发现小说组胺受体家族的成员。

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阮T,夏皮罗达·乔治·SR分散化V,李DK,程R, Rauser L,李SP,林奇KR,罗斯提单,奥多德的男朋友

发现小说组胺受体家族的成员。

摩尔杂志。2001年3月,59(3):427 - 33所示。

PubMed ID

11179435 (在PubMed

]

文摘

我们报告发现,组织分布和药理特性的新颖的受体,我们命名为H4。像先前报告的三组胺受体(H1, H2, H3), H4受体是一个G protein-coupled受体和最H3受体密切相关,分享跨膜区域58%的身份。基因编码H4受体基因库的最初被发现在搜索数据库作为部分测序人类基因组序列片段检索叠连群映射到18号染色体。这些序列被用来检索部分cDNA克隆,结合基因组片段,被用来确定完整的开放阅读框390氨基酸。分析显示北部3.0 kb记录在大鼠睾丸和肠。放射性配体结合的研究表明,H4受体有独特的药理学和绑定[(3)H]组胺(K (d) = 44 nM)和[(3)H] pyrilamine (K (d) = 32 nM)和一些精神化合物(阿米替林、氯丙嗪、赛庚啶,米安色林)与温和的亲和力(K (i) 33 - 750海里)。此外,组胺诱导迅速内化HA-tagged H4受体293年转染人类胚胎肾细胞。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	组胺H4受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
氯丙嗪	组胺H4受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米替林	组胺H4受体	Ki (nM)	33.6	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	组胺H4受体	Ki (nM)	50.2	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H4受体	Ki (nM)	849.6	N /一个	N /一个	细节
多虑平	组胺H4受体	Ki (nM)	105.9	N /一个	N /一个	细节
米安色林	组胺H4受体	Ki (nM)	750年	N /一个	N /一个	细节