地奥司明对肠道吸收的影响,在大鼠的盐酸非索非那定的药物动力学。
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Neerati P Bedada SK
地奥司明对肠道吸收的影响,在大鼠的盐酸非索非那定的药物动力学。
杂志众议员2015年4月,67 (2):339 - 44。doi: 10.1016 / j.pharep.2014.09.010。Epub 2014年10月1日。
- PubMed ID
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25712660 (在PubMed]
- 文摘
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背景:洋芫荽甙是一种天然黄酮糖苷,一个强有力的22 (P-gp)抑制剂在培养细胞和有潜力改变P-gp底物药物的生物利用度。然而,地奥司明之间的交互和盐酸非索非那定是报道。因此,本研究调查的影响执行地奥司明的盐酸非索非那定的肠道吸收,药物动力学,老鼠P-gp衬底。方法:盐酸非索非那定肠道运输和渗透率是评价体外non-everted囊和原位单一通过肠道灌注(SPIP)研究。这些结果证实口服盐酸非索非那定管理的体内药代动力学研究在大鼠(10毫克/公斤)。结果:盐酸非索非那定的肠道运输和表观渗透率(Papp)在十二指肠显著增加,空肠和回肠的地奥司明预防组与控制。盐酸非索非那定的同样有效渗透率(Peff)是显著增加回肠的地奥司明预防组与控制。与控制相比,预处理和地奥司明显著增加血浆浓度峰值(Cmax)和曲线下面积(AUC),尽管没有明显改变观察到一半的生活(T1/2),时间达到血浆浓度峰值(达峰时间)和消除速率常数(凯尔)盐酸非索非那定的。盐酸非索非那定的结论:地奥司明显著提高口服生物利用度的抑制P-gp介导药物在肠道的吸收。合并施打地奥司明的盐酸非索非那定可以减少剂量和导致减少盐酸非索非那定的副作用。 The clinical relevance of this interaction should be further evaluated in human subjects.