斑蝥素

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品牌名称

Cantharone +

通用名称

斑蝥素

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12328

背景

斑蝥素是一种天然的无色无味的萜类化合物类脂肪物质作为口服液体产生的男性斑蝥的消化道^1,2。对于它的自然目的,男性斑蝥分泌和介绍了斑蝥素作为交配的雌性甲虫在交配的礼物。Post-copulation,雌性甲虫把斑蝥素随着她的鸡蛋防止任何潜在的捕食者。

可用综合自1950年代以来,斑蝥素的局部应用已经使用主要用于治疗皮肤疣^1,2。1962年,然而,营销人员的斑蝥素未能产生足够的效果数据,导致美国食品药品监督管理局修订斑蝥素的批准²。

今天,局部斑蝥素产品不一定更好的展示任何特定的有效性治疗局部皮肤状况如疣比其他常用发泡剂和/或角质层分离的虽然各种研究也调查的可能性使用斑蝥素作为炎症模型或在癌症治疗²。无论如何,ong缺乏FDA批准可能与某些毒性观察口服摄入后,包括胃肠道和泌尿生殖器的溃疡,电解质和肾功能障碍在人类和动物¹。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:196.202
单一同位素的:196.073558866
化学公式: C₁₀H₁₂O₄

同义词

1、2-Dimethyl-3 6-epoxyperhydrophthalic酸酐
斑蝥素
Cantharidine
Cantharone
exo-1、2-cis-Dimethyl-3 6-epoxyhexahydrophthalic酸酐
Kantharidin

药理学

指示

唯一的治疗用途的斑蝥素是目前主要用于作为活性成分在局部药物治疗常见的疣(寻常疣)periungual疣,足底疣,接触传染性软疣^1,2,8。

同时,这种局部斑蝥素的应用也被用于许多标示外迹象像愈伤组织切除,皮肤利什曼病、带状疱疹、获得射孔皮肤病²。此外,由于大多数局部斑蝥素应用程序中最常见的混合配方或更有效的1% 0.7%,0.7%的配方是最常见的表示治疗常见的疣,periungual疣,和接触传染性软疣而更强1%的混合物通常只用于医护人员在临床治疗足底疣和其他更专业的标示外条件^1,2,8。

此外,也有研究斑蝥素是否可以有效的被用作炎症模型或在癌症治疗,其中尚未正式阐明任何结果²。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

斑蝥素是一种天然产生的毒素引起水泡甲虫拥有发泡剂(起泡)和角质层分离的效果^1,2。这种物质引发这些影响诱导皮肤棘层松解(失去细胞间连接)的目标desmosomal密集的斑块,导致细胞桥粒的超然的张力微丝^1,2。斑蝥素对疣的有效性提出是由于表皮脱落的疣体复合acantholytic行动的结果⁸。这个acantholytic行动一般不超出表皮细胞,基底层仍完好无损,发生在真皮上的影响很小⁸。因此没有疤痕从斑蝥素的局部应用⁸。

的作用机制

斑蝥素是专门吸收脂质膜的表皮角化细胞,激活中性丝氨酸蛋白酶的释放^1,2。这些酶随后打破周围的蛋白质的肽键,导致desmosomal致密斑的进行性变性,这是重要的细胞结构,参与细胞间粘连^1,2。这种退化导致的超然张力微丝一起,保持细胞。这个过程作为一个整体会导致选择性皮肤棘层松解(细胞连接的损失)和皮肤起泡当斑蝥素局部应用程序应用于特定的局部发展疣^1,2。水疱(s)在应用程序网站开发后24至48小时内应用程序,通常在4 - 7天内解决^1,2。因素,提出可以修改这个时间框架包括体积或使用斑蝥素的浓度,应用复合的物理接触时间(通常4 - 24小时之间),任何闭塞的酱,甚至病人对斑蝥素的敏感性^1,2。多孔病变最终没有疤痕愈合^1,2。

最后,还有一些研究表明斑蝥素的化学调剖的有力和选择性抑制剂蛋白磷酸酶2赋予它一个氧化stress-independent胰腺癌细胞的生长抑制癌症细胞循环逮捕和细胞凋亡³。

然而,事实上,小的药效学和药物动力学数据斑蝥素在人体内的存在⁵和某些的斑蝥素的毒性已经被观察到在人类口腔摄入后溃疡的胃肠道和泌尿生殖器的大片,电解质和肾功能障碍¹强劲的原因为什么化合物目前缺乏FDA批准相当限制用于正式的治疗适应症。

目标	行动	生物
U芳基碳氢化合物受体	受体激动剂	人类

吸收

斑蝥素从胃肠道吸收,在一定程度上从皮肤⁶。

小药效学和药代动力学数据目前关于斑蝥素在人体内的存在;等在人类临床试验有关招聘信息已经持续2018年⁵。然而有一些关于这些数据的研究在动物模型中像小猎犬的狗⁴。

的体积分布

口服或IP后注入(3)H-labeled斑蝥素,高水平的放射性分布和展出的胆汁,肾、肝、胃、和腹水hepatoma-bearing小鼠的肿瘤细胞⁶。这样的分布表明代理肝脏和肿瘤组织的亲和力⁶。

蛋白结合

新陈代谢

路线的消除

已经观察到,吸收斑蝥素是由肾脏排泄⁶。

半衰期

间隙

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

副作用观察从斑蝥素的局部应用包括起泡、红斑、疼痛、出血,环疣,的炎症后色素沉着过度,淋巴管炎、继发性细菌性蜂窝织炎,疤痕,varicelliform疱疹性皮炎²。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
斑蝥素0.7%	液体	0.7克/ 100克	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
CANTHACUR PS % 1, % 5, % 30 TOPIKAL SOLUSYON 7, 5毫升	斑蝥素(10.2毫克/毫升)+盾叶鬼臼树脂(51个毫克/毫升)+水杨酸(306毫克/毫升)	解决方案	局部	亚朔İLAC KİMYA GIDA URUNLERİURETİM TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
Canthacur-PS	斑蝥素(1%)+盾叶鬼臼树脂(5%)+水杨酸(30%)	液体	局部	圣骑士实验室公司	1983-12-31	2017-05-30
Cantharone +	斑蝥素(1%)+盾叶鬼臼树脂(2%)+水杨酸(30%)	液体	局部	老虎实验室公司。	1984-12-31	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
斑蝥素0.7%	斑蝥素(0.7克/ 100克)	液体	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用
斑蝥素1% / Podophyllum树脂5% / 30%水杨酸	斑蝥素(1克/ 100克)+盾叶鬼臼树脂(5克/ 100克)+水杨酸(30克/ 100克)	液体	局部	Sincerus佛罗里达,有限责任公司	2019-05-17	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为furofurans。这些都是有机化合物包含两个呋喃环相互融合。呋喃是一个五元芳环四个碳原子和一个氧原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Furofurans
子课: 不可用
直接父: Furofurans
选择父母: 二元羧酸酸和衍生品/四氢呋喃/羧酸酐/内酯/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸酐/羧酸衍生物/二烷基醚/二羧酸或衍生品/醚/Furofuran/碳氢化合物的衍生物/内酯
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: monoterpenoid循环二元羧酸酐(CHEBI: 64213)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: IGL471WQ8P
化学文摘号: 56-25-7
InChI关键: DHZBEENLJMYSHQ-XCVPVQRUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H12O4 c1-9-5-3-4-6(13比5)10(9日2)8(12)数(9)11 / h5-6H 3-4H2, 1-2H3 / t5 -, 6 + 9 + 10 -
国际命名: (1 r, 2 s, 6 r, 7 s) 2, 6-dimethyl-4, 10-dioxatricyclo [5.2.1.0²,⁶] decane-3, 5-dione
微笑: [H] [C@] 12 cc [C@] ([H]) (O1群)(C@) 1 (C) C (= O) OC (= O) [C@] 21 C

引用

一般引用

Al-Dawsari NA, Masterpol KS:斑蝥素在皮肤。Skinmed。2016年4月1;14 (2):111 - 4。eCollection 2016。(文章]
潘Torbeck R, M, DeMoll E,莱维特J:斑蝥素:临床文献的全面审查。北京医学在线j . 2014年6月15日,20 (6)。(文章]
李W,陈谢L Z,朱Y, Y,太阳苗族Y,徐Z,汉族X:斑蝥素,有效和选择性PP2A抑制剂,诱发氧化stress-independent增长抑制胰腺癌细胞通过G2 / M细胞循环逮捕和细胞凋亡。癌症科学。2010年5月,101(5):1226 - 33所示。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2010.01523.x。Epub 2010 2月5。(文章]
党Y,朱C:[药物动力学和生物利用度的斑蝥素在小猎犬的狗)。中国姚明杂志。2009;8月34 (16):2088 - 91。(文章]
NIH ClinicalTrials.gov:在人类(FTIH)研究来评估安全,耐受性,单一的药代学和药效学(美联储和禁食状态)或重复剂量的GSK3358699 [链接]
NLM Toxnet: Catharidine (链接]
TITCK产品信息:Canthacur(斑蝥素)局部解决方案(链接]
Canthacur(斑蝥素0.7%)解决方案局部使用包插入[文件]

外部链接

KEGG化合物: C16778
PubChem化合物: 5944年
PubChem物质: 347828590
ChemSpider: 5731年
BindingDB: 50090505
RxNav: 1984年
ChEBI: 64213年
ChEMBL: CHEMBL48449
锌: ZINC000017611186
维基百科: 斑蝥素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	接触传染性软疣皮肤感染/寻常疣	1
4	完成	治疗	疣、生殖器	1
3	完成	治疗	接触传染性软疣	2
2	完成	治疗	Condylomata Acuminata/乳头状瘤病毒感染/性传播疾病(STD)/性传播疾病,病毒/皮肤病/皮肤病、传染病/疣(疣)/病毒感染的皮肤	1
2	完成	治疗	DNA病毒感染/乳头状瘤病毒感染/皮肤病/皮肤病、传染病/肿瘤病毒感染/疣(疣)/寻常疣/病毒性疾病/病毒感染的皮肤/疣的手	1
2	完成	治疗	接触传染性软疣	2
1	完成	诊断	类风湿性关节炎	1
1	完成	其他	炎症	1
0	完成	基础科学	心血管功能	1
0	招聘	基础科学	炎症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	局部	0.7%
解决方案	局部
液体	局部	0.7克/ 100克
液体	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	16.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.1	ALOGPS
logP	1.06	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	52.6²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	45.4米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	18.54³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用