/环氧乙烷/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物/二级醇/缩醛树脂/Oxacyclic化合物/多元醇/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示15

基

1-benzopyran/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/3 ' -hydroxyflavonoid/4 p-methoxyflavonoid-skeleton/5-hydroxyflavonoid/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚 /芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzopyran/色酮/二糖/醚/黄酮/Flavonoid-7-o-glycoside/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxyflavonoid/茴香醚/Methoxyphenol/单环苯一半/O-glycosyl化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/苯酚/酚醚/酚糖苷/含苯氧基的化合物/多元醇/吡喃/吡喃酮/二次酒精/Vinylogous酸

显示31日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

rutinoside,二糖衍生物、monomethoxyflavone glycosyloxyflavone dihydroxyflavanone (CHEBI: 4631)/黄酮(C10039)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

7 qm776wj5n

化学文摘号

520-27-4

InChI关键

GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H32O15 c1-10-21(32) 23(34) 25(36) 27(40-10) 39-9-19-22(33) 24(35) 26(37) 28(43-19) 41-12-6-14(30) 20-15(31) 8(42-18(20) 7 - 12) 11-3-4-16(38-2)第5 - 11 13 (29)/ h3-8, 10日,19日,21 - 30,32-37H, 9 h2, 1-2H3 / t10 -, 19 +, 21 - 22 + 23 + 24 - 25 +, 26 + 27 + 28 + / mo / s1

国际命名

(5-hydroxy-2) - 3-hydroxy-4-methoxyphenyl 7 - {((2 s, 3 r, 4 s, 5 s, 6 r) 3、4, 5-trihydroxy-6——({[(2 r, 3 r, 4 r, 5 r, 6 s) 3、4, 5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}甲基)oxan-2-yl)氧}4 h-chromen-4-one

微笑

COC1 = C (O) C = C (C = C1) C1 = CC (= O) C2 = C (O) C = C (O (C@@H) 3 O [C@H] (CO (C@@H) 4 O (C@@H) (C) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] 4 O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C = C2O1

引用

合成参考

拉吉夫•Sakhardande印度总理曼莫汉•Nimbalkar Navin Khatri Subarao帕蒂尔,桑托什Bhalekar, Rajendra帕蒂尔,Pandharinath Firake (2011)。地奥司明的制备过程(WO2010092592A2)。如果索赔专利SERVICES.https: / /patents.google.com/patent/WO2010092592A2/en

一般引用

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18. DailyMed标签:VASCULERA (diosmiplex)口服片剂链接]
19. ECHA欧罗巴登记档案:地奥司明(链接]
20. 产品特点:总结地奥司明[链接]

外部链接

KEGG药物

D07858

KEGG化合物

C10039

PubChem化合物

5281613

PubChem物质

310264956

ChemSpider

4444932

BindingDB

153267年

RxNav

3489年

ChEBI

4631年

ChEMBL

CHEMBL231884

锌

ZINC000004098512

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

地奥司明

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性静脉功能不全(CVI)	1
4	完成	治疗	深静脉血栓形成/后血栓性综合症	1
4	完成	治疗	下肢淋巴水肿	1
4	完成	治疗	静脉功能不全	1
4	未知的状态	治疗	盆腔郁血性综合症/盆腔静脉曲张/静脉疾病	1
3	完成	治疗	下肢慢性静脉疾病	1
3	没有招聘	预防	长春花生物碱不良反应	1
3	招聘	治疗	浸渍消化性溃疡	1
3	招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
3	未知的状态	治疗	慢性静脉功能不全(CVI)/疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉,对悬架	口服
工具包	口服;局部
工具包	局部
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	500毫克
平板电脑,涂膜	口服	900毫克
平板电脑、糖涂层	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	1000毫克
奶油	局部
颗粒
平板电脑	口服
奶油	局部	5克/ 100克
奶油	局部	5%
颗粒,解决方案	口服	450毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	600毫克
平板电脑,涂膜	口服	450毫克
平板电脑,涂膜	口服	450毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	450毫克
粉,对悬架	口服
平板电脑	口服	600毫克
胶囊		300毫克
奶油	局部	4%
颗粒,解决方案	口服	300毫克
粉,对悬架	口服	300毫克
粉,对悬架	口服	450毫克
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	450毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	277 - 278	https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html
沸点(°C)	926.8±65.0	https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html
水溶度	0.019±0.005 mg / L	https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/21071/4/9
logP	2.05	https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html
pKa	6.10±0.40	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB6443258.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.54毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.08	ALOGPS
logP	-0.44	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.31	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	8	Chemaxon
极地表面面积	234.292	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	142.39米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	58.933	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱- ESI-TOF 20 v,负面的	质/女士	不可用
MS / MS谱- ESI-TOF 10 v,负面的	质/女士	不可用
MS / MS谱——ESI-TOF 40 v,负面的	质/女士	不可用
MS / MS谱- ESI-TOF 20 v,负面的	质/女士	不可用
MS / MS谱- ESI-TOF 10 v,负面的	质/女士	不可用
MS / MS谱——ESI-TOF 40 v,负面的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱,负面的	质/女士	splash10 - 0002 - 0090000000 - 5 - ba2996dd1e65cd9aef6
MS / MS谱,负面的	质/女士	splash10 - 0 - udj - 0298000000 - 0 - bbbfc4f4a4f06eabd19
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - udi - 1249000000 - 89 e125689ac3c8ab2522
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - pb9 - 0079000000 - 3 - ec59b6cb85bb16ee539
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - pb9 - 0059000000 - 23 - c28bc86f2cb99c8879

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。芳基碳氢化合物受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

dna结合转录监管区域

特定的功能

Ligand-activated转录激活。结合XRE启动子区域基因的激活。激活的表达多个阶段I和II异型生物质化学代谢酶基因……

基因名字

AHR

Uniprot ID

P35869

Uniprot名字

芳基碳氢化合物受体

分子量

96146.705哒

引用

1. 张,秦C,安全的SH:黄酮类化合物作为芳基碳氢化合物受体受体激动剂/拮抗剂:细胞结构和上下文的影响。环境卫生教谕。2003年12月,111 (16):1877 - 82。(文章]
2. Ciolino惠普,王TT,叶GC:地奥司明和diosmetin芳基碳氢化合物的受体激动剂受体不同影响细胞色素P450 1 a1活动。癌症研究》1998年7月1;58 (13):2754 - 60。(文章]
3. 李J,歌公里,荣格CH:地奥司明恢复皮肤屏障的芳基碳氢化合物为目标受体特异反应性皮炎。植物学期刊。2021年1月,81:153418。doi: 10.1016 / j.phymed.2020.153418。Epub 2020年11月25日。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2014年6月16日18:43 /更新4月16日2021 04:48