小说孵化直接注入LC / MS / MS技术体外药物代谢筛查研究涉及CYP 2 d6 CYP 3 a4同功酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Bhoopathy年代,鑫B,昂格尔,圆锥形石垒HT

小说孵化直接注入LC / MS / MS技术体外药物代谢筛查研究涉及CYP 2 d6 CYP 3 a4同功酶。

37 J制药生物医学肛门。2005年4月1;(4):739 - 49。Epub 2004年12月30日。

PubMed ID

15797796 (在PubMed

]

文摘

直接注入LC / MS / MS方法涉及一种新型孵化技术发达的抑制筛选CYP 2 d6和CYP 3 a4同功酶使用右美沙芬和咪达唑仑作为探针底物。化验都表现在正离子模式下使用电喷雾电离源。直接注入可能通过使用短C 18, LC列(2毫米x 20 mm)与大粒径填料(10 microm)。分析直接喷射技术的特点进行了研究通过检查基体效应,这表明ESI信号的抑制在0.20和0.65之间分钟。分析物的保留时间调整到大约0.8分钟(k > 3),导致基体效应。列寿命评估和确定为大约160直接注射的矩阵。控制样品的精密度和准确度之间的右美沙芬的定量是-0.53和-12.80,分别为3.73和6.69%。与传统孵化技术孵化项目进行autosampler配备了加热配件。这部小说孵化方法,涉及没有孵化的搅拌混合,估计Cl (int体外)右美沙芬和咪达唑仑在人类肝微粒体是1.65 + / - -0.22毫升/ (hmg)和0.861毫升/分别(min毫克)。autosampler托盘保持均匀的温度和温度变化是敏感33 - 41度c进行大规模筛选使用已知的抑制剂CYP 2 d6的同工酶,和系统评估的能力区分这些抑制剂。强劲的抑制剂奎尼丁导致增加25.6% t(1/2),媒介效能抑制剂氯丙嗪导致增长6.14%,弱者抑制剂伯氨喹对半衰期没有显著影响。 This technique involves no sample preparation, demonstrated run times of 2 min per injection and can be fully automated. The method should therefore prove to be a valuable tool in the drug discovery process.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
安乐嗪	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节