类黄酮与芳基碳氢化合物受体受体激动剂/拮抗剂:细胞结构和上下文的影响。
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张,秦C,安全SH
类黄酮与芳基碳氢化合物受体受体激动剂/拮抗剂:细胞结构和上下文的影响。
环境卫生教谕。2003年12月,111 (16):1877 - 82。
- PubMed ID
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14644660 (在PubMed]
- 文摘
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Chemoprotective植物化学物质具有多个活动和与一些细胞受体相互作用,包括芳基碳氢化合物(啊)受体(AhR)。在这项研究中,我们调查了下面的类黄酮的AhR受体激动剂/拮抗剂活动:白杨素、根皮素、山柰酚、galangin,柚苷配基,染料木黄酮、槲皮素、杨梅酮、木樨草素、黄芩甙元,大豆苷,芹黄素,地奥司明。我们也调查了斑蝥素AhR-dependent活动,大黄素(以草药提取物)Ah-responsive MCF-7人类乳腺癌细胞HepG2人类肝癌细胞、细胞和鼠标Hepa-1瞬变或稳定转染质粒表达荧光素酶报告基因与共识的多个副本dioxin-responsive元素。兴奋剂气道高反应性活动的化合物(1和10微米)高达25%的最大响应诱导5 nM 2, 3, 7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD),和他们的效力依赖于细胞上下文。Galangin,染料木素、大豆苷和地奥司明只在Hepa-1细胞活跃,和斑蝥素诱导活动只有在人类HepG2 MCF-7细胞。免疫印迹分析证实黄芩黄素和大黄素诱导CYP1A1蛋白质在人类癌症细胞系。四个化合物的AhR拮抗剂活动不活跃在MCF-7和HepG2细胞受体激动剂(山柰酚、槲皮素、杨梅酮和木樨草素)也被调查。毛地黄黄酮拮抗剂气道高反应性是一个在两种细胞系,和其他化合物的抑制作用是依赖于细胞上下文。这些数据表明,膳食植物化学物质表现出大量的上下文相关的细胞受体激动剂和拮抗剂气道高反应性的活动。此外,由于植物化学物质和其他AhR-active化合物在食品饮食中存在相对较高的浓度,风险评估的膳食TCDD和相关化合物的毒性当量也应该考虑受体激动剂/拮抗剂气道高反应性的植物化学物质的活动。