中枢神经系统和抗疟活性合成meridianin psammopemmin类似物。

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Lebar医学博士哈恩KN, Mutka T, Maignan P, McClintock JB,阿姆斯勒CD, van Olphen,凯尔德,贝克BJ

中枢神经系统和抗疟活性合成meridianin psammopemmin类似物。

Bioorg医疗化学。2011年10月1日,19日(19):5756 - 62。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.033。Epub 2011年8月22日。

PubMed ID

21907583 (在PubMed

]

文摘

海洋invertebrate-derived meridianin,最初提出了psammopemmin结构,和几个相关3-pyrimidylindole类似物合成,随后调查对于中枢神经系统,抗疟药、细胞毒性的活动。铃木耦合嘧啶的indoleborate酯亲电试剂的使用形成了天然产品和衍生品。发现3-pyrimidineindoles防止放射性配体结合一些中枢神经系统受体和转运蛋白,最值得注意的是,5 -羟色胺受体(< 0.2妈妈K (i) 5 ht (2 b))。两种化合物也抑制了人类恶性疟原虫(IC(50) < 50妈妈)。只有自然产物是细胞毒性对A549细胞(IC(50) = 15妈妈)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯丙嗪	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
氯丙嗪	5 -羟色胺受体7	Ki (nM)	27	N /一个	N /一个	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	6	N /一个	N /一个	细节