受体激动剂、拮抗剂和反兴奋剂的性质抗精神病药物在人类重组5 - (1 a)受体在海拉细胞表达。
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Cosi C, Koek W
受体激动剂、拮抗剂和反兴奋剂的性质抗精神病药物在人类重组5 - (1 a)受体在海拉细胞表达。
欧元J杂志。2001年12月14日,433 (1):55 - 62。
- PubMed ID
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11755134 (在PubMed]
- 文摘
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抗精神病药物的受体激动剂和拮抗剂性质人类(h)重组5 -羟色胺(h5-HT (1 a)受体在转染检查之前中国仓鼠卵巢(CHO)细胞使用5 ' - o - (3 - ((35) S)含硫的)三磷酸(((35)S)三磷酸鸟苷伽马)绑定。Na(+)端依赖(35 S]三磷酸鸟苷伽马年代结合膜从人类上皮癌(海拉)细胞,蛋白质表达500 fmol /毫克h5-HT (1 a)受体(HA7细胞),似乎不仅适合描述受体激动剂和拮抗剂的属性5 - (1 a)受体配体,而且反兴奋剂性质。因此我们检查兴奋剂、拮抗剂和反向激动活性的抗精神病药物在h5-HT (1 a)受体在HA7细胞。一些抗精神病药物受体激动剂活性和刺激[S](35)三磷酸鸟苷伽马年代绑定以下订单的功效:nemonapride >齐拉西酮>氯氮平> ocaperidone。Tiospirone trans-5-chloro-2-methyl-2、3、3、12 b-tetrahydro-1h-dibenz[5] 2三6 7日-oxepino - [4、5 c]吡咯(ORG 5222),更有效的h5-HT比raclopride (1 a)受体拮抗剂,奥氮平、利培酮。氟哌啶醇、氯丙嗪、甲硫哒嗪、哌咪清sertindole显示Na(+)端依赖反兴奋剂活动h5-HT (1 a)受体可以与(s) -N-tert-butyl-3 - (4 - (2-methoxyphenyl) piperazine-1-yl) 2-phenylpropanamide [(s)—找出100135]。这些结果进一步证明,与h5-HT交互(1 a)受体可能发挥作用在某些抗精神病药物的药理和Na(+)影响的能力检测反兴奋剂活动h5-HT (1 a)受体,可能通过影响受体precoupling。化合物的方式也与5 - (1 a)受体似乎与K (b) / K (i)的比例。