安乐嗪作为不同postsysnaptic受体拮抗剂(阻滞剂)——dopaminergic-receptors(亚型D1、D2、D3、D4 -不同抗精神病药物属性对生产性和非生产性的症状),在serotonergic-receptors (5-HT1 5-HT2,抗焦虑药、抗抑郁的antiaggressive属性以及extrapypramidal副作用的衰减,但也导致体重增加,血压下降,镇静和射精困难),在histaminergic-receptors (H1-receptors,镇静,antiemesis,眩晕,血压和体重下降),α1 / alpha2-receptors (antisympathomimetic属性,降低血压,反射性心动过速,眩晕,镇静,多涎、失禁以及性功能障碍,但也可能减弱pseudoparkinsonism -有争议),最后对毒蕈碱的(胆碱能)M1 / M2-receptors(引起口干等抗胆碱能症状,视力模糊,便秘,困难/无法小便,窦性心动过速,心电图改变,失去记忆,但抗胆碱能作用可能减弱锥体外系副作用)。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括严重锥体束外的表现,低血压,嗜睡和镇静。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当安乐嗪加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	安乐嗪的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	安乐嗪的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢安乐嗪可以减少当阿比特龙结合。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果与安乐嗪。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度可以增加时结合安乐嗪。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢时可以减少与安乐嗪相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合安乐嗪。
Acetohexamide	的治疗效果时可以减少Acetohexamide与安乐嗪结合使用。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合安乐嗪。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。食物减少刺激。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安乐嗪棕榈酸酯	4 q3h01qrmi	37517-26-3	KTOYYUONFQWSMW-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Piportil L4	解决方案	50毫克/毫升	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2017-03-30
Piportil L4	解决方案	25毫克/毫升	肌肉内的	赛诺菲-安万特	1980-12-31	2016-08-17

类别

ATC代码

N05AC04——安乐嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吩噻嗪类的类。这些是多环芳香族化合物包含吩噻嗪基,这是一个线性三环系统由两个苯环与para-thiazine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/Organosulfonamides/苯环型的/1,4-thiazines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/主要醇

显示三个
基: 酒精/Alkyldiarylamine/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L903J9JPYV
化学文摘号: 39860-99-6
InChI关键: JOMHSQGEWSNUKU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H33N3O3S2 c1-25 (2) 32 (29、30) 20-8-9-24-22 (18 - 20) 27 (21-6-3-4-7-23 (21) 31-24) 14-5-13-26-15-10-19 (11-16-26) 14-5-13-26-15-10-19 / h3-4, 6 - 9, 18日至19日,28 h, 5, 10-17H2 1-2H3
国际命名: 10 - {3 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperidin-1-yl]丙}- n, N-dimethyl-10H-phenothiazine-2-sulfonamide
微笑: CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCC (CCO) CC2) C = C1

引用

一般引用

Bechelli LP, Ruffino-Netto Hetem G:双盲对照试验安乐嗪、氟哌啶醇,在近期入院急性精神分裂症患者安慰剂。布拉兹J地中海生物研究1983;12月16 (4):305 - 11。(文章]
产品专著:PIPORTIL(安乐嗪棕榈酸酯)肌内注射链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015558
KEGG药物: D08385
PubChem化合物: 62867年
PubChem物质: 46508263
ChemSpider: 56598年
BindingDB: 81798年
RxNav: 8348年
ChEMBL: CHEMBL398880
锌: ZINC000003813024
网页: PA10158
维基百科: 安乐嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌肉内的	0.1克
解决方案	肌肉内的	25毫克/毫升
解决方案	肌肉内的	50毫克/毫升
解决方案	肌肉内的	25毫克

价格

单元描述	成本	单位
Piportil L4 50毫克/毫升	56.19美元	毫升
Piportil L4 25毫克/毫升	17.45美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0127毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	3.13	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.09	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.86	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	64.09²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	134.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.3³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9896
血脑屏障	+	0.9461
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6479
22基板	底物	0.7257
我22抑制剂	抑制剂	0.774
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5492
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6426
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6896
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.747
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5077
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8021
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6829
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5623
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6904
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6482
致癌性	Non-carcinogens	0.7615
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9723
大鼠急性毒性	2.5406 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8642
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5429

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

外形尺寸,饶ML,本德年代,Sartory G,穆勒BW:精神分裂症患者神经心理和条件屏蔽性能:评估安定药剂量的贡献、血清水平和多巴胺D2-receptor入住率。Behav杂志。2000年6月,11 (3 - 4):317 - 30。(文章]
Seeman P:非典型抗精神病药物的作用机制。精神病学J。2002年2月,47 (1):27-38。(文章]
李高吴年代,邢Q, R, X,顾N,冯G,他李:氯丙嗪治疗反应可能与DRD2基因的多态性在中国精神分裂症患者。>。2005年3月7日,376 (1):1 - 4。Epub 2004 12月2。(文章]
吴SN,高R,心不在焉,李高频,沈YF,顾NF,冯GY,他李:DRD2多态性与chlorpromazine-induced锥体外系综合征协会在中国精神分裂症患者。学报杂志。2006年8月,27 (8):966 - 70。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Seeman P:多巴胺D2受体在精神分裂症治疗的目标。遗传代数Schizophr精神病。2010年4月;4 (1):56 - 73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。(文章]
Boireau, Chambry J, Dubedat P, Farges G, Carruette, Zundel杰,布兰查德JC:增强效应诱发释放乙酰胆碱在大鼠纹状体的多巴胺受体阻滞剂片:一个经典的d2的对手反应?欧元J杂志。1986年8月22日,128 (2):93 - 8。(文章]

细节 2。多巴胺D1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

引用

Kanba年代,铃木E,野村证券(Nomura)年代,Nakaki T,八木G, Asai M, Richelson E:精神安定剂D1受体的亲和力人类大脑纹状体。J精神病学> 1994年7月,19 (4):265 - 9。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

Kusumi我,高桥Y,铃木K, Kameda K,小山T:微分的影响subchronic治疗与非典型抗精神病药物在老鼠大脑中的多巴胺D2和5 -羟色胺5-HT2A受体。J神经Transm(维也纳)。2000,107 (3):295 - 302。(文章]
山田J, Y,杉本Horisaka凯西:Serotonin2 (5-HT2)受体激动剂1 - (2,5-dimethoxy-4-iodophenyl) 2-aminopropane (DOI)抑制氯丙嗪和老鼠haloperidol-induced体温过低。生物制药公牛。1995年11月,18 (11):1580 - 3。(文章]
巴尔加B, Csonka, Csonka Molnar J,阿马拉尔L,斯宾格勒G:吩噻嗪类生物和临床应用的可能性。外科杂志2017年11月,37 (11):5983 - 5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

Cosi C, Koek W:受体激动剂,对手,反向激动剂抗精神病药物的性质在人类重组5 - (1 a)受体在海拉细胞表达。欧元J杂志。2001年12月14日,433 (1):55 - 62。(文章]
Newman-Tancredi, Gavaudan年代,孔蒂C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V,文澜MJ:在5-HT1A受体受体激动剂和拮抗剂的抗精神病剂:[35 S] GTPgammaS绑定的研究。欧元J杂志。1998年8月21日,355 (2):245 - 56。(文章]
巴尔加B, Csonka, Csonka Molnar J,阿马拉尔L,斯宾格勒G:吩噻嗪类生物和临床应用的可能性。外科杂志2017年11月,37 (11):5983 - 5993。doi: 10.21873 / anticanres.12045。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 在安乐嗪CYP2C19代谢的作用被认为是可以忽略不计,据一位在体外研究。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Wojcikowski J, Boksa J,丹尼尔佤邦:主要贡献的细胞色素P450同工酶1 a2 (CYP1A2)和5-sulfoxidation去甲基吩噻嗪安定氯丙嗪在人类肝脏,比较与其他吩噻嗪类。生物化学杂志。2010年10月15日,80 (8):1252 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

周科幻:人类细胞色素P450 2 d6的多态性及其临床意义:第二部分。Pharmacokinet。2009; 48 (12): 761 - 804。doi: 10.2165 / 11318070-000000000-00000。(文章]
Bhoopathy年代,鑫B,昂格尔,圆锥形石垒HT:一种新型孵化直接注入LC / MS / MS技术体外药物代谢筛查研究涉及CYP 2 d6 CYP 3 a4同功酶。37 J制药生物医学肛门。2005年4月1;(4):739 - 49。Epub 2004年12月30日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Wojcikowski J, Boksa J,丹尼尔佤邦:主要贡献的细胞色素P450同工酶1 a2 (CYP1A2)和5-sulfoxidation去甲基吩噻嗪安定氯丙嗪在人类肝脏,比较与其他吩噻嗪类。生物化学杂志。2010年10月15日,80 (8):1252 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Kitamura K,奥木兰·AA,经营着C, Kamijima Y,田中R, Takegami年代,Kitade T: triflupromazine绑定的无机离子和氯丙嗪对牛血清白蛋白研究光谱测定方法。化学制药牛(东京)。2006年7月,54 (7):972 - 6。(文章]
Rukhadze医学博士Bezarashvili GS、Sidamonidze NS Tsagareli SK:调查绑定过程中氯丙嗪对牛血清白蛋白的被动和主动的实验。生物医学Chromatogr。2001年10月,15 (6):365 - 73。(文章]
席尔瓦D,科尔特斯厘米,Louro SR:固有荧光的猝灭牛血清白蛋白由氯丙嗪和氯高铁血红素。布拉兹J地中海生物研究2004年7月,37 (7):963 - 8。Epub 2004年6月22日。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能: 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员1
分子量: 61153.345哒

引用

Wikel JH Bednarczyk D,郑伊健年代,赖特SH:分子结构对衬底的影响结合人类的有机阳离子转运体,hOCT1。摩尔杂志。2003年3月,63 (3):489 - 98。(文章]

药物在2007年8月29日,二十16 /更新在07年5月,2021 21:37

安乐嗪

识别

结构为安乐嗪(DB01621)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用