Alpha-2A和alpha-2B肾上腺素能受体亚型:拮抗剂绑定在组织和细胞系只包含一个亚型。

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Bylund DB, Ray-Prenger C,墨菲TJ

Alpha-2A和alpha-2B肾上腺素能受体亚型:拮抗剂绑定在组织和细胞系只包含一个亚型。

245年5月,J Exp其他杂志》1988 (2):600 - 7。

PubMed ID

2835476 (在PubMed

]

文摘

34肾上腺素拮抗剂的亲和力α2肾上腺素能受体从匀浆测定放射性配体结合的研究使用[3 h]育亨宾和[3 h] rauwolscine。有人建议,α2肾上腺素能受体可分为alpha-2A和alpha-2B亚型。Oxymetazoline alpha-2A受体选择性,而哌唑嗪alpha-2B选择性。用五种不同的组织,每一个都只有一个两个亚型:人类血小板(alpha-2A) HT29细胞线(alpha-2A),人类大脑皮层(alpha-2A),新生儿鼠肺(alpha-2B), NG108-15细胞系(alpha-2B)。药物亲和力是高度相关,当alpha-2A组织与alpha-2A组织(r = 0.97 - 0.98)或当比较两个alpha-2B组织(r = 0.99)。相比之下,比较的alpha-2A组织与alpha-2B组织导致可怜的相关性(r = 0.77 - -0.87)。三个新的亚型选择性药物被确定在这些药物的基础上至少一个亚型的10倍大的亲和力。三个都是选择性alpha-2B亚型:弧- 239(100 -褶皱选择性),氯丙嗪(18倍选择性),和7-hydroxychlorpromazine 17倍(选择性)。这些研究,通过展示不同的药理档案两个α2肾上腺素能受体亚型在几个不同的组织,进一步支持这些亚型的存在和定义。每个子类型的细胞系的识别应进一步研究有用的α2肾上腺素能受体亚型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节